Trazodone - Thông tin về Trazodone

Thuốc Davibest 50mg Davipharm

Liên hệ

Mô tả Tag

Trazodone: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Trazodone

Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm phenylpiperazine

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén bao phim: 50 mg, 100 mg, 150 mg, 300 mg
Viên nén phóng thích kéo dài (ER): 150 mg, 300 mg

Chỉ định

Giảm triệu chứng của tất cả các dạng trầm cảm, bao gồm cả tình trạng lo âu kèm theo.

Dược lực học

Trazodone là một loại thuốc chống trầm cảm mạnh, đồng thời có tác dụng giảm lo lắng. Trazodone hydrochloride là một dẫn xuất triazolopyridine, không liên quan về mặt hóa học với các thuốc chống trầm cảm ba vòng, bốn vòng và các thuốc chống trầm cảm khác. Thuốc ảnh hưởng không đáng kể đến cơ chế tái hấp thu noradrenaline. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác của trazodone chưa được làm rõ hoàn toàn, tác dụng chống trầm cảm có thể liên quan đến sự kích thích noradrenergic không phải thông qua cơ chế ức chế tái hấp thu. Tác dụng giảm lo âu của thuốc có thể do ức chế serotonin trung ương.

Động lực học

Hấp thu: Trazodone được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa.

Phân bố: Trazodone gắn kết với protein huyết tương 85-95%.

Chuyển hóa: Trazodone được chuyển hóa nhiều ở gan bởi cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) để tạo thành m-chlorophenylpiperazine.

Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu (75%), gần như toàn bộ dưới dạng chất chuyển hóa, ở dạng tự do hoặc liên hợp. Thời gian bán hủy khoảng 7-10 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Tác dụng an thần của thuốc thần kinh, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống lo âu nên giảm liều khi dùng chung với trazodone.
Tương tác với các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như erythromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, indinavir và nefazodone) dẫn đến tăng đáng kể nồng độ trazodone trong huyết tương, làm tăng nguy cơ tác dụng phụ.
Sử dụng chung với ritonavir làm tăng nguy cơ tác dụng an thần quá mức, tim mạch và tiêu hóa.
Carbamazepine làm giảm nồng độ trazodone trong huyết tương khi dùng đồng thời.
Trazodone có thể làm tăng tác dụng của thuốc giãn cơ và thuốc mê dễ bay hơi. Cần thận trọng khi dùng chung với thuốc an thần và các thuốc chống trầm cảm khác.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Nên tránh dùng đồng thời do nguy cơ tương tác, hội chứng serotonin và tác dụng phụ tim mạch.
Fluoxetine: Tăng nguy cơ hội chứng serotonin.
Phenothiazin (chlorpromazine, fluphenazine, levomepromazine, perphenazine): Gây hạ huyết áp thế đứng.
Sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Warfarin: Làm tăng thời gian đông máu.
Hypericum perforatum (cỏ St John's Wort): Tăng tần suất tác dụng không mong muốn.
Phenytoin, Digoxin: Làm tăng nồng độ trong huyết thanh, gây độc tính.
Liệu pháp sốc điện (ECT): Nên tránh sử dụng chung với trazodone.
Dùng chung với NSAID và aspirin có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.

Tương tác với thực phẩm: Trazodone tăng cường tác dụng an thần của rượu, nên tránh sử dụng chung.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với trazodone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Nhiễm độc rượu hoặc nhiễm độc thuốc ngủ.
Nhồi máu cơ tim cấp.
Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm khác như SSRI, SNRI.
Bệnh nhân đang được điều trị bằng linezolid hoặc xanh methylene dạng tiêm.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Trầm cảm, trầm cảm kèm lo âu: Liều khởi đầu 150 mg/ngày, chia nhiều lần sau khi ăn hoặc một lần trước khi ngủ. Có thể tăng liều đến 300 mg/ngày hoặc hơn, chia nhiều lần. Liều lớn hơn nên dùng trước khi ngủ. Bệnh nhân ngoại trú: Không quá 400 mg/ngày. Bệnh nhân nội trú: Không quá 600 mg/ngày. Dạng thuốc phóng thích kéo dài: Liều khởi đầu 150 mg, sau đó tăng thêm 75 mg, không vượt quá 375 mg/ngày.

Lo âu: Liều dùng 75 mg/ngày, tăng lên đến 300 mg/ngày nếu cần thiết.

Một số chỉ định off-label (ngoài hướng dẫn sử dụng):

Mất ngủ: 50-100 mg mỗi ngày hoặc 25-100 mg trước khi ngủ.
Hành vi hung hăng: Ban đầu 50 mg mỗi 12 giờ, duy trì 75-400 mg/ngày, mỗi 6-12 giờ.
Cai cocaine: 150-200 mg mỗi ngày.
Cai rượu: 100-600 mg/ngày.
Phòng ngừa đau nửa đầu: 100 mg/ngày.

Trẻ em: Không có khuyến cáo sử dụng trazodone cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác:

Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo giảm xuống 100 mg/ngày, chia nhiều lần hoặc một lần trước khi ngủ. Tăng liều từ từ, dựa trên hiệu quả và dung nạp. Tránh liều đơn trên 100 mg, không quá 300 mg/ngày.
Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi sử dụng, đặc biệt ở suy gan nặng. Theo dõi chức năng gan thường xuyên.
Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều, nhưng thận trọng ở suy thận nặng.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Chóng mặt, buồn ngủ, khô miệng, nhức đầu, mệt mỏi, buồn nôn, lo âu.

Ít gặp: Táo bón, phù, lẫn lộn, mất phương hướng, nghẹt mũi, hạ huyết áp thế đứng, ngất, run, thay đổi trọng lượng, rối loạn xuất tinh, giảm ham muốn tình dục.

Hiếm gặp: Cương cứng dương vật kéo dài (Priapism): tình trạng hiếm gặp nhưng rất nguy hiểm.

Không xác định tần suất: Phản ứng tạo máu, dị ứng.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do nguy cơ hành vi tự tử và hung hăng.
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có tiền sử tự tử, đặc biệt trong giai đoạn đầu điều trị và sau khi thay đổi liều.
Thận trọng và theo dõi thường xuyên ở bệnh nhân: động kinh, suy gan/thận nặng, bệnh tim, cường giáp, rối loạn bài tiết, tăng nhãn áp góc hẹp cấp tính.
Ngừng thuốc nếu giảm bạch cầu.
Sử dụng ở bệnh nhân tâm thần phân liệt có thể làm trầm trọng thêm triệu chứng loạn thần.
Người cao tuổi có thể bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ.
Giảm liều từ từ khi ngừng thuốc để giảm triệu chứng cai nghiện.
Trazodone hydrochloride chứa lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng.
Dùng đồng thời liệu pháp hạ huyết áp có thể làm giảm hiệu quả thuốc hạ huyết áp.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Nên tránh sử dụng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Theo dõi triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Trazodone ít bài tiết vào sữa mẹ, cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của thuốc đối với người mẹ.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, giảm phản xạ. Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Các phản ứng thường gặp bao gồm buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn và nôn. Trường hợp nghiêm trọng hơn: hôn mê, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, hạ natri máu, co giật, suy hô hấp, nhịp tim chậm, kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh. Triệu chứng có thể xuất hiện 24 giờ hoặc hơn sau khi dùng quá liều. Quá liều trazodone kết hợp với các thuốc chống trầm cảm khác có thể gây ra hội chứng serotonin.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cân nhắc sử dụng than hoạt và rửa dạ dày (trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều có thể đe dọa tính mạng). Theo dõi HA, mạch, GCS, độ bão hòa oxy. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ trong trường hợp hạ huyết áp và dùng thuốc an thần quá mức. Kiểm soát co giật bằng diazepam hoặc lorazepam. Cung cấp oxy và chỉnh sửa rối loạn chuyển hóa.

Quên liều và xử trí: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.