Travoprost - Thông tin về Travoprost
Mô tả Tag
Travoprost: Thông tin chi tiết về thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Travoprost
Loại thuốc: Thuốc tương tự prostaglandin.
Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch thuốc nhỏ mắt 40 microgam/ml, lọ 2.5 ml, 5 ml.
Chỉ định
- Hạ nhãn áp ở bệnh nhân bị tăng nhãn áp hoặc glaucoma góc mở.
- Hạ nhãn áp ở bệnh nhi từ 2 tháng đến dưới 18 tuổi bị tăng nhãn áp hoặc glaucoma bẩm sinh.
Dược lực học
Travoprost, một chất tương tự prostaglandin F2α, là một chất chủ vận toàn phần có tính chọn lọc cao. Thuốc có ái lực cao với thụ thể prostaglandin FP và làm giảm nhãn áp bằng cách tăng dòng chảy của thủy dịch qua hệ thống tiểu quản và đường niệu quản. Hiệu quả hạ nhãn áp bắt đầu khoảng 2 giờ sau khi dùng và đạt tối đa sau 12 giờ, duy trì hiệu quả đáng kể trong hơn 24 giờ với một liều duy nhất. Các nghiên cứu trên thỏ cho thấy Travoprost làm tăng đáng kể lưu lượng máu đến đầu dây thần kinh thị giác sau 7 ngày dùng thuốc nhỏ mắt.
Động học
Hấp thu:
Travoprost được hấp thụ qua giác mạc, nơi isopropyl este được thủy phân thành acid tự do hoạt động (Travoprost là một tiền chất este). Nghiên cứu trên thỏ cho thấy nồng độ tối đa của acid tự do trong thủy dịch là 20 ng/g từ 1-2 giờ sau khi dùng thuốc tại chỗ, giảm dần với thời gian bán hủy khoảng 1,5 giờ.
Phân bố:
Nồng độ đỉnh của acid tự do hoạt tính trong huyết tương khoảng ≤25 pg/ml từ 10-30 phút sau khi dùng thuốc, giảm nhanh xuống dưới mức giới hạn định lượng (≈10 pg/ml) sau 1 giờ.
Chuyển hóa:
Acid tự do được chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt động hoặc ít hoạt động thông qua quá trình oxy hóa beta của chuỗi α (axit cacboxylic), tạo ra các chất tương tự 1,2-dinor và 1,2,3,4-tetranor (cũng có oxy hóa gốc 15-hydroxyl và giảm liên kết đôi 13, 14).
Thải trừ:
Thải trừ chủ yếu qua thận với lượng nhỏ hơn 2% dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán hủy trong huyết tương ước tính là 45 phút.
Tương tác thuốc
Hiện chưa có nhiều nghiên cứu về tương tác thuốc. Tuy nhiên, chất kháng viêm không steroid (NSAID) có thể làm giảm hoặc tăng cường tác dụng của prostaglandin.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với travoprost hoặc bất kỳ tá dược nào trong thuốc.
- Dung dịch travoprost nhỏ mắt 0,004% chưa được nghiên cứu trong điều trị tăng nhãn áp góc đóng, viêm hoặc tăng nhãn áp sinh tân mạch.
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn (Tăng nhãn áp hoặc glaucoma góc mở):
Nhỏ 1 giọt vào mắt bệnh 1 lần/ngày vào buổi tối. Hiệu quả hạ nhãn áp bắt đầu sau khoảng 2 giờ và kéo dài đến 12 giờ. Nếu dùng nhiều thuốc nhỏ mắt khác, cần cách nhau ít nhất 5 phút. Khi chuyển từ thuốc khác sang Travoprost, ngừng thuốc cũ và bắt đầu dùng Travoprost vào ngày hôm sau.
Trẻ em:
Có thể dùng cho bệnh nhi từ 2 tháng đến dưới 18 tuổi với liều lượng tương tự người lớn. Tuy nhiên, hiệu quả và an toàn ở trẻ từ 2 tháng đến dưới 3 tuổi còn hạn chế. Ở trẻ dưới 3 tuổi bị tăng nhãn áp bẩm sinh, phẫu thuật vẫn là ưu tiên. Không khuyến cáo sử dụng lâu dài cho trẻ dưới 16 tuổi do lo ngại về tác dụng phụ tăng sắc tố mắt.
Đối tượng khác:
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nhẹ đến nặng.
Tác dụng phụ
| Tần suất | Tác dụng phụ |
|---|---|
| Thường gặp | Sung huyết mắt, tăng sắc tố mống mắt, đau mắt, khó chịu mắt, khô mắt, ngứa mắt, kích ứng mắt. |
| Ít gặp | Mẫn cảm, dị ứng theo mùa, đau đầu, ho, nghẹt mũi, ngứa cổ họng, đánh trống ngực, xói mòn giác mạc, viêm màng bồ đào, viêm mống mắt, viêm tiền phòng, viêm giác mạc, sợ ánh sáng, tiết dịch mắt bất thường, viêm bờ mi, ban đỏ, phù quanh mắt, ngứa mí mắt, giảm thị lực, nhìn mờ, tăng tiết nước mắt, viêm kết mạc, đục thủy tinh thể, viền mí mắt sần sùi, lông mi mọc bất thường, tăng sắc tố da (quanh mắt). |
| Hiếm gặp | Viêm túi lệ, nhiễm virus herpes simplex ở mắt, viêm mắt giãn đồng tử, nổi hạch, chóng mặt, khó thở, hen suyễn, viêm mũi dị ứng, khô mũi, rối loạn hô hấp, bệnh đường tiêu hóa, táo bón, khô miệng, khiếm khuyết thị giác, nhịp tim không đều, nhịp tim giảm, suy nhược, đau cơ xương khớp, rối loạn phát triển, giảm huyết áp tâm trương hoặc tăng huyết áp tâm thu, viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, ban đỏ, phát ban, thay đổi màu tóc, bệnh vàng da. |
| Không xác định tần suất | Trầm cảm, lo lắng, mất ngủ, mí mắt sâu, chóng mặt, ù tai, đau ngực, nhịp tim chậm, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim, ngứa, mọc tóc bất thường, khó tiểu, tiểu không kiểm soát, phù hoàng điểm. |
Lưu ý
- Travoprost có thể làm thay đổi sắc tố mống mắt và mô quanh hốc mắt (thường là tăng sắc tố), thậm chí vĩnh viễn. Cần theo dõi thường xuyên ở bệnh nhân có thay đổi sắc tố rõ rệt.
- Có thể làm thay đổi lông mi (dài hơn, dày hơn, đậm màu hơn hoặc nhiều hơn), thường hồi phục sau khi ngừng thuốc.
- Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân viêm nội nhãn, aphakic, phẫu thuật cấy ghép nội nhãn có lớp màng nâng đỡ thủy tinh thể bị rách hoặc có nguy cơ phù hoàng điểm, hoặc có nguy cơ viêm mống mắt/viêm màng bồ đào.
- Tránh tiếp xúc trực tiếp với da, đặc biệt phụ nữ mang thai. Nếu tiếp xúc, rửa sạch ngay.
- Tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc, đợi ít nhất 15 phút trước khi đeo lại.
- Phụ nữ có thai: Không nên dùng trừ khi thật cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Không khuyến khích sử dụng.
- Lái xe/vận hành máy móc: Thông thường không ảnh hưởng. Tuy nhiên, mờ mắt tạm thời có thể xảy ra.
Quá liều và xử trí
Quá liều: Chưa có báo cáo trường hợp quá liều. Quá liều tại chỗ hiếm gặp và có thể không gây độc tính. Rửa mắt bằng nước ấm nếu cần. Quá liều đường uống cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Quên liều: Tiếp tục dùng liều tiếp theo như kế hoạch. Không dùng quá liều chỉ định (một giọt/ngày).