Tofisopam - Thông tin về Tofisopam

Mô tả Tag

Tofisopam: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Tofisopam dựa trên các nguồn dữ liệu y tế đáng tin cậy. Tuy nhiên, thông tin này không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc:

Tofisopam

Loại thuốc:

Thuốc chống lo âu, dẫn xuất benzodiazepine, nhưng có cơ chế hoạt động khác biệt so với các benzodiazepine truyền thống.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 50 mg

Chỉ định:

• Điều trị rối loạn tâm thần hoặc rối loạn dạng cơ thể liên quan đến căng thẳng, lo lắng, rối loạn sinh dưỡng, thiếu năng lượng và động lực, thờ ơ, mệt mỏi và tâm trạng chán nản.
• Điều trị hội chứng đau thắt ngực giả.
• Hội chứng cai rượu, các triệu chứng kích thích thực vật trong tình trạng tiền mê và mê sảng.
• Có thể dùng khi các thuốc giãn cơ bị chống chỉ định như trong bệnh nhược cơ năng, bệnh cơ, bệnh teo cơ do thần kinh.

Dược lực học:

Tofisopam là một dẫn xuất của benzodiazepine, nhưng khác với các 1,4-benzodiazepine cổ điển, nó không liên kết với vị trí liên kết benzodiazepine của thụ thể axit gamma-aminobutyric (GABA).

Tofisopam hoạt động như một chất ức chế chọn lọc isoenzyme của phosphodiesterase (PDE), với ái lực cao nhất đối với:

1. PDE-4A1 (0,42 μM)
2. PDE-10A1 (0,92 μM)
3. PDE-3 (1,98 μM)
4. PDE-2A3 (2,11 μM)

Tofisopam có thể điều trị hiệu quả các triệu chứng mệt mỏi và lo lắng. Khác biệt với nhiều thuốc benzodiazepine khác, Tofisopam không có tác dụng gây ngủ an thần, thư giãn cơ và tác dụng chống co giật mạnh. Nó cũng không ảnh hưởng đến tâm thần vận động, chức năng nhận thức và trí nhớ, và thậm chí có tác dụng kích thích nhẹ.

Động học học:

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong khoảng 1-1,5 giờ.
Phân bố	Khoảng 50% Tofisopam trong tuần hoàn liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa	Sau khi hấp thu, Tofisopam trải qua quá trình khử methyl ở gan.
Thải trừ	Khoảng 60% liều dùng được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và 40% qua phân. Chu kỳ bán thải là 6-8 giờ.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác: Tofisopam có thể tương tác với nhiều thuốc khác, làm thay đổi hiệu quả điều trị hoặc gây tác dụng phụ. Một số tương tác quan trọng bao gồm:

• Tăng nồng độ huyết tương của thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4: Chống chỉ định dùng đồng thời với tacrolimus, sirolimus và cyclosporin.
• Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với: Thuốc giảm đau, thuốc gây mê, thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1, thuốc ngủ-an thần, thuốc an thần kinh. Nguy cơ đặc biệt cao khi dùng chung với opioid (có thể dẫn đến an thần nặng, ức chế hô hấp, hôn mê và tử vong).
• Giảm hiệu quả điều trị khi dùng chung với: Các chất gây cảm ứng men gan (rượu, nicotin, barbiturat, thuốc chống động kinh).
• Tăng nồng độ Tofisopam trong huyết tương khi dùng chung với: Một số thuốc chống nấm (ketoconazole, itraconazole).
• Tăng tác dụng của Tofisopam khi dùng chung với: Một số thuốc hạ huyết áp (clonidine, thuốc chẹn kênh canxi). Thuốc chẹn beta có thể ức chế chuyển hóa Tofisopam.
• Thay đổi nồng độ thuốc khác: Tofisopam có thể làm tăng nồng độ digoxin và thay đổi hoạt tính chống đông máu của warfarin.
• Ảnh hưởng của thuốc kháng acid: Cimetidine và Omeprazole ức chế chuyển hóa Tofisopam.
• Thuốc tránh thai đường uống: Có thể ức chế chuyển hóa Tofisopam.

Tương tác với thực phẩm: Tofisopam làm giảm tác dụng ức chế thần kinh trung ương của rượu.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc với bất kì benzodiazepine nào khác.
• Suy hô hấp mất bù.
• Tiền sử của hội chứng ngưng thở khi ngủ.
• Tiền sử hôn mê.
• Chống chỉ định dùng đồng thời với tacrolimus, sirolimus và ciclosporin.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn: Liều khuyến cáo là 1-2 viên x 2-3 lần một ngày (50-300 mg mỗi ngày). Nếu dùng thỉnh thoảng, có thể uống 1-2 viên.
Trẻ em: Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Phải tham khảo ý kiến bác sĩ để được kê đơn phù hợp.

Tác dụng phụ:

Hiếm gặp: Nhầm lẫn, bồn chồn, khó chịu, căng thẳng, co giật ở bệnh nhân động kinh, nhức đầu, mất ngủ, vàng da ứ mật.

Không xác định tần suất: Ức chế hô hấp, nôn, buồn nôn, táo bón, chướng bụng, khô miệng, phát ban, phát ban dạng scarlatiniform, ngứa, căng cơ, đau cơ.

Ngưng dùng thuốc và thông báo cho bác sĩ nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.

Lưu ý:

• Sử dụng thận trọng ở: Người già, bệnh nhân tâm thần, bệnh nhân bị bệnh gan hoặc thận, bệnh nhân suy hô hấp mãn tính mất bù.
• Tăng nguy cơ tự sát và hành vi hung hăng: Không khuyến khích dùng đơn độc để điều trị trầm cảm.
• Thận trọng đặc biệt ở: Bệnh nhân bị xơ vữa động mạch, động kinh (có thể gây co giật), tăng nhãn áp góc hẹp.
• Phụ nữ có thai: Tránh dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Cần thận trọng khi dùng trong các tháng tiếp theo.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng, đặc biệt khi bắt đầu điều trị.

Quá liều và xử trí:

Quá liều và độc tính: Suy nhược thần kinh trung ương có thể xảy ra khi uống quá liều (50-120 mg/kg thể trọng), gây nôn mửa, lú lẫn, hôn mê, ức chế hô hấp và co giật.

Cách xử lý: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và thuốc nhuận tràng. Theo dõi dấu hiệu sinh tồn và điều trị triệu chứng. Thông khí hỗ trợ nếu suy hô hấp nặng. Không khuyến khích dùng chất kích thích hệ thần kinh trung ương. Bài niệu cưỡng bức không hiệu quả.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng Tofisopam hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác.