Ticagrelor - Thông tin về Ticagrelor

Thuốc Brilinta
Thuốc Brilinta

Liên hệ

Mô tả Tag

Ticagrelor: Thông tin chi tiết về thuốc chống kết tập tiểu cầu

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ticagrelor

Loại thuốc: Thuốc chống kết tập tiểu cầu

Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nén bao phim: 60mg, 90mg
  • Viên nén: 90mg

Chỉ định

Ticagrelor được chỉ định dùng đồng thời với acid acetylsalicylic (ASA) để phòng ngừa các biến cố huyết khối ở bệnh nhân với:

  • Hội chứng mạch vành cấp tính (ACS)
  • Tiền sử nhồi máu cơ tim (MI) và nguy cơ cao phát triển biến cố huyết khối.

Dược lực học

Ticagrelor, một dẫn chất cyclopentyltriazolopyrimidines (CPTP), là chất đối kháng thụ thể P2Y12 qua đường uống, tác dụng trực tiếp, có chọn lọc và liên kết thuận nghịch. Nó ngăn chặn sự hoạt hóa và kết tập tiểu cầu trung gian bởi ADP thông qua thụ thể P2Y12. Ticagrelor không ngăn cản sự gắn kết ADP với thụ thể, nhưng ngăn chặn sự dẫn truyền tín hiệu do ADP gây ra.

Vì tiểu cầu tham gia vào quá trình khởi đầu và/hoặc tiến triển của các biến chứng huyết khối trong bệnh xơ vữa động mạch, ức chế chức năng tiểu cầu giúp giảm nguy cơ biến cố như tử vong, nhồi máu cơ tim (NMCT) hoặc đột quỵ. Ticagrelor cũng làm tăng nồng độ adenosine nội sinh cục bộ bằng cách ức chế chất vận chuyển nucleoside.

Ticagrelor được ghi nhận làm tăng tác dụng của adenosine ở người khỏe mạnh và bệnh nhân ACS, bao gồm: giãn mạch (tăng lưu lượng máu mạch vành), nhức đầu, và khó thở.

Động lực học

Hấp thu

Ticagrelor hấp thu nhanh chóng, thời gian đạt nồng độ đỉnh huyết tương (tmax) trung bình khoảng 1,5 giờ. Chất chuyển hóa chính AR-C124910XX cũng được hình thành nhanh chóng (tmax khoảng 2,5 giờ). Sinh khả dụng tuyệt đối của Ticagrelor được ước tính là 36%. Ăn thức ăn giàu chất béo làm tăng AUC của Ticagrelor 21% và giảm Cmax của chất chuyển hóa hoạt tính 22%, nhưng không ảnh hưởng đến Cmax của Ticagrelor hay AUC của chất chuyển hóa hoạt tính. Ticagrelor có thể dùng kèm hoặc không kèm thức ăn. Ticagrelor và chất chuyển hóa hoạt tính của nó là chất nền của P-gp.

Viên nén Ticagrelor nghiền nhỏ, hòa tan trong nước, uống hoặc tiêm qua ống thông dạ dày có sinh khả dụng tương đương với viên nén nguyên vẹn.

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của Ticagrelor là 87,5 lít. Ticagrelor và chất chuyển hóa hoạt tính liên kết rộng với protein huyết tương (>99%).

Chuyển hóa

CYP3A4 là enzym chính chuyển hóa Ticagrelor và tạo ra chất chuyển hóa hoạt tính. Chất chuyển hóa chính, AR-C124910XX, cũng có hoạt tính ức chế thụ thể P2Y12. Mức độ tiếp xúc toàn thân với chất chuyển hóa hoạt tính khoảng 30-40% so với Ticagrelor.

Thải trừ

Ticagrelor thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan (84%, 57.8% trong phân, 26.5% trong nước tiểu). Chất chuyển hóa hoạt tính chủ yếu bài tiết qua mật. Thời gian bán thải (T1/2) trung bình khoảng 7 giờ đối với Ticagrelor và 8,5 giờ đối với chất chuyển hóa hoạt tính.

Tương tác thuốc

Các chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ: amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole) có thể dùng đồng thời với Ticagrelor. Chất cảm ứng CYP3A4 mạnh làm giảm hiệu quả của Ticagrelor, nên tránh dùng chung. Chất ức chế P-gp mạnh và chất ức chế CYP3A4 vừa phải (ví dụ: verapamil, quinidine) có thể làm tăng nồng độ Ticagrelor. Cần thận trọng khi dùng chung với heparin, enoxaparin, ASA, hoặc desmopressin. Nồng độ Ticagrelor tăng gấp đôi sau khi uống nhiều nước bưởi.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với Ticagrelor
  • Bệnh lý chảy máu
  • Tiền sử xuất huyết nội sọ
  • Suy gan nặng
  • Sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh (ví dụ: ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir, atazanavir)

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn

Hội chứng mạch vành cấp tính (ACS): Liều tải 180 mg (hai viên 90 mg), sau đó 90 mg hai lần/ngày. Liều 90 mg x 2 lần/ngày được khuyến cáo trong 12 tháng.

Tiền sử nhồi máu cơ tim (MI): 60 mg x 2 lần/ngày, tối thiểu 12 tháng. Nếu chuyển từ thuốc chống kết tập tiểu cầu khác, dùng liều Ticagrelor đầu tiên sau 24 giờ.

Trẻ em: Chưa được chứng minh an toàn và hiệu quả.

Tác dụng phụ

Tần suất Tác dụng phụ
Thường gặp Rối loạn chảy máu, tăng acid uric máu, khó thở
Ít gặp Chóng mặt, ngất, nhức đầu, huyết áp thấp, xuất huyết tiêu hóa
Hiếm gặp Xuất huyết nội sọ, xuất huyết mắt, xuất huyết sau phúc mạc
Không xác định tần suất Huyết khối, giảm tiểu cầu

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng ở bệnh nhân có xu hướng chảy máu, đang dùng thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ chảy máu. Thông báo cho bác sĩ/nha sĩ trước khi phẫu thuật hoặc dùng thuốc mới. Thận trọng ở bệnh nhân tăng nhịp tim chậm. Ngừng dùng nếu khó thở mới xuất hiện, kéo dài hoặc nặng thêm.

Phụ nữ có thai: Không khuyến cáo.

Phụ nữ cho con bú: Cân nhắc lợi ích cho con bú và lợi ích điều trị.

Lái xe/vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt, lú lẫn.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Tăng nguy cơ chảy máu, ức chế tiểu cầu. Cách xử lý: Hỗ trợ điều trị triệu chứng. Truyền tiểu cầu không có lợi về mặt lâm sàng.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.