Tianeptine - Thông tin về Tianeptine

Thuốc Stablon
Thuốc Stablon

Liên hệ

Mô tả Tag

Tianeptine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tianeptine

Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm, mặc dù cơ chế hoạt động khác với thuốc chống trầm cảm ba vòng truyền thống. Phân loại chính xác vẫn đang được nghiên cứu, nhưng hiện nay nó thường được xếp vào nhóm thuốc chống trầm cảm tác động khác.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim chứa 12,5 mg tianeptine sodium.

Chỉ định

Tianeptine được chỉ định trong điều trị các triệu chứng trầm cảm nhẹ, vừa và nặng, cũng như các triệu chứng lo âu. Hiện nay, thuốc này đang được nghiên cứu thêm để đánh giá hiệu quả trong điều trị đau cơ xơ hóa.

Dược lực học

Các nghiên cứu gần đây cho thấy tianeptine hoạt động như một chất chủ vận một phần ở thụ thể opioid mu (MOR). Vai trò của MOR trong điều trị trầm cảm hiện đang được nghiên cứu rộng rãi, và người ta cho rằng tác dụng lâm sàng của tianeptine liên quan đến việc kích thích các thụ thể này. Tuy nhiên, cơ chế tác động của tianeptine không chỉ giới hạn ở thụ thể opioid. Các nghiên cứu trước đây cũng chỉ ra ảnh hưởng của tianeptine lên:

  • Thụ thể serotonin
  • Thụ thể dopamine (D2/D3)
  • Thụ thể glutamate

Trên động vật, tianeptine:

  • Làm tăng hoạt động tự phát của tế bào tháp ở hồi hải mã.
  • Hỗ trợ phục hồi chức năng của tế bào tháp ở hồi hải mã sau khi bị ức chế.
  • Tăng tốc độ tái hấp thu serotonin của tế bào thần kinh ở vỏ não và hồi hải mã.

Ở người, tianeptine có tác dụng điều chỉnh tâm trạng, nằm giữa nhóm thuốc chống trầm cảm gây êm dịu và thuốc chống trầm cảm gây hưng phấn. Một điểm đáng chú ý là tianeptine hầu như không ảnh hưởng đến giấc ngủ và sự tỉnh táo. Ngoài ra, thuốc không gây ra các tác dụng phụ kiểu kháng cholinergic.

Động lực học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng xấp xỉ 99%.
Phân bố Phân bố nhanh, khả năng gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 94%).
Chuyển hóa Chuyển hóa mạnh ở gan chủ yếu bằng quá trình oxy hóa beta, không liên quan đến hệ thống enzym CYP450. Chất chuyển hóa chính, axit pentanoic (MC5), có hoạt tính yếu hơn tianeptine.
Thải trừ Thời gian bán thải ngắn, khoảng 2,5 giờ. Bài tiết chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa.
Người cao tuổi (trên 70 tuổi) Thời gian bán thải có thể tăng thêm khoảng 1 giờ.
Suy gan Các nghiên cứu cho thấy rượu có ảnh hưởng không đáng kể đến dược động học, kể cả ở bệnh nhân xơ gan.
Suy thận Thời gian bán thải có thể tăng thêm khoảng 1 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với thuốc khác:

Sử dụng tianeptine phối hợp với thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI) có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng. Cần ngừng sử dụng MAOI ít nhất 2 tuần trước khi bắt đầu dùng tianeptine.

Chống chỉ định phối hợp: IMAO không chọn lọc: nguy cơ tăng huyết áp đột ngột, tụt huyết áp, sốt cao, co giật và tử vong.

Tương tác với thực phẩm:

  • Bưởi chùm: Có thể làm tăng nồng độ tianeptine trong huyết thanh.
  • Thảo mộc St. John's Wort: Có thể làm giảm nồng độ tianeptine trong huyết thanh.

Chống chỉ định

  • Dị ứng với tianeptine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Sử dụng đồng thời với IMAO không chọn lọc.
  • Trẻ em dưới 15 tuổi.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo là 12,5 mg, 3 lần/ngày, uống trước bữa ăn.

Người cao tuổi (≤ 70 tuổi): Theo liều dùng người lớn. (Trên 70 tuổi): 12,5 mg x 2 lần/ngày.

Suy thận:

  • Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều (theo khuyến cáo của nhà sản xuất).
  • Suy thận nặng: Liều không vượt quá 25 mg/ngày.

Trẻ em: Không có dữ liệu về sử dụng ở trẻ em dưới 15 tuổi.

Cách dùng: Uống thuốc theo đường miệng.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau dạ dày, đau bụng, khô miệng, chán ăn, buồn nôn, nôn, táo bón, đầy hơi, mất ngủ, buồn ngủ, ác mộng, mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu, khó chịu, run, nóng bừng, khó thở, cảm giác nghẹn ở họng, đau cơ, đau lưng.

Ít gặp: Phát ban da, ngứa, mày đay, nổi mụn, đánh trống ngực, đau tim, đau ngực, nhịp tim nhanh.

Hiếm gặp: Lạm dụng, phụ thuộc (đặc biệt ở người dưới 50 tuổi có tiền sử nghiện rượu hoặc ma túy), phát ban dát sần hoặc ban đỏ.

Không xác định tần suất: Hạ natri máu, suy nghĩ và hành vi tự sát (trong hoặc sau khi ngừng điều trị), mụn trứng cá, kích thích quá mức, tăng men gan, viêm gan (có thể nghiêm trọng).

Lưu ý

Lưu ý chung:

  • Sử dụng kéo dài ở liều cao có thể gây phụ thuộc thuốc. Không vượt quá liều khuyến cáo.
  • Bệnh nhân trầm cảm hoặc rối loạn lo âu có nguy cơ tự làm hại bản thân hoặc tự tử.
  • Thuốc có chứa đường sucrose, không dùng cho người không dung nạp fructose, hội chứng kém hấp thu galactose hoặc thiếu men sucrase-isomaltase.
  • Ngừng thuốc 24-48 giờ trước khi gây mê toàn thân.
  • Cần thận trọng khi sử dụng ở người suy thận.
  • Không nên ngừng thuốc đột ngột, cần giảm liều dần trong 7-14 ngày.

Phụ nữ có thai: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không ảnh hưởng đến sinh sản. Tuy nhiên, do thiếu dữ liệu ở người, nên tránh sử dụng thuốc này trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Thuốc chống trầm cảm bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú khi đang dùng tianeptine.

Lái xe và vận hành máy móc: Thuốc có thể gây buồn ngủ và giảm khả năng tập trung ở một số người.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Quá liều tianeptine có thể gây ra các tác dụng phụ giống như opioid, dẫn đến suy hô hấp và tử vong. Độc tính tim mạch cũng có thể xảy ra.

Xử trí quá liều: Rửa dạ dày, theo dõi tim mạch, hô hấp, chuyển hóa và tiết niệu. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ hô hấp và điều chỉnh các rối loạn chuyển hóa và thận.

Quên liều: Uống liều đã quên càng sớm càng tốt, trừ khi gần với liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.