Thioridazine - Thông tin về Thioridazine

Liên hệ

Mô tả Tag

Thioridazine: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Thioridazine dựa trên các nguồn tài liệu y tế đáng tin cậy. Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Thioridazine (Thioridazin)

Loại thuốc:

Thuốc an thần kinh/thuốc chống loạn thần điển hình (thuộc thế hệ thứ nhất).

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 10 mg, 15 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg và 200 mg.
Dung dịch uống: 30 mg/ml và 100 mg/ml.

Chỉ định:

Thioridazine được sử dụng để điều trị tâm thần phân liệt ở những bệnh nhân đã không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc chống loạn thần khác. Việc sử dụng thuốc này cần được cân nhắc kỹ lưỡng do nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.

Dược lực học:

Thioridazine là một dẫn chất của piperidin phenothiazin. Cơ chế tác dụng chính là ức chế thụ thể dopamine D2 sau synap ở não, đặc biệt ở vùng viền và vùng thể vân. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng:

Thioridazine có khả năng gây loạn nhịp tim nặng (xoắn đỉnh), thậm chí tử vong đột ngột.
Tác dụng an thần gây ngủ trung bình và kháng cholinergic mạnh.
Tác dụng ngoại tháp yếu và ít có tác dụng chống nôn.
Có tác dụng đối kháng hoạt tính của ion calci.
Không có hiệu quả đã được chứng minh trong việc kiểm soát các biến chứng do hành vi ở bệnh nhân chậm phát triển trí tuệ.

Động lực học:

Giai đoạn	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống. Thời gian đạt nồng độ cực đại trong huyết tương khoảng 1 giờ.
Phân bố	Phân bố rộng rãi vào các mô, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Thể tích phân bố khoảng 17.8 lít/kg. Liên kết với protein huyết tương khoảng 95%. Qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan, chủ yếu thông qua CYP2D6. Hai chất chuyển hóa chính là mesoridazine (có hoạt tính) và sulforidazine (có một phần hoạt tính). Quá trình chuyển hóa bị ảnh hưởng bởi đa hình di truyền của CYP2D6.
Thải trừ	Chủ yếu qua thận dưới dạng chất chuyển hóa. Nửa đời thải trừ khoảng 21-24 giờ.

Tương tác thuốc:

Cần tránh phối hợp Thioridazine với:

Các thuốc gây kéo dài khoảng QT (cisaprid, gemifloxacin, fluvoxamin, grepafloxacin, iopamidol, dolasetron, moxifloxacin, procainamid, sunitinib, thuốc chống loạn nhịp nhóm III, halofantrin, terfenadin, droperidol, moricizin, cloroquin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, enfluoran, astemisol, bepridil, halothan, zolmitriptan, quinidin, probucol, gatifloxacin, mefloquin, levofloxacin, ondansetron, foscanet, isofluran, sparfloxacin).
Metoclopramid (tăng nguy cơ hội chứng ngoại tháp).
Thuốc ức chế chuyển hóa của Thioridazine (roxithromycin, fluoxetin, paroxetin, pindolol, propranolol, methadon, saquinavir, ritonavir).

Tương tác khác:

Tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương khi dùng đồng thời với thuốc ức chế acetylcholinesterase, rượu.
Giảm tác dụng khi dùng chung với antacid, lithium.
Tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic, thuốc hạ huyết áp.
Tăng tác dụng của các thuốc khác là cơ chất của CYP2D6 (tamoxifen, ziprasidon).
Có thể làm giảm tác dụng của thuốc điều trị Parkinson.
Dung dịch uống Thioridazine tương kỵ với carbamazepin.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với Thioridazine (cẩn trọng với phản ứng chéo với các dẫn chất phenothiazin khác).
Ức chế hệ thần kinh trung ương nặng, hôn mê, đang dùng thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
Suy hô hấp, hạ huyết áp nặng, trụy mạch.
Suy tủy xương, loạn sản tế bào máu.
Rối loạn điện giải không kiểm soát (kali huyết bất thường).
Sử dụng đồng thời với thuốc gây kéo dài khoảng QT.
Tiền sử loạn nhịp tim, hội chứng kéo dài khoảng QT bẩm sinh.
Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế chuyển hóa Thioridazine (fluoxetin, paroxetin, fluvoxamin, propranolol, pindolol).
Khiếm khuyết di truyền làm giảm hoạt tính CYP2D6.

Liều lượng & cách dùng:

Thioridazine được dùng đường uống. Liều dùng cần được hiệu chỉnh tùy từng bệnh nhân và sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi và trẻ em, người suy gan.

Người lớn: Khởi đầu 50-100 mg, 3 lần/ngày. Tăng dần đến tối đa 800 mg/ngày (chia làm 2-4 lần), không quá 100 mg/tuần. Giảm liều từ từ khi kiểm soát được triệu chứng.

Trẻ em (2-18 tuổi): Khởi đầu 0.5 mg/kg/ngày, chia nhiều lần. Tăng dần đến tối đa 3 mg/kg/ngày. Giảm liều từ từ khi dừng thuốc (trong 1-2 tuần).

Trẻ em dưới 2 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh.

Tác dụng phụ:

Hiếm gặp: Kéo dài khoảng QT, đột tử do ngừng tim, xoắn đỉnh, tăng nhạy cảm ánh sáng, liệt ruột, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, vàng da tắc mật, lupus ban đỏ hệ thống, mất điều hòa thân nhiệt, hội chứng an thần kinh ác tính, cơn động kinh.

Không xác định tần suất: Hạ huyết áp, khô miệng, táo bón, buồn nôn, nôn, chóng mặt, toát mồ hôi, viêm da, co cứng cơ, run, loạn động muộn, hội chứng ngoại tháp, ngủ gà, nhìn mờ, bệnh sừng hóa biểu mô giác mạc, bệnh sắc tố võng mạc, ngạt mũi, tăng tiết sữa, vú to, vô kinh, ức chế phóng tinh, phù ngoại vi, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, vàng da tắc mật, lupus ban đỏ hệ thống.

Lưu ý:

Cần theo dõi điện tâm đồ và điện giải đồ máu định kỳ.
Không dùng cho người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt phụ nữ.
Thận trọng với người bệnh có tiền sử nhược cơ, hội chứng an thần kinh ác tính, loạn động muộn, ung thư vú.
Cẩn trọng với nguy cơ giảm bạch cầu và cơn động kinh.
Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
Cần cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Quá liều:

Triệu chứng: Nhịp tim nhanh, ngủ gà, kéo dài khoảng QT, blốc nhĩ thất, giãn đồng tử, triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm ý thức, ngừng tim phổi, loạn nhịp thất, hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, phù phổi, động kinh, hạ huyết áp.

Xử trí: Điều trị triệu chứng, hỗ trợ hô hấp, truyền dịch, rửa dạ dày, than hoạt tính, sorbitol. Theo dõi điện tâm đồ, cân nhắc máy tạo nhịp, khử rung, truyền magie sulfat, lidocain, phenytoin hoặc isoproterenol. Điều chỉnh điện giải và toan kiềm. Tránh thuốc chống loạn nhịp nhóm III.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.