Terbinafine - Thông tin về Terbinafine

Thuốc Terbisil

Liên hệ

Mô tả Tag

Terbinafine Hydrochloride

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Terbinafine hydrochloride (Terbinafin hydroclorid)

Loại thuốc: Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Thuốc cốm: Gói 125 mg, gói 187,5 mg.
Viên nén: 250 mg.
Kem, gel, dung dịch (thuốc xịt) dùng tại chỗ: 1%.

Chỉ định:

Terbinafine hydrochloride được dùng uống để điều trị bệnh nhiễm nấm da ở da và móng tay, móng chân.
Terbinafine hydrochloride cũng được dùng ngoài da để điều trị bệnh nấm da, lang ben và bệnh nấm Candida da.

Dược lực học

Terbinafine là một dẫn xuất tổng hợp của allylamin có hoạt tính chống nấm phổ rộng. Thuốc ngăn cản sinh tổng hợp ergosterol (thành phần chủ yếu của màng tế bào nấm) do ức chế enzym squalen monooxygenase (squalen 2,3-epoxydase). Điều này dẫn đến sự tích lũy squalen (là cơ chất của enzym) trong tế bào nấm và sự thiếu hụt sterol, đặc biệt ergosterol trong màng tế bào nấm, là những yếu tố gây chết tế bào nấm.

Terbinafine có tác dụng diệt nấm hoặc kìm nấm tùy theo nồng độ thuốc và chủng nấm. Thuốc có hoạt tính diệt nấm đối với nhiều loại nấm, gồm:

Các nấm da như Trichophyton mentagophytes, T. rubrum, T.verrucosum, Microsporum gypseum, M. nanum, Epidermophyton floccosum;
Nấm sợi như Aspergillus;
Nấm lưỡng hình như Blastomyces;
Mốc và men như Candida albicans, C. parapsilosis và Scopulariopsis brevicaulis.

Động lực học

Hấp thu:

Terbinafine hydrochloride hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (> 70%). Sinh khả dụng đường uống khoảng 40% ở người lớn, 36 - 64% ở trẻ em do sự chuyển hóa ban đầu ở gan. Sinh khả dụng dạng dùng ngoài khoảng 5%.

Phân bố:

Terbinafine gắn tỷ lệ cao vào protein huyết tương (> 99%). Thể tích phân bố là 1000 lít. Thuốc được phân bố chủ yếu vào lớp sừng của da, lớp bã nhờn, móng chân, móng tay, tóc, ở đó thuốc đạt nồng độ cao hơn đáng kể so với nồng độ trong huyết tương.

Chuyển hóa:

Terbinafine chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu trong nước tiểu (70 - 75%). Thời gian bán thải khoảng 30 giờ.

Trao đổi chất

Terbinafine có thể được chuyển hóa qua nhiều con đường khác nhau bởi hệ thống enzym cytochrome P450 (CYP), bao gồm khử amin, hydroxyl hóa và N-demethyl hóa. Các enzym CYP tham gia vào quá trình chuyển hóa này bao gồm CYP2C9, 2B6, 2C8, 1A2, 3A4 và 2C19. Sản phẩm chuyển hóa chính bao gồm 1-naphthaldehyde, axit 1-naphthoic, 1-naphthalenemethanol, hydroxyterbinafine, carboxyterbinafine, desmethylterbinafine, desmethyldihydrodiol và desmethylhydroxyterbinafine. Tuy nhiên, thông tin chi tiết về các phản ứng chuyển hóa và vai trò cụ thể của từng enzym CYP vẫn cần được nghiên cứu thêm.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Các thuốc ức chế chuyển hóa terbinafine qua enzym cytochrom P450 (như cimetidin) có thể làm tăng nồng độ huyết tương của terbinafine.
Các thuốc gây cảm ứng enzym cytochrom P450 (như rifampicin) có thể làm giảm nồng độ huyết tương của terbinafine.
Terbinafine ức chế CYP2D6, có thể ảnh hưởng đến nồng độ huyết tương của các thuốc như thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc chống loạn nhịp (flecainid, propafenon), thuốc chẹn beta, SSRI, và thuốc ức chế MAO loại B. Có thể cần điều chỉnh liều các thuốc này.
Sử dụng đồng thời với cyclosporin làm tăng sự thanh thải của cyclosporin.
Sử dụng đồng thời với rifampin làm tăng sự thanh thải của terbinafine.
Sử dụng đồng thời với warfarin có thể làm tăng hoặc giảm thời gian prothrombin.
Tránh dùng đồng thời với pimozid, tamoxifen, và thioridazin.

Tương tác với thực phẩm: Terbinafine có thể làm giảm sự chuyển hóa của caffeine.

Chống chỉ định

Quá mẫn với terbinafine hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Terbinafine:

Chỉ định	Người lớn (uống)	Người lớn (tại chỗ)	Trẻ em
Nấm bẹn	250 mg/ngày, 2-4 tuần	Bôi 1 lần/ngày, 1-4 tuần	Không khuyến cáo
Nấm da thân	250 mg/ngày, 4 tuần	Bôi 1 lần/ngày, 1-4 tuần	Không khuyến cáo
Nấm da chân	250 mg/ngày, tối đa 6 tuần	Bôi 1 lần/ngày, 1-4 tuần	Không khuyến cáo
Nấm da đầu	250 mg/ngày, 4 tuần	Không áp dụng	Không khuyến cáo
Nấm móng	250 mg/ngày, 6-12 tuần (có thể lâu hơn)	Không áp dụng	Không khuyến cáo
Nấm Candida da	Không áp dụng	Bôi 1-2 lần/ngày, 7-14 ngày	≥12 tuổi: tương tự người lớn
Lang ben	Không áp dụng	Bôi 1-2 lần/ngày, 2 tuần	≥12 tuổi: tương tự người lớn

Lưu ý: Liều dùng cho trẻ em uống chỉ nên được sử dụng theo sự hướng dẫn của bác sĩ. Liều lượng được tính theo terbinafine. 1,13 g terbinafine hydrochloride tương đương với khoảng 1g terbinafine.

Cách dùng: Viên nén uống, không cần để ý đến bữa ăn. Thuốc cốm rắc lên thìa thức ăn không chua và nuốt không nhai. Các dạng thuốc dùng tại chỗ chỉ dùng ngoài da, tránh tiếp xúc với mắt và màng nhầy.

Tác dụng phụ

Thường gặp (uống): Đau đầu, ban, ngứa, mày đay, viêm mũi họng, ho, sung huyết mũi, đau họng, sổ mũi, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, nôn, đau bụng, mất hoặc rối loạn vị giác, đau răng, bất thường về enzym gan, đau cơ, đau khớp.

Hiếm gặp (uống): Dị cảm, giảm cảm giác, chóng mặt, khó chịu, mệt nhọc, trầm cảm, lo âu, phản ứng da nặng (phù mạch, nhạy cảm ánh sáng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, lupus ban đỏ da và toàn thân), ứ mật, viêm gan, vàng da, suy gan.

Không xác định tần suất (uống): Ban dạng vẩy nến, bệnh vẩy nến, bệnh mụn mủ ngoại ban; tiêu cơ vân, giảm bạch cầu trung tính, giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, phản ứng dị ứng, phản vệ, thay đổi ở thủy tinh thể và võng mạc, giảm thị trường; mất khứu giác, viêm tụy, viêm mạch.

Thường gặp (tại chỗ): Mẩn đỏ, ngứa, đau nhói chỗ bôi.

Hiếm gặp (tại chỗ): Dị ứng, phát ban da, sưng đau.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Có thể gây nhiễm độc gan và viêm gan ứ mật. Cần làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo dõi trong quá trình điều trị. Ngừng thuốc nếu có dấu hiệu nhiễm độc gan.
Thận trọng với người bệnh có bệnh vảy nến và người nhạy cảm với thuốc chống nấm allylamin.
Không dùng cho người suy thận (Clcr ≤ 50 ml/phút).
Theo dõi huyết học, đặc biệt ở người suy giảm miễn dịch dùng thuốc trên 6 tháng.
Ngừng thuốc nếu có biểu hiện hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Dạng thuốc dùng tại chỗ chỉ dùng ngoài da, tránh tiếp xúc với mắt và màng nhầy.
Đối với nhiễm nấm Candida, tránh dùng xà phòng có pH acid.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không dùng terbinafine uống trong thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không dùng terbinafine trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu bị chóng mặt.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Triệu chứng có thể bao gồm buồn nôn, nôn, đau bụng, chóng mặt, phát ban, tiểu tiện nhiều, đau đầu.

Cách xử lý khi quá liều: Điều trị triệu chứng.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.