Tenofovir - Thông tin về Tenofovir

Thuốc Avonza 300mg/300mg/400mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Tenofovir: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tenofovir

Loại thuốc: Thuốc kháng retrovirus

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 200 mg, 300 mg tenofovir disoproxil fumarate
Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate và 200 mg emtricitabin
Viên nén dạng phối hợp: 300 mg tenofovir disoproxil fumarate, 200 mg emtricitabin, và 600 mg efavirenz
Viên nang: 150 mg, 250 mg tenofovir disoproxil fumarate

Chỉ định:

Tenofovir được chỉ định dùng trong các trường hợp:

Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn trên 18 tuổi.
Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong dự phòng cho các cán bộ y tế phải tiếp xúc với các bệnh phẩm (máu, dịch cơ thể...) có nguy cơ lây nhiễm HIV.
Viêm gan B mạn tính ở người lớn trên 18 tuổi có chức năng gan còn bù, có chứng cứ về sự nhân lên của virus, tăng men gan (ALT) kéo dài, viêm gan hoạt động và/hoặc có mô xơ gan được chứng minh bằng tổ chức học.

Dược lực học:

Tenofovir là một nucleotide có khả năng ức chế enzyme phiên mã ngược của HIV-1 và enzyme polymerase của ADN virus viêm gan B. Tenofovir disoproxil fumarate là một muối tiền dược, được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, rồi thành tenofovir diphosphate trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV-1 và enzyme polymerase của ADN virus viêm gan B bằng cách cạnh tranh với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’-triphosphate. Sau khi gắn vào ADN, nó sẽ chấm dứt quá trình kéo dài chuỗi ADN. Có thể có hiện tượng kháng chéo giữa tenofovir và các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác. Hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đối với virus viêm gan B đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. Chưa ghi nhận virus viêm gan B đề kháng với tenofovir disoproxil fumarate.

Động lực học:

Hấp thu: Tenofovir disoproxil fumarate được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 ng/mL sau khi uống liều 300 mg được 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống cùng với bữa ăn nhiều mỡ.

Phân bố: Tenofovir được phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương dưới 1%.

Thải trừ: Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc từ 12 - 18 giờ.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Không được dùng chung với adefovir dipivoxil.
Làm giảm nồng độ atazanavir sulfate trong huyết tương.
Làm tăng nồng độ didanosine trong huyết tương (nên uống tenofovir trước didanosine 2 giờ hoặc sau didanosine 1 giờ).
Làm giảm nồng độ lamivudine trong huyết tương.
Dùng đồng thời với indinavir: Tăng nồng độ tenofovir và giảm nồng độ indinavir.
Dùng đồng thời với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir.
Dùng đồng thời với thuốc thải trừ chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): Có thể làm tăng nồng độ tenofovir hoặc thuốc kia do cạnh tranh đường đào thải.
Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir.

Tương tác với thực phẩm: Thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của tenofovir.

Chống chỉ định:

Tenofovir chống chỉ định trong trường hợp mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng Tenofovir (người lớn): Liều lượng tenofovir disoproxil fumarate được tính theo tenofovir disodium fumarate.

Điều trị nhiễm HIV: 300 mg, 1 lần/ngày. Phải dùng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nhiễm HIV: 300 mg/ngày trong 4 tuần (nếu dung nạp tốt), kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác. Phải dùng sớm sau khi phơi nhiễm.
Viêm gan B mạn tính: 300 mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị phụ thuộc vào đáp ứng điều trị và tình trạng bệnh nhân. Cần theo dõi chặt chẽ để đánh giá hiệu quả điều trị và quyết định thời điểm ngừng thuốc.

Liều dùng Tenofovir (trẻ em ≥ 2 tuổi): Liều được tính dựa trên cân nặng (xem bảng chi tiết bên dưới).

Cân nặng (kg)	Liều tenofovir disoproxil fumarate
17 - <22	150 mg, 1 lần/ngày
22 - <28	200 mg, 1 lần/ngày
28 - <35	250 mg, 1 lần/ngày
≥35	300 mg, 1 lần/ngày

Đối tượng khác:

Người cao tuổi: Thận trọng, có thể cần hiệu chỉnh liều do suy giảm chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận: Cần hiệu chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinine (xem bảng chi tiết bên dưới).
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Độ thanh thải creatinine (mL/phút)	Liều khuyến cáo 300 mg
≥50	Mỗi 24 giờ
30–49	Mỗi 48 giờ
10–29	Mỗi 72–96 giờ
Bệnh nhân chạy thận nhân tạo	Mỗi 7 ngày hoặc sau tổng 12 giờ chạy thận nhân tạo

Cách dùng: Viên tenofovir disoproxil fumarate hoặc viên phối hợp tenofovir và emtricitabin được uống ngày một lần, có thể uống lúc no hoặc lúc đói. Viên nén phối hợp ba loại thuốc (tenofovir, emtricitabin, efavirenz) được uống xa bữa ăn, tốt nhất vào buổi tối. Nếu quên liều, uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến giờ uống liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi liều.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Mỏi cơ, nhức đầu, tiêu chảy, chướng hơi, mất vị giác, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphate huyết, tăng men gan, glucose niệu.

Ít gặp: Gan, thận bị nhiễm độc.

Hiếm gặp: Nhiễm toan lactic, suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận, viêm tụy.

Không xác định tần suất: Đau xương, lú lẫn, giảm nhận thức, ngứa da, ban đỏ, tăng huyết áp, co giật, mất ngủ, sưng ngón tay và chân, tăng cân.

Lưu ý:

Lưu ý chung: Điều trị phải do thầy thuốc có kinh nghiệm. Theo dõi chặt chẽ chức năng gan và thận, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh lý gan hoặc thận. Theo dõi mật độ xương. Thận trọng khi dùng chung với các thuốc khác. Không dùng chung với Adefovir.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không sử dụng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng vì có thể gây chóng mặt.

Quá liều và xử trí:

Quá liều và độc tính: Các triệu chứng quá liều tương tự tác dụng phụ. Cách xử lý: Theo dõi triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Tenofovir có thể được loại bỏ bằng thẩm phân máu hoặc lọc thận.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra (nếu trong vòng 12 giờ). Nếu quá 12 giờ, bỏ qua liều đã quên.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.