Roxithromycin - Thông tin về Roxithromycin

Mô tả Tag

Roxithromycin: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Roxithromycin

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm macrolid

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Bột pha hỗn dịch uống: 50 mg/gói
• Hỗn dịch uống: 50 mg roxithromycin/5 ml, lọ 30 ml
• Viên nén hòa tan: 50 mg
• Viên nén bao phim: 100 mg, 150 mg

Chỉ định:

Roxithromycin được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm với thuốc, bao gồm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm phế quản, viêm phổi (do Mycoplasma pneumoniae, viêm phổi không điển hình, do Streptococcus pneumoniae), viêm xoang.
• Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa: Viêm ruột nặng do Campylobacter.
• Nhiễm khuẩn khác: Hạ cam, bạch hầu, các bệnh do Legionella, viêm kết mạc ở trẻ sơ sinh, ho gà.
• Dùng phối hợp: Phối hợp với neomycin để dự phòng phẫu thuật đường ruột; phối hợp với các thuốc khác trong phác đồ điều trị bệnh than theo đường hô hấp hoặc tiêu hóa; ngăn ngừa bạch hầu và ho gà.
• Dùng thay thế penicillin (trong trường hợp dị ứng): Bệnh do Actinomyces, Leptospira, Listeria, nhiễm khuẩn miệng, viêm tai giữa (thường phối hợp với sulfonamid), viêm chậu hông do Neisseria gonorrhoeae, viêm họng và nhiễm khuẩn da do Staphylococcus hoặc Streptococcus; điều trị ngăn ngừa nhiễm khuẩn do liên cầu nhóm A trong thời kỳ chu sinh, thấp khớp cấp và nhiễm khuẩn ở người bệnh bị cắt lách.
• Dùng thay thế tetracyclin (trong trường hợp dị ứng penicillin): Bệnh Lyme giai đoạn sớm ở phụ nữ mang thai và trẻ nhỏ, bệnh tả, nhiễm Chlamydia hoặc Chlamydophila.

Dược lực học:

Roxithromycin là một kháng sinh macrolid. Cơ chế tác dụng của nó là gắn kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein và do đó ức chế sự phát triển của vi khuẩn. Tác dụng chủ yếu là ức chế sự phát triển của vi khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao đối với các chủng rất nhạy cảm. Hiệu quả của thuốc tăng lên ở pH kiềm nhẹ (khoảng 8,5), đặc biệt với vi khuẩn Gram âm.

Giới hạn nồng độ để phân loại tính nhạy cảm: Nhạy (S) < 1 mg/lít và kháng (R) ≥ 4 mg/lít.

Lưu ý: Kháng thuốc macrolid đang gia tăng đáng kể.

Vi khuẩn nhạy cảm:

Nhóm vi khuẩn	Ví dụ
Gram dương hiếu khí	Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, cầu khuẩn đường ruột, Rhodococcus equi, Staphylococcus nhạy cảm methicilin, Streptococcus nhóm B hoặc không phân nhóm, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae
Gram âm hiếu khí	Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella
Vi khuẩn kỵ khí	Actinomyces, Bacteroides, Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes
Vi khuẩn khác	Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, Leptospira, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum

Vi khuẩn nhạy trung bình:

• Gram âm hiếu khí: Haemophilus, Neisseria gonorrhoeae
• Vi khuẩn kỵ khí: Clostridium perfringens
• Vi khuẩn khác: Ureaplasma urealyticum

Vi khuẩn kháng thuốc:

• Gram dương hiếu khí: Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroides
• Gram âm hiếu khí: Acinetobacter, Enterobacter, Pseudomonas
• Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium
• Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis

Động lực học:

Hấp thu:

Roxithromycin hấp thu mạnh và ổn định ở pH dạ dày. Sinh khả dụng khoảng 50% sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (khoảng 6-8 mcg/ml) đạt được khoảng 2 giờ sau khi uống một liều đơn 150 mg. Hấp thu giảm khi uống sau bữa ăn.

Phân bố:

Phân bố rộng rãi vào các mô và dịch của cơ thể, đạt nồng độ cao trong bạch cầu nhưng không qua được hàng rào máu não. Một lượng nhỏ được bài tiết vào sữa mẹ. Liên kết với protein huyết tương khoảng 96%.

Chuyển hóa:

Một lượng nhỏ roxithromycin được chuyển hóa ở gan, phần lớn được thải trừ qua phân ở dạng hoạt tính và chất chuyển hóa. Ba chất chuyển hóa được xác định trong nước tiểu và phân.

Thải trừ:

7-10% thải trừ qua thận và khoảng 15% qua đường hô hấp. Nửa đời thải trừ khoảng 8-13 giờ, kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc trẻ em. Không bị thải trừ bằng thẩm tách máu hoặc lọc màng bụng.

Tương tác thuốc:

Roxithromycin có ái lực yếu hơn với cytochrom P450 so với erythromycin, do đó ít gây tương tác hơn. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc sau:

• Cisaprid, astemizol, terfenadin: Nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng. Chống chỉ định phối hợp.
• Alcaloid cựa lõa mạch (dihydroergotamin, ergotamin): Nguy cơ hoại tử đầu chi. Chống chỉ định phối hợp.
• Thuốc kích thích dopamine: Tăng nguy cơ quá liều.
• Colchicin: Tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, thậm chí tử vong. Không phối hợp.
• Thuốc chống đông đường uống: Tăng nguy cơ chảy máu.
• Ciclosporin: Tăng nồng độ ciclosporin trong máu.
• Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III: Tăng nguy cơ loạn nhịp thất.
• Theophylline: Tăng nồng độ theophylline trong máu.
• Thuốc trị rối loạn lipid huyết (Simvastatin, lovastatin): Tăng nguy cơ rhabdomyolysis.
• Thuốc an thần, gây ngủ: Tăng tác dụng phụ.
• Thuốc ngừa thai dạng viên: Giảm hiệu quả thuốc tránh thai.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với roxithromycin, kháng sinh macrolid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Sử dụng đồng thời với alcaloid cựa lõa mạch.
• Sử dụng đồng thời với cisaprid.
• Phụ nữ nuôi con bú đang sử dụng cisaprid.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn: 150 mg/lần, 2 lần/ngày.

Trẻ em (6-40 kg): 5-8 mg/kg/ngày, chia 2 lần. Đợt điều trị không quá 10 ngày.

Cách dùng: Uống trước bữa ăn ít nhất 15 phút.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, chán ăn, táo bón, yếu mệt, khó chịu.

Ít gặp: Phản ứng quá mẫn (mày đay, phù Quincke, ban xuất huyết, co thắt phế quản, sốc phản vệ), phát ban, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell, kéo dài khoảng QT, loạn nhịp thất, chóng mặt, đau đầu, ảo giác, giảm khứu giác/vị giác, đau dạ dày, viêm ruột.

Hiếm gặp: Tăng enzym gan, viêm gan ứ mật, viêm tụy, tiêu chảy ra máu, tăng vi khuẩn kháng thuốc, bội nhiễm, viêm phổi tăng bạch cầu ưa acid cấp tính, khó thở, đánh trống ngực, tê bì chân tay.

Lưu ý:

• Suy gan: Giảm liều một nửa và theo dõi chức năng gan.
• Hội chứng QT kéo dài: Cần thận trọng.
• Bệnh nhược cơ: Có thể làm nặng thêm bệnh.
• Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile: Cân nhắc thời gian và liều điều trị.
• Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú: Có thể sử dụng, nhưng cần theo dõi trẻ.
• Lái xe/vận hành máy móc: Cần thận trọng do thuốc có thể gây chóng mặt, hoa mắt.

Quá liều:

Triệu chứng: Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, tiêu chảy), chóng mặt, đau đầu, kéo dài khoảng QT.

Xử trí: Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.