Roflumilast - Thông tin về Roflumilast
Thuốc Copdumilast
Liên hệ
Mô tả Tag
Roflumilast: Thông tin chi tiết về thuốc
Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Roflumilast dựa trên các nguồn dữ liệu uy tín về sức khỏe và y tế. Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất):
Roflumilast
Loại thuốc:
Thuốc điều trị bệnh tắc nghẽn đường thở mãn tính, thuốc toàn thân khác cho bệnh đường thở tắc nghẽn.
Dạng thuốc và hàm lượng:
Viên nén 250 mcg, 500 mcg
Chỉ định:
Roflumilast được sử dụng trong điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính nặng (COPD) ở người lớn. Thuốc được chỉ định cho những bệnh nhân có dự đoán FEV1 (thể tích khí thở gắng sức trong giây thứ nhất) dưới 50% sau khi sử dụng thuốc giãn phế quản, có tiền sử đợt cấp thường xuyên, và bị viêm phế quản mãn tính.
Dược lực học:
Roflumilast là một chất ức chế phosphodiesterase 4 (PDE4), một loại thuốc chống viêm không steroid. Cơ chế hoạt động của nó là ức chế PDE4, một enzym phân hủy adenosine monophosphat vòng (cAMP). cAMP đóng vai trò quan trọng trong điều hòa viêm. Bằng cách ức chế PDE4, roflumilast giúp giảm viêm cả toàn thân và phổi, từ đó làm giảm các triệu chứng của COPD. Roflumilast có hiệu lực tương tự trên các biến thể PDE4A, 4B và 4D, nhưng ái lực với PDE4C thấp hơn.
Roflumilast N-oxit, chất chuyển hóa chính của roflumilast, cũng có hoạt tính ức chế PDE4.
Động lực học:
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 80% sau khi uống 500 mcg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 giờ sau khi uống thuốc (nhịn ăn). Thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh và giảm nồng độ đỉnh khoảng 40%, nhưng không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC).Nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa N-oxit đạt được sau khoảng 8 giờ. |
| Phân bố | Liên kết protein huyết tương cao (roflumilast ~99%, N-oxit ~97%). Phân bố rộng rãi đến các mô và cơ quan. |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa rộng rãi qua phản ứng giai đoạn I (CYP450) và giai đoạn II (liên hợp). Chất chuyển hóa N-oxit là chất chuyển hóa chính. |
| Thải trừ | Độ thanh thải huyết tương khoảng 9.6 l/h (sau tiêm tĩnh mạch). Thời gian bán thải trung bình của roflumilast và N-oxit lần lượt là khoảng 17 và 30 giờ. Khoảng 20% hoạt tính được thải trừ qua phân và 70% qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt động. |
Tương tác thuốc:
Tương tác với các thuốc khác:
- Chất ức chế CYP1A2/3A4 (như enoxacin) và CYP1A2/2C19/3A4 (như cimetidine và fluvoxamine) làm tăng tổng hoạt tính ức chế PDE4.
- Chất cảm ứng CYP450 (như rifampicin) làm giảm tổng hoạt tính ức chế PDE4.
Tương tác với thực phẩm: Uống cùng hoặc không với thức ăn đều được. Thức ăn nhiều chất béo làm giảm và làm chậm nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến AUC.
Chống chỉ định:
- Quá mẫn với roflumilast hoặc bất kỳ tá dược nào.
- Suy gan trung bình hoặc nặng (Child-Pugh B hoặc C).
Liều lượng & cách dùng:
Người lớn:
- Liều khởi đầu: 250 mcg/ngày trong 28 ngày.
- Sau 28 ngày: Tăng liều lên 500 mcg/ngày.
Đối tượng khác: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận nhẹ và suy gan nhẹ (Child-Pugh A).
Tác dụng phụ:
Thường gặp: Giảm cân, thay đổi khẩu vị, mất ngủ, đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.
Ít gặp: Quá mẫn, chóng mặt, đánh trống ngực, viêm dạ dày, nôn, trào ngược dạ dày thực quản, rối loạn tiêu hóa, phát ban, co thắt cơ, đau cơ, đau lưng, suy nhược, mệt mỏi.
Hiếm gặp: Phù mạch, ý nghĩ tự tử, trầm cảm, lo âu, hoảng loạn, nhiễm trùng đường hô hấp, táo bón, tăng men gan, mề đay, tăng creatine kinase máu.
Lưu ý:
- Roflumilast không điều trị cơn khó thở cấp.
- Theo dõi cân nặng thường xuyên. Giảm cân không rõ nguyên nhân cần ngừng thuốc.
- Không dùng cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch nặng, nhiễm trùng nặng, ung thư (ngoại trừ ung thư biểu mô tế bào đáy), hoặc đang dùng thuốc ức chế miễn dịch.
- Không khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết độ 3 và 4.
- Có thể tăng nguy cơ rối loạn tâm thần. Ngừng thuốc nếu có triệu chứng tâm thần mới hoặc trầm trọng hơn, hoặc ý định tự tử.
- Đánh giá lại việc điều trị nếu không dung nạp thuốc kéo dài.
- Nguy cơ rối loạn giấc ngủ cao hơn ở người <60kg.
- Phụ nữ tuổi sinh sản cần dùng biện pháp tránh thai hiệu quả.
- Không khuyến cáo dùng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
- Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều:
Triệu chứng: Nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, chóng mặt, đánh trống ngực, choáng váng, nổi váng và hạ huyết áp.
Xử trí: Cung cấp chăm sóc y tế hỗ trợ. Thẩm phân không hiệu quả.
Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn cụ thể.