Rifaximin - Thông tin về Rifaximin

Thuốc Refix - 550

Liên hệ

Mô tả Tag

Rifaximin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rifaximin

Loại thuốc: Thuốc chống nhiễm khuẩn đường ruột - kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 200 mg, 550 mg.

Chỉ định

Giảm tái phát các đợt bệnh não gan ở bệnh nhân ≥ 18 tuổi.
Điều trị hội chứng ruột kích thích (IBS) ở người lớn.
Điều trị tiêu chảy du lịch do các chủng Escherichia coli không xâm nhập ở người lớn và thanh thiếu niên ≥12 tuổi.

Dược lực học

Rifaximin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm rifamycin. Cơ chế hoạt động của nó là liên kết không thuận nghịch với tiểu đơn vị beta của RNA polymerase phụ thuộc vào enzyme của vi khuẩn. Rifaximin ức chế tổng hợp RNA ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách liên kết với tiểu đơn vị beta của enzyme polymerase phụ thuộc DNA của vi khuẩn. Sự liên kết này ngăn chặn sự chuyển vị, làm ngừng quá trình phiên mã.

Rifaximin có phổ kháng khuẩn rộng, tác động lên hầu hết các vi khuẩn Gram dương và Gram âm, hiếu khí và kỵ khí, bao gồm cả các loài sản xuất amoniac. Nó có thể ức chế sự phân chia của vi khuẩn khử urê, do đó làm giảm sản xuất amoniac và các hợp chất khác được cho là có liên quan đến bệnh não gan.

Các nghiên cứu cũng cho thấy rifaximin là một chất kích hoạt thụ thể Pregnane X (PXR). Vì PXR chịu trách nhiệm ức chế yếu tố phiên mã tiền viêm NF-kappa B (NF-κB) và bị ức chế trong bệnh viêm ruột (IBD), rifaximin đã được chứng minh là có hiệu quả trong điều trị hội chứng ruột kích thích thể tiêu chảy (IBS-D).

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu kém từ đường tiêu hóa; <0,4% liều uống được hấp thu toàn thân. Hấp thu thấp ở cả trạng thái đói và khi dùng trong vòng 30 phút sau bữa sáng giàu chất béo.
Phân bố	Rifaximin liên kết vừa phải với protein huyết tương của người. Tỷ lệ gắn kết với protein trung bình là 67,5% ở người khỏe mạnh và 62% ở bệnh nhân suy gan khi dùng rifaximin 550 mg.
Chuyển hóa	Thuốc hấp thu toàn thân được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.
Thải trừ	Khoảng 97% liều uống thải trừ qua phân (hầu hết ở dạng không đổi); 0,3% thải trừ qua nước tiểu (hầu hết dưới dạng chất chuyển hóa). Rifaximin chiếm 18% hoạt độ phóng xạ trong huyết tương. Điều này gợi ý rằng rifaximin được hấp thu trải qua quá trình chuyển hóa với sự bài tiết tối thiểu qua thận của thuốc không thay đổi. Chu kỳ bán rã khoảng 6 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời rifaximin với các thuốc ức chế vận chuyển P-glycoprotein (P-gp) (ví dụ: Cyclosporin) có thể làm tăng phơi nhiễm toàn thân với rifaximin. Thận trọng khi sử dụng đồng thời với chất ức chế P-gp, đặc biệt ở bệnh nhân suy gan.
Ở những bệnh nhân suy gan, rifaximin có thể làm giảm sự tiếp xúc của chất nền CYP3A4 được sử dụng đồng thời (ví dụ như warfarin, thuốc chống động kinh, thuốc chống loạn nhịp tim, thuốc tránh thai). Cần theo dõi cẩn thận khi sử dụng đồng thời với warfarin, có thể cần điều chỉnh liều lượng thuốc chống đông.
Cyclosporin làm tăng nồng độ rifaximin.
Rifaximin làm giảm nồng độ thuốc tránh thai nội tiết (ethinyl estradiol và norgestimate).
Không có nghiên cứu về tương tác thuốc khi dùng đồng thời rifaximin và các thuốc khác có thể được sử dụng trong đợt tiêu chảy của khách du lịch (ví dụ: Loperamide, than hoạt). Nên dùng rifaximin ít nhất 2 giờ sau khi dùng than hoạt.

Tương tác với thực phẩm: Có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn. Các bữa ăn béo có thể làm tăng AUC toàn thân của rifaximin, nhưng không ảnh hưởng đến Cmax. Vì rifaximin tác động cục bộ trong đường tiêu hóa, những thay đổi về tiếp xúc toàn thân có thể không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả.

Chống chỉ định

Quá mẫn với rifaximin, các dẫn xuất của rifamycin hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Các trường hợp tắc ruột.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào chỉ định:

Giảm tái phát bệnh não gan: 550 mg x 2 lần/ngày.
Điều trị bệnh não gan: 600 – 1200 mg/ngày (chia làm 3 lần), kéo dài 7 – 21 ngày.
Hội chứng ruột kích thích: 550 mg x 3 lần/ngày, kéo dài 14 ngày. Có thể sử dụng tối đa 2 liệu trình bổ sung nếu tái phát.
Điều trị tiêu chảy du lịch do E. coli không xâm lấn: 200 mg x 3 lần/ngày, kéo dài 3 ngày. Ngừng thuốc nếu tiêu chảy nặng hơn hoặc kéo dài > 24-48 giờ.

Đối tượng khác: Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan, suy thận, người cao tuổi.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Phiền muộn; Chóng mặt, nhức đầu; Đau bụng trên, chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, cổ trướng; Phát ban, ngứa; Co thắt cơ, đau khớp; Phù ngoại vi.

Ít gặp: Nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm nấm Candida; Thiếu máu; Chán ăn, tăng kali huyết; Trạng thái bối rối, lo lắng, mất ngủ; Rối loạn thăng bằng, chứng hay quên, co giật, rối loạn chú ý, giảm mê, suy giảm trí nhớ; Nóng bừng; Tràn dịch màng phổi; Đau bụng, xuất huyết, giãn tĩnh mạch thực quản, khô miệng, khó chịu ở dạ dày; Đau cơ; Tiểu khó, tiểu ra máu; Phù; Té ngã.

Hiếm gặp: Viêm phổi, viêm mô tế bào, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi; Mất nước, suy nhược; Nhiễm trùng; Tăng/hạ huyết áp; Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính; Táo bón; Đau lưng; Protein niệu.

Không xác định tần suất: Giảm tiểu cầu; Phản ứng phản vệ, tăng mạch máu, quá mẫn; Ngất; Chức năng gan bất thường; Viêm da, chàm.

Lưu ý

Clostridium difficile (CDI) và tiêu chảy và viêm ruột kết do C. difficile (CDAD) có thể xảy ra. Ngừng điều trị nếu triệu chứng xấu đi.
Không thích hợp để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn toàn thân.
Rifaximin có thể làm nước tiểu đổi màu hơi đỏ.
Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan nặng và bệnh nhân có điểm MELD > 25.
Không nên sử dụng rifaximin cho bệnh nhân đang dùng một chất kháng khuẩn rifamycin khác.
Nếu các triệu chứng không thuyên giảm sau 3 ngày điều trị, hoặc tái phát ngay sau đó, không nên dùng đợt thứ hai của rifaximin.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không khuyến cáo sử dụng trong thời kỳ mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Rifaximin có thể gây chóng mặt nhưng ảnh hưởng không đáng kể.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Chưa có trường hợp quá liều nghiêm trọng được báo cáo. Điều trị triệu chứng và chăm sóc hỗ trợ nếu xảy ra.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.