Rifamycin - Thông tin về Rifamycin
Mô tả Tag
Rifamycin
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rifamycin
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm rifamycin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén giải phóng chậm: 194 mg rifamycin (tương đương 200 mg rifamycin natri).
- Dung dịch nhỏ tai: 2,6% 10ml.
Chỉ định
Thuốc Rifamycin được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều trị tiêu chảy của khách du lịch do các chủng Escherichia coli không xâm lấn ở người lớn.
- Điều trị tại chỗ dạng chảy mũ tai có kèm thông khí màng nhĩ, kèm dẫn lưu hốc tai, viêm tai mạn tính không viêm xương kèm thủng màng nhĩ.
- Chỉ định điều trị tại chỗ các bệnh nhiễm trùng tai ở người lớn và trẻ em.
Dược lực học
Rifamycin là một loại thuốc kháng khuẩn thuộc nhóm thuốc kháng khuẩn ansamycin. Rifamycin hoạt động bằng cách ức chế tiểu đơn vị beta của RNA polymerase phụ thuộc DNA của vi khuẩn, ngăn chặn quá trình phiên mã DNA. Cơ chế này được thực hiện nhờ sự liên kết mạnh mẽ với RNA polymerase phụ thuộc DNA của sinh vật nhân sơ. Sự ức chế tổng hợp RNA liên quan đến giai đoạn bắt đầu của quá trình và tương tác xếp chồng giữa vòng naphthalene và gốc thơm trong polymerase. Sự hiện diện của các nguyên tử kẽm trong polymerase cũng cho phép liên kết các nhóm -OH phenolic của vòng naphtalen, dẫn đến ức chế tổng hợp và phát triển của vi khuẩn.
Rifamycin đã được chứng minh có hoạt tính chống lại Escherichia coli (phân lập enterotoxigenic và enteroaggregative) trong ống nghiệm và trong các nghiên cứu lâm sàng về bệnh tiêu chảy của khách du lịch. Đề kháng với rifamycin liên quan đến đột biến trong tiểu đơn vị RNA polymerase beta. Tần số đột biến tự phát của rifamycin ở các chủng E. coli dao động từ 10-6 đến 10-10. Sự gia tăng nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) đã được quan sát thấy cả trong ống nghiệm và trong khi điều trị sau khi tiếp xúc với rifamycin. Đề kháng chéo giữa rifamycin và các ansamycins khác cũng đã được quan sát thấy.
Động lực học
Hấp thu
Rifamycin có độ hấp thu rất kém. Chế phẩm giải phóng biến đổi qua đường uống sử dụng công nghệ cấu trúc đa nền được sử dụng để đạt được sinh khả dụng <0.1% và nồng độ huyết tương <2 ng/ml ở liều 400mg. Vị trí tác dụng chính là trong ruột non và ruột kết. Cmax, tmax, AUC và thời gian cư trú trung bình sau khi dùng 250 mg rifamycin lần lượt là 36 mg/L, 5 phút, 11,84 mg.h/L và 0,49 giờ.
Phân bố
Thể tích phân bố sau liều 250 mg rifamycin là 101,8 L. Liên kết với protein khoảng 80-95%.
Chuyển hóa
Rifamycin được chuyển hóa chủ yếu trong tế bào gan và microsome ruột thành chất chuyển hóa 25-deacetyl.
Thải trừ
Khoảng 90% liều dùng được thải trừ qua phân, bài tiết qua nước tiểu không đáng kể. Thời gian bán thải là 3 giờ và độ thanh thải là 23,3 L/h sau liều 250 mg.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác:
Rifamycin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, ảnh hưởng đến chuyển hóa của chúng. Một số ví dụ về thuốc có thể bị ảnh hưởng bao gồm (nhưng không giới hạn): Clopidogrel, brexpiprazole, cabozantinib, dienogest, erlotinib, everolimus, exemestane, gefitinib, guanfacine, imatinib, irinotacan, ixabepilone, lapatinib, maraviroc, praziquantel, quetiapine, vilazodone, vortioxetine, abiraterone, pentobarbital, carisoprodol, methohexital, thioridazine, primmidone, methylphenobarbital, proguanil, barbital (tăng chuyển hóa) và isoniazid, mycophenolate mofetil, mycophenolic acid (giảm chuyển hóa). Luôn báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc và thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng.
Tương tác với thực phẩm: Không uống rượu khi sử dụng thuốc.
Chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng ở bệnh nhân quá mẫn với Rifamycin hoặc bất kỳ chất kháng khuẩn nhóm rifamycin nào khác.
Liều lượng & cách dùng
Liều dùng
| Đối tượng | Chỉ định | Liều dùng |
|---|---|---|
| Người lớn | Tiêu chảy | 2 viên x 2 lần/ngày trong 3 ngày |
| Người lớn | Nhiễm trùng tai | 5 giọt x 2 lần/ngày trong 7 ngày |
| Trẻ em | Nhiễm trùng tai | 3 giọt x 2 lần/ngày trong 7 ngày |
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn liều dùng phù hợp.
Cách dùng
Viên nén Rifamycin có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nuốt toàn bộ viên nén, không nghiền, bẻ hoặc nhai. Thuốc Rifamycin dạng dung dịch chỉ dùng nhỏ tai, không uống.
Tác dụng phụ
Thường gặp: Nhức đầu, táo bón, phát ban da hoặc dấu hiệu quá mẫn (bao gồm phản ứng phản vệ và co thắt phế quản), thuốc nhỏ tai làm tai có màu hồng.
Lưu ý
- Rifamycin không được khuyến cáo sử dụng cho những bệnh nhân bị tiêu chảy kèm theo sốt hoặc phân có máu hoặc do các tác nhân gây bệnh không phải là các chủng E. coli không xâm lấn. Ngừng dùng nếu tiêu chảy nặng hơn hoặc kéo dài hơn 48 giờ.
- Rifamycin chỉ điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn, không điều trị nhiễm virus.
- Dùng thuốc đúng theo chỉ dẫn. Bỏ liều hoặc không hoàn thành liệu trình có thể làm giảm hiệu quả điều trị và tăng khả năng kháng thuốc.
- Thuốc nhỏ tai: Không tiêm, không uống. Không nên dùng đồng thời với các thuốc nhỏ tai khác. Tránh nhiễm bẩn đầu nhỏ thuốc.
- Phụ nữ có thai: Tham khảo ý kiến bác sĩ. Mặc dù hấp thu toàn thân thấp, vẫn cần cân nhắc rủi ro cho thai nhi.
- Phụ nữ cho con bú: Cân nhắc lợi ích/nguy cơ. Rifamycin có thể truyền vào sữa mẹ.
- Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do nguy cơ nhức đầu.
Quá liều
Quá liều và độc tính:
Thuốc uống: Buồn nôn, nôn, đau dạ dày, ngứa, đau đầu, thiếu năng lượng, mất ý thức, da sẫm màu.
Thuốc nhỏ tai: Chưa có báo cáo về quá liều.
Xử lý khi quá liều: Tham khảo ý kiến bác sĩ và dược sĩ.
Quên liều: Dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ dùng liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.
Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.