Rifampicin - Thông tin về Rifampicin

Mô tả Tag

Rifampicin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rifampicin

Loại thuốc: Kháng sinh đặc trị lao và phong.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang 150 mg, 300 mg, 500 mg
• Nhũ dịch uống 1%
• Bột đông khô pha tiêm 600 mg

Chỉ định

Rifampicin được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Điều trị lao: Phối hợp với các thuốc chống lao khác trong điều trị các thể bệnh lao, bao gồm cả lao mới phát bệnh, lao tiến triển, lao mãn tính và lao kháng thuốc. Rifampicin cũng hiệu quả chống lại hầu hết các chủng Mycobacteria không điển hình.
• Điều trị phong: Kết hợp với ít nhất một loại thuốc chống phong khác trong điều trị bệnh phong đa khuẩn và bệnh phong ít khuẩn để chuyển trạng thái lây nhiễm sang trạng thái không lây nhiễm.
• Điều trị các bệnh nhiễm trùng khác: Brucellosis, bệnh Legionnaires và các nhiễm trùng nghiêm trọng do Staphylococcus. Để ngăn ngừa sự xuất hiện của các chủng kháng thuốc, Rifampicin nên được sử dụng kết hợp với một loại kháng sinh phù hợp khác.
• Dự phòng viêm màng não do não mô cầu: Điều trị nhiễm N. meningitidis không triệu chứng để loại trừ não mô cầu ra khỏi mũi họng.
• Điều trị nhiễm H. influenzae không triệu chứng và dự phòng bằng thuốc cho trẻ em bị nhiễm từ 4 tuổi trở xuống.

Dược lực học

Rifampicin là một kháng sinh bán tổng hợp, có hoạt tính trên các vi khuẩn thuộc chủng Mycobacterium, đặc biệt là vi khuẩn lao, phong và một số loài khác như M. bovis, M. avium… Rifampicin tạo phức bền với enzyme RNA polymerase phụ thuộc DNA của vi khuẩn Mycobacterium và ức chế enzyme này, dẫn đến sự ức chế tổng hợp RNA, làm chết tế bào vi khuẩn.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Rifampicin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khi uống liều 600 mg, sau 2-4 giờ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 7-9 μg/ml. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu thuốc.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương 80%. Thuốc phân bố rộng rãi vào các mô và dịch cơ thể, khuếch tán vào dịch não tủy khi màng não bị viêm. Thuốc vào được cả nhau thai và sữa mẹ. Thể tích phân bố bằng 1,6 ± 0,2 lít/kg.
Chuyển hóa	Rifampicin chuyển hóa ở gan. Thuốc bị khử acetyl nhanh thành chất chuyển hóa vẫn có hoạt tính (25-O-desacetyl-rifampicin). Các chất chuyển hóa khác bao gồm: Rifampin quinon, desacetyl-rifampin quinon, và 3-formyl-rifampin.
Thải trừ	Rifampicin thải trừ qua mật, phân, nước tiểu và trải qua chu trình ruột-gan. 60-65% liều dùng thải trừ qua phân. Khoảng 10% thuốc thải trừ ở dạng nguyên vẹn trong nước tiểu, 15% là chất chuyển hóa có hoạt tính và 7% dẫn chất 3-formyl không hoạt tính. Thời gian bán thải (T1/2) của Rifampicin là 3-5 giờ; khi lặp lại liều, T1/2 giảm còn 2-3 giờ và kéo dài ở người suy gan.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Đa số các tương tác thuốc liên quan đến tác dụng gây cảm ứng enzyme của Rifampicin. Tác dụng này xuất hiện ngay liều 600 mg/ngày, tăng trong vài ngày và đạt mức tối đa trong vòng 3 tuần và duy trì 1-4 tuần sau khi ngừng Rifampicin. Rifampicin cảm ứng enzyme cytochrome P450, làm tăng chuyển hóa, bài tiết và giảm tác dụng của một số thuốc khi dùng đồng thời.

• Giảm tác dụng: Thuốc kháng protease (amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, lopinavir/ritonavir, saquinavir), delavirdine…
• Tránh phối hợp: Isradipine, nifedipine và nimodipine.
• Cần điều chỉnh liều: Viên uống tránh thai, cyclosporine, diazepam, digitoxin, thuốc chống đông máu dẫn chất dicoumarol, disopyramide, doxycyclin, phenytoin, glucocorticoid, haloperidol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, cloramphenicol, theophylline, verapamil…
• Giảm hấp thu Rifampicin: Các kháng acid, bentonite, clofazimine… (uống cách nhau 8-12 giờ).
• Tăng nguy cơ độc tính gan: Isoniazid và các thuốc ảnh hưởng lên gan.

Chống chỉ định

• Mẫn cảm nghiêm trọng với Rifampicin.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Phối hợp với các thuốc kháng protease: Amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Rifampicin: (Liều dùng cụ thể cần tham khảo ý kiến bác sĩ)

Lưu ý: Các thông tin liều dùng dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và cần được điều chỉnh theo chỉ định của bác sĩ dựa trên tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân.

Người lớn

• Điều trị lao: 10 mg/kg x 1 lần/ngày hoặc 2-3 lần/tuần. Liều tối đa: 600 mg/ngày. (Phối hợp với các thuốc kháng lao khác).
• Điều trị phong: Theo phác đồ cụ thể (phối hợp với các thuốc kháng phong khác).
• Dự phòng viêm màng não: Theo chỉ định cụ thể.
• Nhiễm khuẩn Gram âm hoặc Gram dương: 20-30 mg/kg/ngày chia làm 2 lần truyền.

Trẻ em

(Liều dùng cụ thể cần tham khảo ý kiến bác sĩ và được điều chỉnh theo cân nặng và độ tuổi của trẻ)

• Điều trị lao: 10 mg/kg x 1 lần/ngày hoặc 2-3 lần/tuần. Liều tối đa: 600 mg/ngày. (Phối hợp với các thuốc kháng lao khác).
• Điều trị phong: Theo phác đồ cụ thể (phối hợp với các thuốc kháng phong khác).
• Dự phòng viêm màng não: Theo chỉ định cụ thể.
• Nhiễm khuẩn Gram âm hoặc Gram dương: Trẻ sơ sinh: 15-20 mg/kg/ngày chia làm 2 lần truyền; Trẻ em trên 1 tháng tuổi: 20-30 mg/kg/ngày chia làm 2 lần truyền.

Bệnh nhân suy gan

Dùng liều 5 mg/kg/ngày/lần, không quá 900 mg/ngày.

Bệnh nhân suy thận

Không cần chỉnh liều.

Cách dùng

• Uống: Uống Rifampicin lúc đói với 1 cốc nước đầy (1 giờ trước khi ăn hoặc 2 giờ sau khi ăn). Nếu bị kích ứng tiêu hóa thì có thể uống ngay sau khi ăn.
• Tiêm: Tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch chậm (khoảng 2-3 giờ). Chỉ dùng đường tiêm tại bệnh viện trong các trường hợp đặc biệt.

Tác dụng phụ

• Thường gặp: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, chán ăn, ban da, ngứa, rối loạn kinh nguyệt.
• Ít gặp: Đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, sốt, ngủ gà, mất điều hòa, khó tập trung, tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm, tăng bilirubin huyết thanh, vàng da và rối loạn porphyrin thoáng qua, viêm kết mạc xuất tiết.
• Hiếm gặp: Rét run, sốt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng eosinophil, thiếu máu tan huyết, viêm đại tràng giả mạc, ngoại ban, ban xuất huyết, khó thở, suy thận nặng, yếu cơ.

Lưu ý

• Khi bắt đầu điều trị lại bằng Rifampicin sau một thời gian ngưng dùng thuốc nên tăng dần liều.
• Phải theo dõi chức năng thận, huyết học và chức năng gan trong quá trình điều trị.
• Chỉ dùng Rifampicin cho trẻ đẻ non và trẻ mới sinh khi thật cần thiết.
• Dùng Rifampicin phối hợp với isoniazid và pyrazinamid sẽ làm tăng độc tính với gan.
• Khi tiêm truyền tĩnh mạch phải cẩn thận, tránh thuốc thoát mạch.
• Rifampicin làm phân, nước tiểu, nước bọt, nước mắt, mồ hôi và các dịch khác của cơ thể đổi thành màu đỏ hoặc kính sát tròng có thể bắt màu vĩnh viễn.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại thai kỳ: C. Phụ nữ mang thai ở 3 tháng cuối dùng Rifampicin có thể bị xuất huyết do giảm prothrombin. Cần bổ sung vitamin K.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Rifampicin đào thải qua sữa mẹ, nhưng hầu như không xảy ra nguy cơ với trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu sự ảnh hưởng của Rifampicin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều Rifampicin và xử trí

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, ngủ lịm, da, nước tiểu, mồ hôi, nước bọt, nước mắt, phân có màu đỏ nâu hoặc da cam, gan to, đau, vàng da, tăng nồng độ bilirubin.

Cách xử lý: Rửa dạ dày, uống than hoạt, tăng thải trừ thuốc bằng phương pháp bài niệu tích cực, thẩm tách máu (trong một số trường hợp).

Quên liều và xử trí

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã kê đơn.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế khác trước khi dùng bất kỳ loại thuốc nào.