Regorafenib - Thông tin về Regorafenib

Mô tả Tag

Regorafenib: Thông tin chi tiết

Regorafenib là một chất ức chế kinase đa mục tiêu dùng đường uống. Thuốc được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận vào ngày 27 tháng 9 năm 2012 để điều trị ung thư đại trực tràng di căn và được mở rộng chỉ định cho ung thư biểu mô tế bào gan (HCC) vào tháng 4 năm 2017.

Chỉ định

Regorafenib được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Ung thư đại trực tràng di căn (CRC): Điều trị bệnh nhân CRC đã được điều trị bằng fluoropyrimidine, oxaliplatin và irinotecan; liệu pháp chống VEGF; và nếu là loại hoang dã KRAS.
• Khối u mô đệm đường tiêu hóa (GIST) tiên tiến: Điều trị bệnh nhân GIST không thể cắt bỏ hoặc di căn đã được điều trị bằng imatinib mesylate và sunitinib malate.

Động học

Regorafenib là một chất ức chế phân tử nhỏ của nhiều kinase gắn màng và nội bào. Các kinase này đóng vai trò quan trọng trong các quá trình sinh học bình thường và trong bệnh lý như ung thư, bao gồm cả sự phát triển khối u và duy trì vi môi trường khối u.

In vitro, Regorafenib và các chất chuyển hóa hoạt động chính của nó (M-2 và M-5) đã ức chế hoạt động của nhiều kinase, bao gồm:

• RET
• VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3
• KIT
• PDGFR-alpha, PDGFR-beta
• FGFR1
• DDR2
• TrkA
• Eph2A
• RAF-1, BRAF, BRAFV600E
• SAPK2
• PTK5
• Abl

In vivo, Regorafenib đã chứng minh hiệu quả chống tạo mạch máu, ức chế sự phát triển khối u và hoạt động chống di căn trong một số mô hình động vật, bao gồm cả mô hình ung thư đại trực tràng ở người.

Trao đổi chất

Regorafenib được chuyển hóa bởi CYP3A4 và UGT1A9. Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là M-2 (N-oxide) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), cả hai đều có hoạt tính dược lý và nồng độ tương tự như Regorafenib. M-2 và M-5 liên kết mạnh với protein huyết tương (99,8% và 99,95%). Regorafenib là chất ức chế P-glycoprotein, trong khi M-2 và M-5 là chất nền của P-glycoprotein.

Độc tính

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (≥20%) bao gồm:

• Suy nhược/mệt mỏi
• Hội chứng bàn tay-bàn chân (HFSR)
• Tiêu chảy
• Giảm cảm giác ngon miệng/ăn uống
• Tăng huyết áp
• Viêm niêm mạc
• Khó thở
• Nhiễm trùng
• Đau
• Giảm cân
• Đau dạ dày và đau bụng
• Phát ban
• Buồn nôn

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn cụ thể về tình trạng sức khỏe của bạn.