Rabeprazole - Thông tin về Rabeprazole

Thuốc Rabiswift 20

Liên hệ

Mô tả Tag

Rabeprazole: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Rabeprazole (Rabeprazol)

Loại thuốc: Thuốc ức chế bơm proton

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao tan trong ruột: 10 mg, 20 mg, 40 mg
Cốm pha hỗn dịch tan trong ruột: 40 mg/gói
Thuốc tiêm (truyền tĩnh mạch): 20 mg/ống, 40 mg/ống
Thuốc tiêm (truyền tĩnh mạch): 20 mg bột đông khô/lọ

Chỉ định

Rabeprazole được chỉ định để điều trị các trường hợp sau:

Loét tá tràng cấp tính: Điều trị trong thời gian ngắn (4 tuần).
Loét dạ dày cấp tính.
Hội chứng trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) có hoặc không có viêm thực quản, loét hoặc trầy xước: Điều trị ngắn hạn (4-8 tuần) và điều trị duy trì (không quá 12 tháng) để ngăn ngừa tái phát.
Tiêm truyền tĩnh mạch trong trường hợp xuất huyết tiêu hóa cao không do giãn vỡ tĩnh mạch thực quản.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Kết hợp với liệu trình kháng sinh thích hợp để diệt Helicobacter pylori ở những bệnh nhân loét hành tá tràng.

Dược lực học

Rabeprazole là dẫn chất benzimidazole, có tác dụng ức chế bơm proton. Cơ chế tác dụng chính là ức chế enzym H⁺/K⁺-ATPase trong tế bào thành niêm mạc dạ dày. Enzym này chịu trách nhiệm bơm acid (ion hydro hoặc proton) vào dịch vị. Rabeprazole gắn vào enzym này, ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của quá trình tiết acid.

Trong tế bào thành dạ dày, rabeprazole được proton hóa và chuyển thành dạng sulfenamid hoạt động, sau đó gắn với cystein của bơm proton, làm bất hoạt enzym. Tác dụng ức chế tiết acid bắt đầu sau khoảng 1 giờ uống 20mg Rabeprazole, đạt hiệu quả tối đa trong 2-4 giờ. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Hiệu quả ức chế tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày và đạt trạng thái ổn định sau 3 ngày.

Đối với Helicobacter pylori, Rabeprazole có thể ức chế hoạt động của vi khuẩn này, có thể là do gắn vào vi khuẩn và ức chế urease. Liệu pháp kết hợp Rabeprazole với kháng sinh (như clarithromycin, amoxicilin) có thể giúp diệt trừ H. pylori hiệu quả.

Động lực học

Hấp thu: Rabeprazole hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 52% do chuyển hóa lần đầu ở gan.

Phân bố: Rabeprazole liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 97%).

Chuyển hóa: Rabeprazole được chuyển hóa ở gan bởi các isoenzym cytochrom P450 (CYP2C19 và CYP3A4). Không gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 ở nồng độ huyết tương thông thường.

Thải trừ: Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 90%), phần còn lại qua phân. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ, có thể tăng ở bệnh nhân suy gan, người chuyển hóa chậm CYP2C19 và người già.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Giảm hấp thu: Ketoconazole, Itraconazole.
Tránh dùng đồng thời: Erlotinib, nelfinavir, delavirdin, posaconazole, Atazanavir (có thể làm giảm nồng độ Atazanavir đáng kể).
Có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của: Atanazavir, clorpidogrel, dabigatran, etexilat, dasatinib, erlotinib, indinavir, muối sắt, itraconazole, ketoconazole, mesalamin, mycophenolat, nelfinavir.
Có thể tăng nồng độ/tác dụng của: Thuốc là cơ chất CYP2C19, CYP2C8, methotrexat, saquinavir, voriconazole.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với rabeprazole, các dẫn chất benzimidazole (ví dụ omeprazole, lansoprazole) và các thành phần khác của thuốc.
Phụ nữ có thai.
Phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng phụ thuộc vào chỉ định cụ thể. Xem bảng dưới đây:

Chỉ định	Liều dùng
Loét tá tràng cấp tính	20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng (4 tuần)
Loét dạ dày cấp tính	20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng (6-12 tuần)
GERD có triệu chứng loét hoặc trầy xước	20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng (4-8 tuần)
GERD cần điều trị lâu dài	10-20 mg/ngày, 1 lần vào buổi sáng
GERD không viêm thực quản	10 mg/ngày, tối đa 4 tuần
Hội chứng Zollinger-Ellison	60-120 mg/ngày, chia làm 2 lần
Loét hành tá tràng/dạ dày + H. pylori	20 mg x 2 lần/ngày + clarithromycin 500 mg x 2 lần/ngày + amoxicilin 1g x 2 lần/ngày (7 ngày)
Trẻ em từ 12 tuổi (GERD)	20mg/ngày, tối đa 8 tuần

Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng: Uống viên thuốc nguyên vẹn với nước, trước khi ăn.

Tiêm truyền tĩnh mạch: Theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, tiêu chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, mẩn ngứa, khô miệng.

Ít gặp: Bồn chồn, buồn ngủ, khó tiêu, ợ hơi, hồng ban, đau cơ, chuột rút, đau khớp, nhiễm khuẩn đường niệu.

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng huyết áp, chán ăn, trầm cảm, viêm gan, vàng da.

Không xác định tần suất: Giảm natri huyết, phù ngoại biên.

Lưu ý

Điều trị kéo dài hơn 1 năm cần giám sát định kỳ.
Thận trọng khi dùng nếu có tiền sử dị ứng với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Không dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi (ngoại trừ trường hợp điều trị GERD có chỉ định của bác sĩ).
Có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
Không dùng đồng thời với atazanavir.
Không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc suy giảm hấp thu glucose-galactose.
Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chống chỉ định.
Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây buồn ngủ.

Quá liều

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều: Bổ sung liều đã quên càng sớm càng tốt, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.