Pembrolizumab - Thông tin về Pembrolizumab

Dung dịch pha tiêm Keytruda 25mg/ml

Liên hệ

Mô tả Tag

Pembrolizumab

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Pembrolizumab

Loại thuốc: Thuốc chống ung thư và điều hoà miễn dịch (kháng thể đơn dòng)

Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch đậm đặc pha tiêm 25 mg/ml

Chỉ định

Pembrolizumab được chỉ định điều trị một số loại ung thư, bao gồm:

U sắc tố ác tính:

Dùng đơn trị để điều trị khối u ác tính tiến triển không thể cắt bỏ hoặc di căn, hỗ trợ điều trị u ác tính giai đoạn III và có liên quan đến hạch bạch huyết đã phẫu thuật cắt bỏ hoàn toàn ở người lớn.

Ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC):

Chỉ định đơn trị cho NSCLC di căn ở người lớn có khối u biểu hiện PD-L1 với điểm tỷ lệ khối u (TPS) ≥ 50% và không có đột biến EGFR hoặc ALK.
Chỉ định đơn trị cho NSCLC di căn ở người lớn có khối u biểu hiện PD-L1 với điểm tỷ lệ khối u (TPS) ≥ 1% và đã điều trị với ít nhất một phác đồ.
Phối hợp với pemetrexed và platin điều trị NSCLC không tế bào vảy di căn ở người lớn có khối u không đột biến EGFR hoặc ALK.
Phối hợp với carboplatin và paclitaxel/nab-paclitaxel, được chỉ định để điều trị đầu tay đối với NSCLC di căn ở người lớn.

Ung thư Hodgkin (cHL):

Chỉ định đơn trị cho người lớn và bệnh nhi ≥ 3 tuổi bị u lympho Hodgkin tái phát hoặc khó chữa, những người không điều trị thành công bằng phương pháp cấy ghép tế bào gốc tự thân (ASCT) hoặc người đã thực hiện ít nhất hai liệu pháp và không thể điều trị bằng ASCT.

Ung thư biểu mô đường niệu:

Chỉ định đơn trị cho ung thư biểu mô đường niệu tiến triển hoặc di căn ở người lớn đã được hóa trị bằng platin, người không thể hóa trị bằng cisplatin và có khối u biểu hiện PD-L1 với điểm dương tính kết hợp (CPS) ≥ 10.

Ung thư biểu mô tế bào vảy ở đầu và cổ (HNSCC):

Chỉ định đơn trị hoặc kết hợp với platin và 5-fluorouracil (5-FU) để điều trị đầu tay HNSCC tái phát hoặc di căn ở người lớn có khối u biểu hiện PD-L1 với CPS ≥ 1.
Chỉ định đơn trị HNSCC tái phát hoặc di căn ở người lớn có khối u biểu hiện PD-L1 với TPS ≥ 50% và đang tiến triển trong hoặc sau đợt hóa trị bằng platin.

Ung thư biểu mô tế bào thận (RCC):

Phối hợp với axitinib để điều trị đầu tay RCC tiến triển ở người lớn.

Ung thư đại trực tràng (CRC):

Chỉ định đơn trị cho CRC di căn có độ mất ổn định vệ tinh cao (MSI-H) hoặc thiếu hụt hệ thống sửa chữa ghép cặp sai (dMMR) ở người lớn và trẻ em.

Các loại ung thư khác: Ung thư biểu mô tế bào thần kinh (Merkel), ung thư hạch bạch huyết ở người lớn và trẻ em, ung thư biểu mô tế bào thực quản, nội mạc tử cung, ung thư vú, ung thư cổ tử cung, ung thư dạ dày ở người lớn, u lympho tế bào B trung thất nguyên phát, ung thư tế bào gan nguyên phát.

Dược lực học

Pembrolizumab là một thuốc ức chế miễn dịch, bản chất là kháng thể đơn dòng. Khi thụ thể PD-1 trên tế bào T gắn với phối tử PD-L1 và PD-L2, các kinase liên quan đến hoạt hóa chức năng miễn dịch của tế bào T sẽ bị bất hoạt, dẫn đến giảm đáp ứng miễn dịch. Tế bào ung thư cũng có những phối tử này, giúp chúng thoát khỏi hệ thống miễn dịch. Pembrolizumab liên kết với thụ thể PD-1 trên tế bào T, ngăn chặn sự tương tác với PD-L1 và PD-L2 của tế bào ung thư, giúp tăng cường chức năng miễn dịch của tế bào T để tiêu diệt tế bào ung thư.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Tiêm tĩnh mạch, hấp thu hoàn toàn và có tác dụng sinh học ngay lập tức. Đạt trạng thái ổn định trong vòng 16 tuần.
Phân bố	Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khá nhỏ (khoảng 6,0 L). Không liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa	Dị hóa thông qua các con đường không đặc hiệu.
Thải trừ	Thời gian bán huỷ là 22 ngày. Độ thanh thải ở liều đầu tiên là 252 ml/ngày và ở trạng thái ổn định là 193 ml/ngày.

Tương tác thuốc

Không có nghiên cứu đầy đủ về tương tác thuốc. Tránh sử dụng corticosteroid toàn thân hoặc thuốc ức chế miễn dịch trước khi bắt đầu dùng pembrolizumab. Tuy nhiên, corticosteroid có thể được sử dụng để điều trị các phản ứng có hại liên quan đến miễn dịch do pembrolizumab gây ra hoặc dự phòng nôn khi phối hợp với hóa trị liệu.

Chống chỉ định

Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều chung cho các chỉ định: 200 mg mỗi 3 tuần hoặc 400 mg mỗi 6 tuần. Khi phối hợp với axitinib trong điều trị RCC, cần tăng liều axitinib. Nên dùng tới khi bệnh có chuyển biến tốt hoặc khi xuất hiện tác dụng phụ không dung nạp được.

Trẻ em (≥3 tuổi): 2 mg/kg (tối đa 200 mg) mỗi 3 tuần, chỉ định cho u lympho Hodgkin, ung thư đại trực tràng, ung thư hạch bạch huyết và ung thư biểu mô tế bào thần kinh Merkel. Không khuyến cáo dùng cho các bệnh ung thư khác ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi, suy gan hoặc suy thận.

Cách dùng: Truyền tĩnh mạch trong 30 phút.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Viêm phổi, thiếu máu, giảm tiểu cầu, bạch cầu lympho và bạch cầu trung tính, phản ứng truyền thuốc, rối loạn tuyến giáp, giảm thèm ăn, rối loạn điện giải, mất ngủ, đau đầu, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên, khô mắt, rối loạn nhịp tim, tăng huyết áp, khó thở, ho, rối loạn tiêu hóa, phát ban, ngứa, rụng tóc, viêm da, tăng men gan, đau cơ xương khớp, suy nhược, mệt mỏi, phù nề, sốt.

Ít gặp: Giảm số lượng bạch cầu tổng cộng, tăng bạch cầu ái toan, u hạt, suy thượng thận, viêm tuyến yên, đái tháo đường type I, động kinh, viêm màng bồ đào, viêm cơ tim, tràn dịch màng ngoài tim, viêm tụy, loét đường tiêu hóa, các phản ứng da khác, viêm bao gân, viêm thận, tăng amylase.

Hiếm gặp: Thiếu máu tán huyết, thiếu máu bất sản, viêm não, hội chứng Guillain-Barré, viêm tủy, hội chứng nhược cơ, viêm màng não vô khuẩn, hội chứng Vogt-Koyanagi-Harada, viêm mạch máu, thủng ruột non, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ dạng nốt, hội chứng Sjogren.

Không xác định tần suất: Thải ghép tạng.

Lưu ý

Tác động qua trung gian miễn dịch trên các cơ quan: Pembrolizumab có thể gây ra các phản ứng phụ nghiêm trọng liên quan đến miễn dịch trên nhiều cơ quan, bao gồm phổi, tiêu hóa, gan, tuyến nội tiết (tuyến yên, tuyến giáp) và thận. Cần theo dõi chặt chẽ và điều trị kịp thời bằng corticosteroid nếu cần thiết.

Phản ứng khi tiêm truyền: Ngừng truyền và theo dõi triệu chứng nếu có phản ứng nghiêm trọng.

Tính sinh miễn dịch: Pembrolizumab có thể kích thích cơ thể sinh kháng thể.

Phản ứng liên quan cấy ghép: Có thể làm tăng nguy cơ thải ghép.

Phụ nữ có thai: Phân loại thai kỳ (FDA): D. Không nên dùng trong thai kỳ trừ khi cần thiết.

Phụ nữ cho con bú: Ngưng cho bú khi điều trị.

Lái xe và vận hành máy móc: Ít ảnh hưởng.

Quá liều

Không có thông tin về quá liều. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ và điều trị triệu chứng.

Quên liều: Liên hệ ngay với bác sĩ.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.