Pazopanib - Thông tin về Pazopanib

Liên hệ

Mô tả Tag

Pazopanib: Thông tin chi tiết về thuốc

Pazopanib là một chất ức chế kinase tyrosine đa mục tiêu, có hoạt tính chống ung thư. Thuốc được phát triển bởi GlaxoSmithKline và được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận vào ngày 19 tháng 10 năm 2009.

Chỉ định

Pazopanib được chỉ định để điều trị:

Ung thư tế bào thận tiến triển
Sarcoma mô mềm tiên tiến (ở những bệnh nhân đã được điều trị bằng hóa trị liệu trước đó)

Dược lực học

Pazopanib là một hợp chất indazolylpyrimidine tổng hợp. Nó đạt được nồng độ trạng thái ổn định > 15 μg/ml. Nồng độ này đủ cao để ức chế tối đa hoạt tính phosphoryl hóa của VEGFR2 và thể hiện hoạt tính chống khối u đáng kể (nồng độ ức chế thụ thể cần thiết là 0,01 - 0,084 μmol/L). Các tác dụng dược lực học quan sát được ở bệnh nhân đang điều trị bao gồm:

Giảm lưu lượng máu khối u
Tăng apoptosis (sự chết tế bào theo chương trình) của tế bào ung thư
Ức chế tăng trưởng khối u
Giảm áp lực dịch kẽ khối u
Giảm tình trạng thiếu oxy trong tế bào ung thư

Động lực học

Pazopanib là một chất ức chế tyrosine kinase đa mục tiêu thế hệ thứ hai. Nó tác động lên một số thụ thể quan trọng trong quá trình hình thành mạch máu khối u, bao gồm:

Thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGFR)-1, -2, và -3
Thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR)
c-Kit

Việc ức chế các thụ thể này làm gián đoạn quá trình tạo mạch máu, cần thiết cho sự phát triển và sống sót của khối u.

Trao đổi chất

Pazopanib được chuyển hóa chủ yếu bởi hệ thống enzym CYP3A4, và ở mức độ thấp hơn bởi CYP1A2 và CYP2C8. Các chất chuyển hóa của pazopanib ít hoạt động hơn so với thuốc gốc (ít hoạt động hơn 10-20 lần). Ba chất chuyển hóa chính có thể được phát hiện trong huyết tương, nhưng tổng cộng chúng chiếm <10% hoạt tính trong huyết tương.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.