Oxetacaine - Thông tin về Oxetacaine

Mô tả Tag

Oxetacaine: Thông tin chi tiết về thuốc giảm đau bề mặt

Oxetacaine, đôi khi được gọi là oxethazaince, là một thuốc giảm đau bề mặt mạnh. Công thức phân tử của nó là N, N-bis- (N-methyl-N-phenyl-t-butyl-acetamide) -beta-hydroxyethylamine. Thuốc này duy trì trạng thái liên kết ở mức độ pH thấp. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng oxetacaine có tác dụng làm giảm khó nuốt, giảm đau do trào ngược axit, viêm dạ dày mãn tính và loét tá tràng. [A33104]

Chỉ định

Oxetacaine có sẵn dưới dạng thuốc kháng axit không cần kê đơn. Nó được sử dụng để giảm đau liên quan đến các vấn đề tiêu hóa như: viêm dạ dày, loét dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, thoát vị và chán ăn. [A33109]

Dược lực học

Oxetacaine giúp cải thiện các triệu chứng tiêu hóa phổ biến. [A33109] Là một thành phần trong thuốc kháng axit gây tê, nó làm tăng độ pH trong dạ dày đồng thời giảm đau hiệu quả hơn với liều thấp hơn so với các thuốc khác. Oxetacaine được báo cáo là làm giảm các triệu chứng của tăng động. Thuốc này gây ra hiện tượng mất cảm giác có thể hồi phục và mang lại tác dụng giảm đau nhanh chóng và kéo dài.

Nghiên cứu *in vitro* cho thấy oxetacaine có tác dụng chống co thắt trên cơ trơn và ức chế hoạt động của serotonin. [T213] Hiệu quả tại chỗ của oxetacaine mạnh hơn lignocaine gấp 2000 lần và mạnh hơn cocaine gấp 500 lần. Tác dụng gây tê của nó, dẫn đến mất cảm giác, có thể được giải thích bởi hoạt động ức chế xung thần kinh và làm giảm tính thấm của màng tế bào. [T213]

Động lực học

Oxetacaine ức chế sự bài tiết axit dạ dày bằng cách ức chế sự tiết gastrin. [A33109] Ngoài ra, nó có tác dụng gây tê cục bộ trên niêm mạc dạ dày. Tác dụng gây tê cục bộ mạnh mẽ này có thể được lý giải bởi các đặc tính hóa học độc đáo của nó: là một bazơ yếu, nó tương đối không bị ion hóa trong dung dịch axit, trong khi muối hydrochloride của nó hòa tan trong dung môi hữu cơ và có khả năng thấm qua màng tế bào. Oxetacaine làm giảm sự dẫn truyền các xung thần kinh cảm giác tại vị trí bôi thuốc, bằng cách làm giảm tính thấm của màng tế bào đối với ion natri. [T213] Hoạt động này được thực hiện thông qua sự liên kết với màng tế bào. [T214]

Trao đổi chất

Oxetacaine được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi ở gan. Sau khi chuyển hóa, các chất chuyển hóa chính được hình thành là beta-hydroxy-mephentermine và beta-hydroxy-phentermine. Nồng độ các chất chuyển hóa này trong huyết tương rất thấp. [T213]

Độc tính

Khi dùng đường uống, oxetacaine dung nạp tốt. Tuy nhiên, sau khi tiêm tĩnh mạch, độc tính của oxetacaine rất cao, biểu hiện bằng sự suy giảm co bóp cơ tim và suy giảm dẫn truyền. [A33107]

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Nguồn tham khảo: [A33104], [L1113], [L2816], [A33109], [T213], [T214], [A33107]