Oseltamivir - Thông tin về Oseltamivir
Mô tả Tag
Oseltamivir: Thông tin thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Oseltamivir
Loại thuốc: Thuốc kháng virus cúm typ A và B.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Nang (oseltamivir phosphat): 30 mg; 45 mg; 75 mg
- Bột pha loãng với nước (hỗn dịch, dạng oseltamivir phosphat): 6 mg/ml
Chỉ định
Oseltamivir được chỉ định để:
- Điều trị cúm typ A (bao gồm cả cúm A H5N1 từ gia cầm truyền sang người) và cúm typ B: Ở trẻ em (kể cả trẻ sơ sinh đủ tháng) và người lớn đã có triệu chứng điển hình của cúm không quá 48 giờ, trong thời gian có cúm virus lưu hành. Chỉ định được khuyến cáo đặc biệt đối với người có nguy cơ cao (người trên 65 tuổi hoặc có một trong những bệnh sau: bệnh hô hấp mạn tính (bao gồm bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính), bệnh tim mạch nặng (trừ tăng huyết áp), bệnh thận mạn, suy giảm miễn dịch, đái tháo đường).
- Dự phòng cúm: (trong vòng 48 giờ sau phơi nhiễm và trong thời gian có dịch cúm) cho người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, đặc biệt đối với người có nhiều nguy cơ (chưa được bảo vệ hữu hiệu bằng vắc xin cúm, nhân viên y tế chăm sóc trực tiếp người bệnh). Oseltamivir có thể bắt đầu dùng trong vòng 48 giờ sau phơi nhiễm.
Dược lực học
Oseltamivir là tiền chất của oseltamivir carboxylat (chất chuyển hóa có hoạt tính). Oseltamivir carboxylat ức chế chọn lọc enzym neuraminidase của virus cúm A và B. Enzym này có vai trò thiết yếu trong việc giải phóng các hạt virus mới được hình thành ra khỏi tế bào bị nhiễm, giúp virus lan truyền. Do đó, oseltamivir carboxylat ngăn cản virus cúm mới hình thành ra khỏi tế bào chủ và xâm nhập vào tế bào lành. Vì chu kỳ nhân lên của virus ở đường hô hấp là 24-72 giờ sau khi xuất hiện triệu chứng, nên thuốc cần được dùng càng sớm càng tốt.
Có một tỷ lệ thấp virus cúm typ A giảm nhạy cảm với oseltamivir carboxylat, nhưng hiện tượng này chưa thấy xảy ra ở virus cúm typ B. Sự kháng chéo giữa oseltamivir và zanamivir là thay đổi do chúng gắn vào những vị trí khác nhau trên phân tử neuraminidase. Dữ liệu hiện tại chưa đủ để khẳng định nguy cơ kháng thuốc oseltamivir hoặc kháng chéo trong lâm sàng.
Động lực học
Hấp thu: Oseltamivir được hấp thu mạnh ở ống tiêu hóa. Thức ăn không ảnh hưởng đến nồng độ thuốc trong máu. Sinh khả dụng sau khi uống liều 75 mg là trên 75%.
Phân bố: 3% lượng oseltamivir carboxylat và 42% thuốc nguyên dạng gắn vào protein huyết tương. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 2-3 giờ sau khi uống 75 mg.
Chuyển hóa: Chuyển hóa nhanh ở gan thành oseltamivir carboxylat (chất chuyển hóa có hoạt tính).
Thải trừ: Nửa đời đào thải của oseltamivir là 1-3 giờ; của oseltamivir carboxylat là 6-10 giờ. Oseltamivir carboxylat không bị chuyển hóa và hơn 99% được đào thải qua nước tiểu.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác: Do oseltamivir ít gắn vào protein huyết tương và chuyển hóa không phụ thuộc vào cytochrom P450, nên tương tác với các thuốc khác là ít. Tuy nhiên, oseltamivir dùng đồng thời với các thuốc được thải qua thận (như amoxicillin, clorpropamid, methotrexat, phenylbutazon) có thể có tương tác dược động học. Sử dụng đồng thời với probenecid có thể làm tăng nồng độ oseltamivir carboxylat. Oseltamivir có thể ức chế sự nhân lên của virus vắc xin sống và có thể làm giảm hiệu quả của vắc xin cúm giảm độc lực. Tránh dùng vắc xin cúm giảm độc lực trong vòng 2 tuần trước hoặc 48 giờ sau khi dùng oseltamivir, trừ khi có chỉ định y tế. Oseltamivir có thể dùng đồng thời với vắc xin cúm bất hoạt.
Tương kỵ thuốc: Không dùng đồng thời với vắc xin cúm sống đường nhỏ mũi. Cần có khoảng cách thời gian ít nhất 48 giờ sau khi ngừng dùng oseltamivir trước khi dùng vắc xin sống nhỏ mũi, và ít nhất 2 tuần sau khi dùng vắc xin sống nhỏ mũi trước khi dùng oseltamivir.
Chống chỉ định
- Dị ứng với oseltamivir hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy thận nặng (Clcr < 10 ml/phút), người bệnh đang chạy thận nhân tạo.
Liều lượng & cách dùng
Liều dùng Oseltamivir
Người lớn:
- Phòng cúm (trên 13 tuổi, tiếp xúc nguồn bệnh): 75 mg/ngày, trong ít nhất 7 ngày sau phơi nhiễm. Trong thời gian có dịch: 75 mg/ngày trong 6 tuần.
- Điều trị cúm (trên 12 tuổi): 75 mg x 2 lần/ngày trong 5 ngày.
Trẻ em (1-12 tuổi): Liều dùng tùy thuộc cân nặng:
- 15 kg trở xuống: 30 mg x 2 lần/ngày
- 16-23 kg: 45 mg x 2 lần/ngày
- 24-40 kg: 60 mg x 2 lần/ngày
- Trên 40 kg: Liều người lớn
Trẻ em dưới 12 tháng tuổi: Liều dùng tính theo tuổi và cân nặng, mỗi ngày dùng 2 lần trong 5 ngày (điều trị) hoặc mỗi ngày 1 lần trong 10 ngày (phòng bệnh).
| Bảng 1: Liều điều trị cúm (dưới 12 tháng tuổi, không biết cân nặng) | Liều mỗi ngày (mg) | Liều mỗi ngày (thể tích ml, dung dịch 6mg/ml) |
|---|---|---|
| 0-3 tháng (đủ tháng) | 12 mg, ngày 2 lần | 2 ml, ngày 2 lần |
| 4-5 tháng | 17 mg, ngày 2 lần | 2.8 ml, ngày 2 lần |
| 6-11 tháng | 24 mg, ngày 2 lần | 4 ml, ngày 2 lần |
| Bảng 2: Liều phòng ngừa cúm (dưới 12 tháng tuổi, không biết cân nặng) | Liều mỗi ngày (mg) | Liều mỗi ngày (thể tích ml, dung dịch 6mg/ml) |
|---|---|---|
| 0-3 tháng | Không dùng, trừ trường hợp thật nặng | |
| 4-5 tháng | 17 mg, ngày 1 lần | 2.8 ml, ngày 1 lần |
| 6-11 tháng | 24 mg, ngày 1 lần | 4 ml, ngày 1 lần |
| Bảng 3: Liều phòng ngừa cúm (1-12 tuổi) | Cân nặng | Liều mỗi ngày (mg) | Liều mỗi ngày (thể tích ml, dung dịch 6mg/ml) | Liều mỗi ngày (thể tích ml, dung dịch 12mg/ml) |
|---|---|---|---|---|
| ≤ 15 kg | 30 mg, ngày 1 lần | 5 ml, ngày 1 lần | 2.5 ml, ngày 1 lần | |
| 16-23 kg | 45 mg, ngày 1 lần | 7.5 ml, ngày 1 lần | 3.8 ml, ngày 1 lần | |
| 24-40 kg | 60 mg, ngày 1 lần | 10 ml, ngày 1 lần | 5 ml, ngày 1 lần | |
| ≥ 41 kg | 75 mg, ngày 1 lần | 12.5 ml, ngày 1 lần | 6.2 ml, ngày 1 lần |
Người lớn bị suy thận: Điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin (Clcr).
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều, trừ khi bị suy thận nặng.
Cách dùng: Dùng thuốc trong vòng 48 giờ kể từ khi xuất hiện triệu chứng đầu tiên. Có thể uống lúc no hoặc lúc đói.
Tác dụng phụ
Rất thường gặp: Nôn
Thường gặp: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy; chảy máu cam, ho, viêm phế quản, hen, viêm xoang, viêm phổi, viêm tai giữa, viêm kết mạc.
Ít gặp: Viêm gan cấp, xét nghiệm chức năng gan bất thường; chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng xuất huyết, viêm đại tràng giả mạc, sưng mặt và lưỡi; viêm thận cấp, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; dị ứng, choáng phản vệ; hồng ban đa dạng, hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson; lú lẫn, co giật, sốt; viêm phổi, gãy xương; loạn nhịp tim, hạ thân nhiệt, thiếu máu, viêm họng, áp xe quanh lưỡi.
Hiếm gặp: Thông tin chưa đầy đủ.
Lưu ý
Lưu ý chung:
- Cần thận trọng với người bệnh suy gan và suy thận.
- Người bệnh mắc bệnh bẩm sinh không dung nạp fructose cần lưu ý do hàm lượng sorbitol trong chế phẩm dạng nước.
- Theo dõi người bệnh về các biểu hiện thần kinh - tâm thần.
- Oseltamivir không thay thế cho việc tiêm phòng cúm.
Lưu ý với phụ nữ có thai: Thuộc loại C. Chỉ dùng khi thật cần thiết.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Phân phối vào sữa mẹ ở nồng độ thấp, nhưng không nên dùng trừ khi thật cần thiết.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.
Quá liều
Triệu chứng: Buồn nôn và nôn.
Xử trí: Ngừng thuốc ngay. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Quên liều: Uống ngay khi nhớ, nếu cách giờ uống quá 2 giờ thì bỏ qua liều đó và uống liều tiếp theo đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.