Olodaterol - Thông tin về Olodaterol

Liên hệ

Mô tả Tag

Olodaterol: Thông tin chi tiết về thuốc giãn phế quản

Olodaterol là một chất chủ vận beta₂-adrenergic tác dụng dài (LABA) được sử dụng trong điều trị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD). Tác dụng dược lý của nó dựa trên cơ chế liên kết và kích hoạt các thụ thể beta₂-adrenergic, chủ yếu nằm trong phổi.

Cơ chế hoạt động

Thụ thể beta₂-adrenergic là các thụ thể màng tế bào, thường được kích hoạt bởi epinephrine nội sinh. Khi olodaterol liên kết với thụ thể này, nó kích thích protein G liên quan, dẫn đến hoạt hóa adenylate cyclase. Adenylate cyclase xúc tác cho quá trình hình thành cyclic adenosine monophosphate (cAMP) và protein kinase A (PKA). Sự gia tăng cAMP và PKA dẫn đến thư giãn cơ trơn đường dẫn khí, gây ra giãn phế quản.
Cơ chế này giúp giảm các triệu chứng của COPD như khó thở, ho và khạc đờm. Một liều olodaterol duy nhất đã được chứng minh là cải thiện đáng kể thể tích hô hấp bắt buộc trong 1 giây (FEV₁) trong suốt 24 giờ ở bệnh nhân COPD, cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày.

Việc sử dụng LABA một lần mỗi ngày mang lại nhiều lợi ích so với thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn hoặc LABA dùng hai lần mỗi ngày, bao gồm:

Tăng sự tiện lợi và tuân thủ điều trị.
Cải thiện thông khí phổi trong suốt 24 giờ.

Lưu ý quan trọng: Mặc dù có sự tương đồng về triệu chứng, olodaterol không được chỉ định để điều trị các đợt cấp của COPD hoặc điều trị hen suyễn.

Chỉ định

Olodaterol được chỉ định cho điều trị duy trì bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bao gồm viêm phế quản mạn tính và/hoặc khí phế thũng. Không sử dụng để điều trị các đợt cấp của COPD hay hen suyễn.

Dược động học

Thuộc tính	Mô tả
Dược lực học	Olodaterol là chất chủ vận mạnh của thụ thể beta₂-adrenergic ở người, có tính chọn lọc cao. Nó có hoạt tính thấp trên thụ thể beta₁- và beta₃-adrenergic. Liên kết với thụ thể gây thư giãn cơ trơn phổi và giãn phế quản. Nó cũng có khả năng đảo ngược co thắt phế quản.
Động lực học	Olodaterol là một LABA, tác động bằng cách liên kết và kích hoạt thụ thể beta₂-adrenergic trong phổi, như đã mô tả ở phần cơ chế hoạt động.
Trao đổi chất	Olodaterol được chuyển hóa chủ yếu qua đường glucuronid hóa trực tiếp và khử O trong nhóm methoxy, sau đó liên hợp. Chỉ một chất chuyển hóa (sản phẩm demethylation không liên kết) có thể liên kết với thụ thể beta₂, nhưng không đáng kể sau khi hít phải liều điều trị. Các isoenzym CYP2C9 và CYP2C8 của cytochrom P450, với sự đóng góp không đáng kể của CYP3A4, tham gia vào quá trình khử O của olodaterol.

Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ thường gặp (xảy ra với tần suất >2%) bao gồm:

Viêm mũi họng (11,3%)
Nhiễm trùng đường hô hấp trên (8,2%)
Viêm phế quản (4,7%)
Nhiễm trùng đường tiết niệu (2,5%)
Ho (4,2%)
Chóng mặt (2,3%)
Phát ban (2,2%)
Tiêu chảy (2,9%)
Đau lưng (3,5%)
Đau khớp (2,1%)

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.