Olmesartan - Thông tin về Olmesartan

Mô tả Tag

Olmesartan: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Olmesartan

Loại thuốc: Thuốc đối kháng Angiotensin II.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim Olmesartan Medoxomil 10mg, 20mg, 40mg.

Chỉ định

Olmesartan được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn và trẻ em từ 6 – 18 tuổi.
• Bệnh thận do đái tháo đường.
• Suy tim.

Dược lực học

Angiotensin II, được hình thành từ angiotensin I nhờ enzym chuyển angiotensin (ACE, kininase II), đóng vai trò chính trong hệ thống renin-angiotensin. Tác dụng của nó bao gồm co mạch, kích thích sản xuất và giải phóng aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận. Olmesartan ngăn chặn tác dụng co mạch của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II với thụ thể AT₁ trong cơ trơn mạch máu. Cơ chế này hoạt động độc lập với các con đường tổng hợp angiotensin II. Sự ức chế chọn lọc thụ thể angiotensin II (AT₁) làm tăng nồng độ renin, angiotensin I và II trong huyết tương. Angiotensin II, một hormone quan trọng trong hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, đóng vai trò quan trọng trong sinh lý bệnh của tăng huyết áp thông qua thụ thể AT₁.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sinh khả dụng trung bình của Olmesartan là 26%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 2 giờ. Nồng độ Olmesartan trong huyết tương tăng tuyến tính khi tăng liều uống đến khoảng 80 mg. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng, nên có thể dùng Olmesartan cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố	Olmesartan liên kết mạnh với protein huyết tương (99,7%). Thể tích phân bố trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch là 16-29 L.
Chuyển hóa	Olmesartan là một tiền chất, nhanh chóng chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động là Olmesartan bởi các esterase ở niêm mạc ruột trong quá trình hấp thu.
Thải trừ	Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương khoảng 1,3 L/h. Thuốc được thải trừ qua thận (khoảng 40%) và gan-mật (khoảng 60%). Vì phần lớn Olmesartan thải trừ qua mật, nên chống chỉ định ở bệnh nhân tắc mật. Thời gian bán thải là 10-15 giờ sau khi uống nhiều lần. Trạng thái ổn định đạt được sau vài liều và không có tích lũy thêm sau 14 ngày dùng lặp lại.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Tác dụng hạ huyết áp của Olmesartan có thể tăng lên khi dùng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác.
• NSAID (bao gồm aspirin liều > 3g/ngày và thuốc ức chế COX-2) và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II có thể tác động hiệp đồng làm giảm lọc cầu thận, tăng nguy cơ suy thận cấp.
• Sử dụng đồng thời ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp).
• Colesevelam hydrochloride làm giảm C_max và thời gian bán thải của Olmesartan.
• Không khuyến cáo dùng phối hợp Olmesartan và lithium do nguy cơ tăng độc tính lithium.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với Olmesartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tam cá nguyệt thứ 2 và 3 của thai kỳ.
• Tắc mật.
• Sử dụng đồng thời Olmesartan và aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1,73 m²).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày. Nếu huyết áp không được kiểm soát, tăng liều lên 20mg/ngày, tối đa 40mg/ngày hoặc thêm hydrochlorothiazide.

Trẻ em (6-18 tuổi):

• 20-35kg: Khởi đầu 10mg/ngày, có thể tăng lên tối đa 20mg/ngày sau 2 tuần.
• ≥35kg: Khởi đầu 20mg/ngày, có thể tăng lên tối đa 40mg/ngày sau 2 tuần.

Suy thận: Liều tối đa ở bệnh nhân suy thận nhẹ-trung bình (độ thanh thải creatinine 20-60 ml/phút) là 20mg/ngày.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Ở bệnh nhân suy gan trung bình, khởi đầu 10mg/ngày, tối đa 20mg/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tăng triglyceride máu, tăng acid uric máu, chóng mặt, đau đầu, ho, viêm họng, viêm mũi, viêm phế quản, rối loạn tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, viêm dạ dày ruột, viêm khớp, đau lưng, tiểu ra máu, nhiễm trùng đường tiết niệu, mệt mỏi, phù ngoại biên, triệu chứng giống cúm, tăng men gan, tăng urê huyết.

Ít gặp: Giảm tiểu cầu, chóng mặt, đau thắt ngực, nôn, mày đay, phát ban, ngứa, viêm da dị ứng, đau cơ.

Hiếm gặp: Tăng creatinine huyết thanh, hôn mê, suy thận, suy thận cấp, co thắt cơ, phù mạch, tăng kali máu, hạ huyết áp.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Suy giảm thể tích nội mạch: Hạ huyết áp thế đứng có thể xảy ra ở những bệnh nhân giảm thể tích hoặc natri.
• Suy thận và ghép thận: Theo dõi định kỳ kali và creatinine huyết thanh ở bệnh nhân suy thận. Không khuyến cáo dùng ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 20 ml/phút).
• Tăng kali huyết: Nguy cơ tăng kali máu, đặc biệt ở người cao tuổi, bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, hoặc dùng đồng thời các thuốc khác làm tăng kali máu.
• Không khuyến cáo kết hợp thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren.
• Cần thận trọng ở bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
• Chứng aldosterone nguyên phát: Không khuyến cáo sử dụng.
• Tiêu chảy mãn tính: Ngừng thuốc ngay nếu xuất hiện tiêu chảy mãn tính kèm sụt cân.
• Bệnh nhân da đen: Tác dụng hạ huyết áp có thể ít hơn so với bệnh nhân khác.
• Tá dược: Chứa lactose.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không khuyến cáo trong 3 tháng đầu, chống chỉ định trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Nên ngưng cho con bú hoặc ngưng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể gây chóng mặt, mệt mỏi.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Hạ huyết áp.

Cách xử lý khi quá liều: Theo dõi cẩn thận, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.