Olaparib - Thông tin về Olaparib
Mô tả Tag
Olaparib: Thông tin chi tiết về thuốc
Olaparib là một chất ức chế enzyme poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), bao gồm các đồng dạng PARP1, PARP2 và PARP3. Enzyme PARP đóng vai trò quan trọng trong việc duy trì cân bằng nội môi tế bào, tham gia vào các quá trình như phiên mã DNA, điều hòa chu kỳ tế bào và sửa chữa DNA. Cơ chế hoạt động của Olaparib là ức chế hoạt động của enzyme PARP, dẫn đến sự tích tụ của các tổn thương DNA chưa được sửa chữa, cuối cùng gây ra cái chết tế bào, đặc biệt là trong các tế bào ung thư có khiếm khuyết trong cơ chế sửa chữa DNA.
Olaparib đã được chứng minh hiệu quả trong việc ức chế sự tăng trưởng của một số dòng tế bào ung thư in vitro và làm giảm sự phát triển khối u trong các mô hình động vật. Hiệu quả này đặc biệt rõ rệt ở các tế bào ung thư có đột biến gen BRCA, một gen liên quan đến sửa chữa DNA. Trong các tế bào này, sự thiếu hụt trong cơ chế sửa chữa DNA khiến chúng nhạy cảm hơn với tác dụng gây chết tế bào của Olaparib.
Cơ chế gây độc tế bào của Olaparib liên quan đến việc ức chế hoạt động enzyme PARP và sự gia tăng hình thành phức hợp PARP-DNA, dẫn đến sự mất cân bằng nội môi tế bào và cuối cùng là chết tế bào theo chương trình (apoptosis).
Chỉ định điều trị
Olaparib, được bán dưới tên thương hiệu Lynparza, được sử dụng trong điều trị một số loại ung thư, bao gồm:
- Ung thư biểu mô buồng trứng tái phát, ung thư ống dẫn trứng hoặc ung thư phúc mạc nguyên phát: Là liệu pháp duy trì sau khi đáp ứng hoàn toàn hoặc một phần với hóa trị liệu dựa trên bạch kim.
- Ung thư vú di căn HER2 âm tính, có đột biến gen BRCA: Là đơn trị liệu ở bệnh nhân đã được điều trị bằng ba hoặc nhiều dòng hóa trị liệu trước đó hoặc sau hóa trị.
- Các loại ung thư khác có đột biến gen BRCA: Olaparib có thể được chỉ định trong một số loại ung thư khác có đột biến gen BRCA, tùy thuộc vào hướng dẫn của chuyên gia y tế.
Việc lựa chọn bệnh nhân dựa trên xét nghiệm di truyền được FDA chấp thuận, ví dụ như BRACAnalysis CDx, để xác định sự hiện diện của đột biến gen BRCA.
Dược động học và chuyển hóa
Olaparib chủ yếu được chuyển hóa bởi hệ thống enzyme CYP3A4.
Tác dụng phụ
Các tác dụng phụ thường gặp của Olaparib bao gồm:
- Ho
- Táo bón
- Khó tiêu
- Đau ngoại biên
- Đau lưng
- Chóng mặt
- Nhức đầu
- Nhiễm trùng đường tiết niệu
- Khó thở
- Phát ban
Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, mặc dù ít gặp hơn, bao gồm:
- Hội chứng Myelodysplastic/Bệnh bạch cầu tủy cấp tính (MDS/AML): Cần theo dõi chặt chẽ công thức máu toàn bộ để phát hiện sớm.
- Viêm phổi: Bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng hô hấp mới hoặc xấu đi.
Lưu ý: Olaparib được chứng minh là gây quái thai và gây độc tính cho phôi thai ở chuột. Phụ nữ mang thai hoặc đang có kế hoạch mang thai không nên sử dụng thuốc này. Cần sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị.
Tóm tắt
Olaparib là một loại thuốc quan trọng trong điều trị ung thư, đặc biệt là ở những bệnh nhân có đột biến gen BRCA. Tuy nhiên, nó cũng có thể gây ra một số tác dụng phụ, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị. Chỉ sử dụng Olaparib theo chỉ định và hướng dẫn của bác sĩ.
Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin được cung cấp ở đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế cho lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.