Octreotide - Thông tin về Octreotide

Mô tả Tag

Octreotide: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Octreotide Acetate (Octreotide)

Loại thuốc: Polypeptid tổng hợp ức chế tăng trưởng, thuốc tương tự somatostatin (một hormon hạ đồi).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch tiêm: Ống tiêm hoặc lọ dung dịch 50; 100; 200; 500; 1000; 2500 microgam/ml (tính theo Octreotide) để tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch.
• Hỗn dịch tiêm bắp kéo dài: Lọ thuốc bột 10; 20; 30 mg (tính theo Octreotide), kèm lọ 2 ml dung môi để pha thành hỗn dịch. Có thể được cung cấp cả gạc tẩm ethanol, kim tiêm, bơm tiêm.
• Viên nang phóng thích chậm: 20 mg.

Chỉ định

Octreotide được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• U carcinoid (điều trị triệu chứng): Giảm các triệu chứng như đỏ bừng mặt và tiêu chảy.
• U tiết hormon tăng trưởng, u tiết VIP, u tiết glucagon: Điều trị các triệu chứng liên quan đến các loại u này.
• Bệnh to cực/bệnh to đầu chi (acromegaly): Đặc biệt trong trường hợp phẫu thuật, xạ trị hoặc dùng thuốc chủ vận thụ thể dopamin không hiệu quả.
• Phòng ngừa tai biến do phẫu thuật tụy, xuất huyết giãn tĩnh mạch, ỉa chảy do HIV: Sử dụng trong các trường hợp này để giảm nguy cơ biến chứng.

Dược lực học

Octreotide là một polypeptid tổng hợp, có cấu trúc và tác dụng dược lý tương tự somatostatin tự nhiên. Tuy nhiên, Octreotide có nửa đời thải trừ và tác dụng kéo dài hơn somatostatin. Cơ chế tác dụng chính của Octreotide bao gồm:

• Ức chế tiết một số hormon thùy trước tuyến yên.
• Ức chế chức năng tuyến tụy nội và ngoại tiết.
• Ức chế tiết serotonin và các peptid dạ dày - ruột - tụy (gastrin, VIP, insulin, glucagon, secretin, motilin, polypeptid tuyến tụy, hormon tăng trưởng).
• Ức chế nhu động dạ dày - ruột và túi mật.
• Giảm lưu lượng máu nội tạng.
• Kích thích sự hấp thu dịch và điện giải qua đường tiêu hóa.

Octreotide có tác dụng mạnh hơn somatostatin, đặc biệt là trong việc ức chế giải phóng somatotropin (hormon tăng trưởng). Nó có nửa đời trong huyết tương và thời gian tác dụng dài hơn somatostatin, và không gây hiện tượng tăng tiết hormon trở lại khi ngừng thuốc.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm dưới da, sinh khả dụng 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 25-40 phút.
Phân bố	Liên kết với protein huyết tương khoảng 65%, chủ yếu gắn vào lipoprotein và đôi khi albumin. Phân bố vào các mô và qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa	Chuyển hóa qua gan.
Thải trừ	Độ thanh thải khoảng 10 lít/giờ, nhưng dược động học không tuyến tính (độ thanh thải giảm khi dùng liều cao). Thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 1/3 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không bị biến đổi).

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc chuyển hóa qua CYP3A4: Thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc có chỉ số điều trị thấp và chuyển hóa chính qua CYP3A4.
• Dịch dinh dưỡng: Có thể làm tăng nồng độ kẽm trong huyết tương và giảm hấp thu thuốc uống.
• Insulin: Có thể gây hạ đường huyết, cần điều chỉnh liều insulin.
• Bromocriptin: Tăng sinh khả dụng của bromocriptin, cần điều chỉnh liều.
• Ciclosporin: Giảm nồng độ ciclosporin trong huyết tương, cần điều chỉnh liều.
• Tránh sử dụng đồng thời với: Nilotinib, tetrabenazin, thioridazin, ziprasidon.
• Có thể tăng nồng độ hoặc tác dụng của: Codein, pegvisomant, tetrabenazin, thioridazin, ziprasidon, tác nhân kéo dài thời gian QT.
• Nồng độ và tác dụng có thể tăng bởi: Alfuzosin, ciprofloxacin, gadobutrol, nilotinib và các thuốc hạ đường huyết.

Tương tác với thực phẩm: Octreotide có thể làm thay đổi sự hấp thu chất béo. Dùng viên nang phóng thích chậm với thức ăn làm giảm AUC và Cmax tới 90%.

Tương kỵ thuốc: Không được trộn lẫn với các thuốc khác.

Chống chỉ định

Không sử dụng cho bệnh nhân mẫn cảm với Octreotide hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng người lớn: Liều dùng được tính theo Octreotide và tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân và khả năng dung nạp thuốc. Liều khởi đầu thường là 50-100 microgam/lần, ngày 1-3 lần. Liều dùng cụ thể cho từng bệnh lý (u carcinoid, u tiết VIP, acromegaly, phòng ngừa biến chứng phẫu thuật) được mô tả chi tiết trong phần hướng dẫn sử dụng của thuốc. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn liều lượng phù hợp.

Liều dùng trẻ em: Hiệu quả và tính an toàn chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Đối tượng khác (người già, suy thận, suy gan): Có thể cần điều chỉnh liều, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng: Octreotide dạng dung dịch có thể tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Xem phần mô tả tác dụng phụ trong bài viết ban đầu. Các tác dụng phụ thường gặp liên quan đến hệ tiêu hóa, gan mật, thần kinh, tim mạch và da.

Ít gặp: Xem phần mô tả tác dụng phụ trong bài viết ban đầu. Các tác dụng phụ ít gặp cũng rất đa dạng.

Lưu ý

• Lưu ý chung: Octreotide có thể ảnh hưởng đến chức năng tiêu hóa, đường mật, dung nạp glucose và một số chức năng nội tiết khác. Cần theo dõi bệnh nhân thường xuyên.
• Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết.
• Phụ nữ cho con bú: Chưa xác định được Octreotide có vào sữa mẹ hay không. Cần thận trọng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng nếu có chóng mặt, mệt mỏi hoặc đau đầu.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Chưa xác định được liều tối đa và ảnh hưởng lâu dài khi dùng liều cao. Chưa có báo cáo về quá liều ở người.

Xử trí quá liều: Điều trị triệu chứng.

Quên liều: Dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Không dùng liều gấp đôi.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.