Nitroglycerin - Thông tin về Nitroglycerin

Liên hệ

Mô tả Tag

Nitroglycerin: Thông tin chi tiết về thuốc giãn mạch

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Glyceryl trinitrate (Nitroglycerin)

Loại thuốc: Thuốc giãn mạch

Dạng thuốc và hàm lượng:

Dạng thuốc	Hàm lượng
Viên đặt dưới lưỡi	0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg
Viên tác dụng kéo dài	1 mg, 2 mg, 3 mg, 5 mg
Nang tác dụng kéo dài	2,5 mg, 6,5 mg, 9,0 mg
Khí dung xịt định liều (vào lưỡi)	200 liều/bình, 0,4 mg/liều xịt
Thuốc mỡ bôi ngoài da	2%
Miếng thuốc dán	0,1 mg/giờ, 0,2 mg/giờ, 0,3 mg/giờ, 0,4 mg/giờ, 0,6 mg/giờ, 0,8 mg/giờ
Dung dịch tiêm IV	0,5 mg/ml x 5 ml, 1 mg/ml x 10 ml, 5 mg/ml x 5 ml và 10 ml

Chỉ định:

Nitroglycerin được chỉ định trong các trường hợp sau:

Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với các thuốc khác).
Nhồi máu cơ tim cấp.
Tăng huyết áp kịch phát trong phẫu thuật (đặc biệt trong phẫu thuật tim mạch), dùng dạng truyền tĩnh mạch.

Dược lực học:

Glyceryl trinitrate (nitroglycerin) là một nitrate hữu cơ. Trong cơ thể, nó được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cysteine. NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SNO), hoạt hóa guanylate cyclase để chuyển guanosin triphosphate (GTP) thành guanosin 3’5’ monophosphate vòng (GMPc). GMPc làm giãn mạch bằng cách ức chế hoạt hóa myosin trong các sợi cơ thành mạch, ngăn cản sự kết hợp giữa myosin và actin.

Thuốc tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch. Liều cao làm giãn cả động mạch và tiểu động mạch. Giãn tĩnh mạch làm giảm lượng máu trở về tim (giảm tiền gánh), giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn nhẹ tiểu động mạch làm giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu, giảm nhu cầu oxy của cơ tim (giảm hậu gánh). Liều cao làm giảm huyết áp, chủ yếu là huyết áp tâm thu, nhưng có thể gây phản xạ giao cảm, làm tăng nhịp tim và sức co bóp cơ tim. Nitrate cũng có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Động lực học:

Hấp thu:

Nitroglycerin ít hiệu quả khi uống do bị thủy phân ở dạ dày và chuyển hóa mạnh ở gan. Khi đặt dưới lưỡi, thuốc được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Chuyển hóa của thuốc trong huyết tương và hồng cầu ít, cho phép thuốc vào tế bào cơ trơn thành mạch và giãn mạch. Thuốc bắt đầu có trong huyết tương sau 30 giây, đạt nồng độ tối đa sau 2 phút, thời gian bán hủy huyết tương là 3-4 phút. Tác dụng của glyceryl trinitrate ngắn, bắt đầu sau 0,5-2 phút và kéo dài khoảng 30 phút.

Phân bố:

Glyceryl trinitrate phân bố rộng trong cơ thể. Thể tích phân bố biểu kiến ở nam giới trưởng thành là 200 lít. Ở chuột, thuốc phân bố nhiều ở gan, thận, sau đó là tim, phổi, lách. Thông tin về sự phân bố thuốc trong sữa mẹ hiện chưa đầy đủ. Ở nồng độ 50-500 nanogam/ml, thuốc gắn 60% với protein huyết tương.

Chuyển hóa:

Glyceryl trinitrate được chuyển hóa bằng cách thủy phân thành dinitrate và mononitrate.

Thải trừ:

Tốc độ thải trừ của thuốc là 1 lít/kg/phút, chủ yếu qua đường nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Chất ức chế phosphodiesterase loại 5 (PDE-5) (ví dụ sildenafil, vardenafil, tadalafil): Chống chỉ định dùng chung do làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrate.
Thuốc hạ huyết áp khác (thuốc giãn mạch, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng): Tăng tác dụng hạ huyết áp của glyceryl trinitrate.
Rượu: Tăng nguy cơ hạ huyết áp và ngất.
N-acetylcysteine: Có thể làm tăng tác dụng giãn mạch.
Thuốc gây khô miệng (thuốc kháng cholinergic, kháng muscarin, thuốc chống trầm cảm ba vòng): Giảm hiệu quả của nitrate ngậm dưới lưỡi.
Apomorphine ngậm dưới lưỡi: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Alkaloid ergot: Có thể chống lại tác dụng giãn mạch vành của nitrate.
Heparin: Có thể ảnh hưởng đến tác dụng chống đông máu.

Tương kỵ thuốc: Phenytoin, alteplase, levoﬂoxacin. Glyceryl trinitrate tương kỵ với đồ đựng bằng PVC.

Chống chỉ định:

Huyết áp thấp, trụy tim mạch.
Thiếu máu nặng.
Tăng áp lực nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não.
Nhồi máu cơ tim thất phải.
Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Viêm màng ngoài tim co thắt.
Dị ứng với các nitrate hữu cơ.
Glôcôm góc đóng.
Sử dụng chung với thuốc ức chế PDE-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Liều lượng & cách dùng:

(Xem phần Liều lượng & cách dùng trong nội dung ban đầu)

Tác dụng phụ:

(Xem phần Tác dụng phụ trong nội dung ban đầu)

Lưu ý:

(Xem phần Lưu ý trong nội dung ban đầu)

Quá liều:

(Xem phần Quá liều trong nội dung ban đầu)

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.