Mycophenolate mofetil - Thông tin về Mycophenolate mofetil

Thuốc Cellcept 250mg
Thuốc Cellcept 250mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Mycophenolate Mofetil

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mycophenolate mofetil

Loại thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch: Ức chế enzyme inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH).

Dạng thuốc và hàm lượng:

  • Bột pha hỗn dịch uống: 1 g/5 ml
  • Viên nang: 250 mg
  • Viên nén bao phim: 500 mg
  • Bột pha dịch truyền: 500 mg

Chỉ định

Mycophenolate mofetil được sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Ghép thận: Dự phòng thải ghép cấp tính và điều trị thải ghép lần đầu hoặc đáp ứng kém với điều trị ở bệnh nhân ghép thận không cùng huyết thống.
  • Ghép tim: Dự phòng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép tim không cùng huyết thống. Thuốc giúp cải thiện khả năng sống trong năm đầu tiên sau ghép tim.
  • Ghép gan: Dự phòng thải ghép cấp tính ở bệnh nhân ghép gan không cùng huyết thống.

Lưu ý: Mycophenolate mofetil thường được sử dụng kết hợp với cyclosporin và corticosteroid.

Dược lực học

Mycophenolate mofetil là dạng este 2-morpholinoethyl của axit mycophenolic (MPA). MPA là chất ức chế IMPDH mạnh, chọn lọc, không cạnh tranh và có khả năng phục hồi. Thuốc ức chế con đường de novo tổng hợp guanosine nucleotide.

Cơ chế ức chế hoạt tính enzym IMPDH của MPA được cho là do MPA bắt chước cấu trúc của cả đồng yếu tố nicotinamide adenine dinucleotide và một phân tử nước xúc tác, ngăn cản sự oxy hóa IMP thành xanthose-5'-monophosphate – bước chính trong con đường de novo tổng hợp guanosine nucleotide.

MPA ức chế mạnh hơn trên tế bào lympho B và T so với các tế bào khác vì tế bào lympho phụ thuộc nhiều vào con đường de novo tổng hợp purine để tăng sinh, trong khi các tế bào khác có thể sử dụng các con đường tái tạo khác.

Động lực học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu nhanh, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 0,5 - 6 giờ.
Phân bố Tỷ lệ gắn protein là 30%.
Chuyển hóa MPA được chuyển hóa chủ yếu bởi glucuronyl transferase thành MPAG (mycophenolic acid glucuronide).
Thải trừ Thải trừ qua nước tiểu (khoảng 82% dưới dạng thuốc không đổi). Thời gian bán thải là 3 - 5 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

  • Thuốc ức chế miễn dịch khác: Cần thận trọng khi chuyển đổi giữa các phác đồ điều trị có chứa thuốc ức chế miễn dịch ảnh hưởng đến tuần hoàn gan ruột của MPA (ví dụ: ciclosporin) với các thuốc không có tác dụng này (ví dụ: sirolimus, belatacept).
  • Cholestyramin: Có thể làm giảm nồng độ MPA trong huyết tương.
  • Azathioprine: Không nên dùng chung do nguy cơ ức chế tủy xương.
  • Acyclovir: Tăng nồng độ huyết tương của acyclovir và MPAG.
  • Thuốc kháng acid và thuốc ức chế bơm proton: Giảm hấp thu mycophenolate mofetil.
  • Telmisartan: Giảm nồng độ MPA.
  • Ganciclovir: Tăng nồng độ MPAG và ganciclovir.
  • Rifampicin: Giảm nồng độ MPA, cần theo dõi và điều chỉnh liều.
  • Tacrolimus: Tăng AUC của tacrolimus.
  • Kháng sinh (aminoglycoside, cephalosporin, fluroquinolon, penicillin): Có thể ảnh hưởng đến tuần hoàn gan ruột của MPAG/MPA.
  • Vaccine sống: Chống chỉ định do nguy cơ nhiễm trùng.

Tương tác với thực phẩm: Thực phẩm làm giảm Cmax của MPA xuống 40%.

Tương kỵ thuốc: Dạng tiêm truyền không được trộn lẫn hoặc sử dụng chung catheter với các thuốc khác.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với mycophenolate mofetil hoặc MPA.
  • Quá mẫn với polysorbate 80 (đối với dạng truyền tĩnh mạch).
  • Phụ nữ có thai.
  • Phụ nữ có khả năng mang thai mà không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
  • Phụ nữ đang cho con bú.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: Liều lượng phụ thuộc vào chỉ định và loại ghép tạng. Thời gian truyền tĩnh mạch tối thiểu là hai giờ.

  • Ghép thận (dự phòng): 1 g uống hoặc truyền tĩnh mạch, hai lần mỗi ngày (2 g/ngày).
  • Ghép tim (dự phòng): 1,5 g uống hoặc truyền tĩnh mạch, hai lần mỗi ngày (3 g/ngày).
  • Ghép gan (dự phòng): 1 g truyền tĩnh mạch, hai lần mỗi ngày (2 g/ngày); hoặc 1,5 g uống, hai lần mỗi ngày (3 g/ngày).
  • Ghép thận (điều trị thải ghép): 1,5 g uống hoặc truyền tĩnh mạch, hai lần mỗi ngày (3 g/ngày).

Trẻ em: Liều lượng được tính toán dựa trên diện tích bề mặt cơ thể (BSA). Tham khảo ý kiến bác sĩ để được tư vấn liều lượng cụ thể.

Đối tượng khác:

  • Suy thận: Tránh dùng liều quá 1 g, hai lần mỗi ngày ở bệnh nhân suy thận nặng. Theo dõi cẩn thận.
  • Người già: Có thể cần điều chỉnh liều.
  • Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân ghép thận.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Phù, tăng huyết áp, hạ huyết áp, phát ban da, rối loạn chuyển hóa (tăng cholesterol, đường huyết, kali máu, lipid máu, axit uric; giảm canxi, kali, phosphat máu), giảm cân, rối loạn tiêu hóa (đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, viêm miệng, buồn nôn, nôn), rối loạn máu (thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), nhiễm trùng, mệt mỏi, nhức đầu…

Không xác định tần suất: Viêm đại tràng xuất huyết, viêm dạ dày xuất huyết, nhiễm nấm, nhiễm trùng…

Lưu ý

  • Dạng tiêm truyền: Không tiêm hoặc truyền nhanh.
  • Nguy cơ ung thư: Tăng nguy cơ ung thư lympho và các bệnh ác tính khác. Hạn chế tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.
  • Nguy cơ nhiễm trùng: Ức chế miễn dịch làm tăng nguy cơ nhiễm trùng.
  • Bệnh lý tiêu hóa: Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có bệnh lý tiêu hóa.
  • Thiếu enzym HGPRT: Chống chỉ định.
  • Người già: Nguy cơ tác dụng phụ cao hơn.
  • Phụ nữ có thai và cho con bú: Chống chỉ định.
  • Lái xe và vận hành máy móc: Có thể ảnh hưởng vừa phải.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Suy giảm miễn dịch, nhiễm trùng, ức chế tủy xương.

Xử trí quá liều: Thẩm tách máu không hiệu quả. Cholestyramine có thể giúp loại bỏ MPA bằng cách giảm tuần hoàn gan ruột.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.