Moxifloxacin - Thông tin về Moxifloxacin

Mô tả Tag

Moxifloxacin Hydrochloride: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Moxifloxacin hydrochloride

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén bao phim: 400 mg
• Thuốc tiêm truyền: 400 mg (250 ml), pha trong dung dịch natri clorid 0,8%
• Dung dịch nhỏ mắt: 0,5%

Lưu ý: Việc sử dụng moxifloxacin đã bị hạn chế ở Châu Âu do những lo ngại về độ an toàn.

Chỉ định

Moxifloxacin hydrochloride được chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn sau đây do vi khuẩn nhạy cảm:

1. Nhiễm khuẩn xoang cấp: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
2. Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Moraxella catarrhalis.
3. Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ và vừa: Streptococcus pneumoniae, H. influenzae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catarrhalis.
4. Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da: Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes (bao gồm áp xe dưới da không biến chứng, đinh nhọt, chốc lở và viêm mô tế bào).
5. Viêm kết mạc nhiễm khuẩn (dạng nhỏ mắt 0,5%):

Dược lực học

Moxifloxacin là một kháng sinh tổng hợp nhóm fluoroquinolon, có hoạt tính và tác dụng tương tự ciprofloxacin. Nó có tác dụng diệt khuẩn trên cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm bằng cách ức chế topoisomerase II (ADN gyrase) và/hoặc topoisomerase IV. Đây là những enzyme cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và sửa chữa ADN của vi khuẩn.

Moxifloxacin có hiệu quả in vitro và lâm sàng đối với nhiều chủng vi khuẩn, bao gồm:

• Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin)
• Streptococcus pyogenes
• Haemophilus influenzae
• H. parainfluenzae
• Klebsiella pneumoniae
• Moraxella catarrhalis
• Chlamydia pneumoniae
• Mycoplasma pneumoniae

Tuy nhiên, hiệu quả và độ an toàn của moxifloxacin đối với một số vi khuẩn khác (như Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, v.v.) vẫn cần được nghiên cứu thêm.

Vi khuẩn kháng moxifloxacin: Kháng chéo giữa moxifloxacin và các fluoroquinolon khác đối với vi khuẩn Gram âm đã được ghi nhận. Tuy nhiên, vi khuẩn Gram dương kháng với các fluoroquinolon khác có thể vẫn nhạy cảm với moxifloxacin.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu.
Phân bố	Khoảng 30-50% gắn với protein huyết tương. Phân bố rộng khắp cơ thể, bao gồm nước bọt, dịch tiết mũi, phế quản, niêm mạc xoang, mô dưới da và cơ xương. Nồng độ trong mô thường cao hơn huyết tương.
Chuyển hóa	Chuyển hóa ở gan qua liên hợp glucuronid (14%) và sulfat (38%), không qua hệ cytochrom P450.
Thải trừ	Thời gian bán thải khoảng 12 giờ (dùng 1 lần/ngày). Thải trừ qua nước tiểu và phân ở dạng không biến đổi và dạng chuyển hóa.

Độc tính và Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Giảm hấp thu: Thuốc kháng acid, chế phẩm chứa sắt/kẽm/sucralfat, multivitamin chứa sắt/magie, didanosin.
• Tăng tác dụng chống đông máu (warfarin): Theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin và INR.
• Tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật (thuốc chống viêm không steroid):
• Tăng nguy cơ đứt gân (corticosteroid, người cấy ghép tạng, người trên 60 tuổi):
• Khoảng QT kéo dài (cisaprid, erythromycin, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc chống loạn thần):
• Tránh dùng đồng thời: Artemether, BCG, dronedaron, pimozid, lumefantrin, nilotinib, quinin, tetrabenazin, thioridazin, toremifen, vandetanib, vemurafenib, ziprosidon.
• Giảm tác dụng: Vắc xin lao, mycophenolat, sulfonylurê, vắc xin thương hàn.

Tương kỵ thuốc: Không nên trộn lẫn moxifloxacin với các thuốc khác hoặc dùng chung dây truyền.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với moxifloxacin, quinolon khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử QT kéo dài và đang dùng thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA hoặc III.
• Tiền sử bệnh/rối loạn gân liên quan đến quinolon.
• Rối loạn điện giải (hạ kali máu không được điều chỉnh).
• Nhịp tim chậm có liên quan lâm sàng.
• Suy tim liên quan lâm sàng với giảm phân suất tống máu thất trái.
• Tiền sử rối loạn nhịp tim có triệu chứng.
• Suy gan nặng (Child Pugh C) và tăng transaminase > 5 lần ULN.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: Liều thường dùng là 400 mg/ngày, thời gian điều trị tùy thuộc vào bệnh (5-21 ngày). Điều trị viêm kết mạc nhiễm khuẩn: nhỏ mắt 3 lần/ngày, tiếp tục 2-3 ngày sau khi bệnh đỡ.

Trẻ em: Độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Người suy thận/gan, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Cách dùng: Uống hoặc truyền tĩnh mạch trên 60 phút. Không tiêm bắp, tiêm trong phúc mạc hoặc tiêm dưới da. Uống với nhiều nước, tránh dùng cùng lúc với các thuốc làm giảm hấp thu (ít nhất 4 giờ trước hoặc 8 giờ sau).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nôn, tiêu chảy, giảm amylase, chóng mặt, giảm/tăng bilirubin, tăng albumin huyết thanh.

Ít gặp: Đau bụng, khô miệng, khó tiêu, rối loạn vị giác, đau đầu, co giật, trầm cảm, lú lẫn, run rẩy, mất ngủ, bồn chồn, lo lắng, ngủ gà, ngứa, ban đỏ, tăng amylase/LDH, đau khớp/cơ.

Hiếm gặp: Khoảng QT kéo dài, đứt gân, tiêu chảy do C. difficile, ảo giác, rối loạn tầm nhìn, suy nhược, có ý nghĩ tự sát.

Lưu ý

• Thận trọng khi dùng chung với thuốc gây khoảng QT kéo dài, rối loạn nhịp tim, bệnh lý thần kinh trung ương.
• Nguy cơ viêm gân/đứt gân tăng lên khi dùng đồng thời với corticosteroid, ở người cấy ghép tạng hoặc người trên 60 tuổi.
• Phụ nữ có thai: Không sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú: Không sử dụng, ngừng cho con bú nếu cần thiết.
• Lái xe/vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây chóng mặt, mất thị lực.

Quá liều và xử trí

Quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: gây nôn, rửa dạ dày, lợi niệu, theo dõi điện tâm đồ, bù dịch.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt, nếu gần đến liều tiếp theo thì bỏ qua và tiếp tục lịch dùng thuốc bình thường. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.