Mometasone furoate - Thông tin về Mometasone furoate

Mô tả Tag

Mometasone Furoate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mometasone furoate

Loại thuốc: Corticosteroid

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Dùng tại chỗ: Kem 0,1%; thuốc xức 0,1%; thuốc mỡ 0,1% mometason furoate.
• Thuốc xịt qua miệng: Bột chỉ để xịt qua miệng 110 microgam (cung cấp 100 microgam mỗi lần xịt); 220 microgam (cung cấp 200 microgam mometason furoate mỗi lần xịt).
• Thuốc xịt vào mũi: Dịch treo xịt vào mũi 0,05% (tương đương 50 microgam mometasone furoate monohydrat mỗi lần xịt).

Chỉ định

• Làm giảm bớt các biểu hiện viêm và ngứa của các bệnh da đáp ứng với corticosteroid (mometason furoate là corticosteroid dùng tại chỗ có hiệu lực trung bình) ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.
• Điều trị triệu chứng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm.
• Dự phòng bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa.
• Điều trị bệnh polyp mũi ở người lớn.
• Điều trị duy trì bệnh hen để dự phòng hoặc bổ sung cho bệnh nhân hen cần dùng corticosteroid uống để giảm hoặc loại bỏ nhu cầu về corticosteroid uống.

Dược lực học

Mometasone furoate là một glucocorticoid tổng hợp có hoạt tính chống viêm. Các corticosteroid có tác dụng ức chế nhiều loại tế bào (dưỡng bào, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu trung tính, đại thực bào, tế bào lympho) và các chất trung gian (histamin, eicosanoid, leucotrien và cytokin) có liên quan tới viêm và hen. Các bạch cầu và đại thực bào giúp cho sự khởi đầu các đáp ứng qua trung gian các chất nêu trên. Mometasone furoate ức chế sự bám của bạch cầu vào thành mạch bị tổn thương, sau đó ngăn cản các tế bào viêm không di chuyển đến vùng bị tổn thương, làm co mạch và giảm tính thấm của mạch máu, dẫn đến các tế bào viêm không đến được vị trí tổn thương.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Khi xịt vào mũi, không phát hiện thấy thuốc trong huyết tương. Thuốc mỡ hoặc kem bôi: Hấp thu toàn thân của mometason furoate là 0,7%; hấp thu tăng lên khi dùng băng kín. Dạng xịt qua miệng: Hấp thu toàn thân < 1%.
Phân bố	Mometasone furoate gắn với protein 98 - 99%. Nửa đời thải trừ khi xịt qua miệng là 5 giờ.
Chuyển hóa	Mometasone furoate được chuyển hóa ở gan qua CYP3A4 và tạo thành chất chuyển hóa.
Thải trừ	Mometasone furoate và chất chuyển hóa được thải trừ trong phân, mật và nước tiểu.

Tương tác thuốc

Các thuốc ức chế isoenzym CYP3A4: Vì mometason furoate được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi isoenzym cytochrom P450 (CYP) 3A4, việc dùng đồng thời với các thuốc là chất ức chế mạnh isoenzym CYP3A4 (như ketoconazol) có thể dẫn đến sự tăng nồng độ trong huyết tương của mometason.

Chống chỉ định

• Không dùng mometasone furoate cho người có quá mẫn với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của chế phẩm.
• Không dùng thuốc này để điều trị cơn co thắt phế quản cấp tính/trạng thái hen hoặc ở trẻ em dưới 4 tuổi (thuốc dùng xịt qua miệng).
• Chống chỉ định trong bệnh rosacea ở mặt, mụn trứng cá, teo da, viêm da quanh miệng, viêm ngứa quanh hậu môn và bộ phận sinh dục, phát ban trên khăn ăn, nhiễm khuẩn (ví dụ như chốc lở, mụn thịt), nhiễm virus (ví dụ như herpes simplex, herpes zoster và thủy đậu, verrucae vulgares, condylomata acuminata), nhiễm ký sinh trùng và nấm, bệnh varicella, bệnh lao, bệnh giang mai hoặc các phản ứng sau khi tiêm vắc-xin.
• Không nên được sử dụng trên vết thương hoặc trên da bị loét.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Mometasone furoate xịt qua miệng (Hen suyễn):

• Liều ban đầu: 220 microgam/ngày (người lớn & thiếu niên ≥12 tuổi), 1 lần vào buổi tối. Có thể tăng lên tối đa 440 microgam/ngày nếu cần thiết.
• Bệnh nhân dùng corticosteroid toàn thân: Giảm liều corticosteroid toàn thân từ từ, tối đa 2.5mg prednisone (hoặc tương đương)/tuần sau khi bắt đầu dùng mometason furoate xịt.

Mometasone furoate xịt vào mũi:

• Viêm mũi dị ứng: 100 microgam (2 lần xịt)/lỗ mũi/ngày (200 microgam/ngày).
• Dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa: 200 microgam/ngày (bắt đầu 2-4 tuần trước mùa phấn hoa).
• Polyp mũi: 100-400 microgam/ngày (100 microgam = 2 xịt/lỗ mũi, 1-2 lần/ngày).

Mometasone furoate dùng tại chỗ:

• Bôi một lớp mỏng lên vùng da bị bệnh, 1-2 lần/ngày.

Trẻ em:

Mometasone furoate xịt qua miệng (Hen suyễn - 4-11 tuổi):

• 110 microgam/ngày, 1 lần vào buổi tối.

Mometasone furoate xịt vào mũi:

• Viêm mũi dị ứng (12 tuổi trở lên): 200 microgam/ngày (giống người lớn).
• Viêm mũi dị ứng (2-11 tuổi): 50 microgam (1 xịt)/lỗ mũi/ngày (100 microgam/ngày).
• Dự phòng viêm mũi dị ứng theo mùa (12 tuổi trở lên): 200 microgam/ngày (giống người lớn).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhức đầu, mệt mỏi, trầm cảm, đau; đau cơ-xương khớp, đau lưng; viêm mũi, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm họng, ho, chảy máu cam; đau ngực; đau bụng, chán ăn, khô họng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày-ruột, buồn nôn, nôn; đau kinh; viêm kết mạc; đau tai, viêm tai giữa; nhiễm siêu vi khuẩn, bệnh nấm Candida miệng, hội chứng giống cúm; nhiễm khuẩn da, bỏng, nhọt, ngứa, teo da, đau nhói, buốt.

Ít gặp: Phản vệ, phù mạch, chậm lớn, bệnh nấm Candida mũi, cảm giác rát bỏng và kích thích mũi, thủng vách mũi, loét mũi, bệnh nấm; Candida miệng; viêm nang lông, ức chế trục HPA (bệnh nhi), bệnh nấm, dị cảm, trứng cá đỏ, mất sắc tố da, teo da.

Hiếm gặp: Rối loạn khứu giác, rối loạn vị giác.

Lưu ý

• Mometasone furoate xịt qua miệng có thể gây nhiễm Candida albicans ở miệng và họng. Súc miệng sau khi xịt.
• Corticosteroid có thể gây tăng năng vỏ tuyến thượng thận hoặc ức chế trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tuyến thượng thận (HPA), đặc biệt ở trẻ nhỏ hoặc bệnh nhân dùng liều cao trong thời gian kéo dài. Ngừng thuốc từ từ và cẩn thận.
• Chuyển từ corticosteroid toàn thân sang dạng xịt có thể gây thiểu năng tuyến thượng thận hoặc hội chứng cai corticosteroid. Các bệnh dị ứng trước đây có thể tái phát.
• Thở khò khè sau khi xịt có thể do co thắt phế quản, cần ngừng thuốc và dùng thuốc giãn phế quản.
• Cần thận trọng ở bệnh nhân suy gan, suy thận.
• Thuốc có thể làm nặng thêm các bệnh đang có như lao, nhiễm khuẩn, virus, nấm hoặc ký sinh trùng, hoặc herpes mắt. Thủy đậu hoặc sởi có thể nặng hơn.
• Tránh dùng ở bệnh nhân mới bị loét vách mũi, hoặc mới phẫu thuật mũi.
• Sử dụng lâu dài có thể gây giảm tỷ trọng khoáng xương, giảm tốc độ lớn ở trẻ em, tăng nhãn áp và/hoặc đục thể thủy tinh.
• Phụ nữ có thai: Tránh dùng liều cao kéo dài. Suy thượng thận có thể xảy ra ở trẻ sơ sinh.
• Phụ nữ cho con bú: Sử dụng thận trọng.
• Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Do hấp thu toàn thân thấp, quá liều chủ yếu được xử lý bằng cách ngừng thuốc và theo dõi lâm sàng. Sử dụng kéo dài corticosteroid tại chỗ có thể ức chế chức năng tuyến dưới đồi-tuyến yên-thượng thận. Nếu ghi nhận ức chế trục HPA, nên giảm liều hoặc thay thế bằng steroid yếu hơn.

Nếu quên liều: Dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.