Misoprostol - Thông tin về Misoprostol

Mô tả Tag

Misoprostol: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Misoprostol

Loại thuốc: Thuốc bảo vệ niêm mạc dạ dày và ức chế bài tiết acid, thuộc nhóm chất tương tự prostaglandin.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén: 25 mcg, 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg.

Chỉ định

Misoprostol được sử dụng trong nhiều chỉ định khác nhau, bao gồm:

  • Phòng ngừa loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Giảm nguy cơ loét ở bệnh nhân có nguy cơ cao bị biến chứng (ví dụ người suy nhược hoặc người cao tuổi) khi không thể ngừng dùng NSAID; bệnh nhân có nguy cơ cao bị loét dạ dày (ví dụ có tiền sử loét đường tiêu hóa trên).
  • Điều trị loét dạ dày - tá tràng lành tính, bao gồm cả loét do dùng NSAID.
  • Chấm dứt thai kỳ: Dùng kết hợp với mifepriston để chấm dứt thai kỳ trong tử cung (gây sảy thai) trong vòng 49 ngày đầu của thai kỳ.
  • Làm "chín muồi" cổ tử cung trước khi tiến hành thủ thuật chấm dứt thai kỳ trong 3 tháng đầu.
  • Làm "chín muồi" cổ tử cung khi cần gây chuyển dạ ở phụ nữ đang mang thai.
  • Gây chuyển dạ ở phụ nữ đang mang thai để chấm dứt thai kỳ trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối khi thai bị dị tật hoặc chết lưu.
  • Điều trị xuất huyết sau sinh nghiêm trọng do mất trương lực tử cung khi các thuốc oxytocin, ergometrin và carboprost không hiệu quả hoặc không phù hợp.

Dược lực học

Misoprostol là chất tổng hợp tương tự prostaglandin E1. Tác dụng chính của misoprostol bao gồm:

  • Trên đường tiêu hóa: Ức chế bài tiết acid dạ dày, bảo vệ niêm mạc dạ dày - tá tràng, thúc đẩy liền vết loét. Thuốc làm giảm bài tiết acid dạ dày bằng cách tác động trực tiếp lên tế bào thành dạ dày, ức chế tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích bởi thức ăn, histamin, pentagastrin, tetragastrin, betazol, NSAID, rượu hoặc cafein. Misoprostol cũng ức chế tiết acid dạ dày vào ban đêm, nhưng không làm giảm thể tích bài tiết.
  • Trên thận và hệ sinh dục - tiết niệu: Tăng biên độ và tần số cơn co tử cung, kích thích gây chảy máu tử cung và làm tống ra một phần hoặc toàn bộ các thành phần có trong tử cung ở phụ nữ mang thai.

Động học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 30 phút. Sự ức chế tiết acid dạ dày đạt mức tối đa trong vòng 60–90 phút và tồn tại ít nhất 3 giờ sau khi uống.
Phân bố Khoảng 80 - 90% misoprostol acid gắn với protein huyết tương. Chưa biết rõ misoprostol và/hoặc acid misoprostol có qua nhau thai hay không. Acid misoprostol phân phối vào sữa mẹ.
Chuyển hóa Chuyển hóa nhanh và chủ yếu thành acid misoprostol - chất chuyển hóa chính và có hoạt tính.
Thải trừ Nửa đời thải trừ của acid misoprostol khoảng 20 - 40 phút, có thể tăng gấp đôi ở người suy thận. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và một lượng nhỏ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa.

Trao đổi chất & Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

  • Thuốc kháng acid: Làm giảm tốc độ hấp thu misoprostol, làm chậm hoặc giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương của misoprostol acid và có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống.
  • Thuốc kháng acid chứa magnesi: Có thể làm tăng tỷ lệ tiêu chảy.
  • NSAID: Dùng đồng thời trong một số trường hợp hiếm hoi có thể gây tăng transaminase và phù ngoại vi.
  • Propranolol: Sử dụng nhiều liều misoprostol có thể làm tăng nhẹ nồng độ propranolol trong máu.

Tương tác với thực phẩm

Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu và sinh khả dụng của misoprostol.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với prostaglandin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Phụ nữ mang thai hoặc chưa loại trừ thai nghén.
  • Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn

Liều lượng và cách dùng phụ thuộc vào chỉ định. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn cụ thể.

  • Loét dạ dày - tá tràng lành tính: 100-200 mcg x 4 lần/ngày, hoặc 400 mcg x 2 lần/ngày, uống cùng hoặc sau bữa ăn và trước khi ngủ.
  • Phòng loét dạ dày do NSAID: 200 mcg x 4 lần/ngày, uống cùng hoặc sau bữa ăn và trước khi ngủ.
  • Chấm dứt thai kỳ: Liều lượng và cách dùng cụ thể sẽ được bác sĩ chỉ định.
  • Làm "chín muồi" cổ tử cung: Liều lượng và cách dùng cụ thể sẽ được bác sĩ chỉ định.
  • Gây chuyển dạ: Liều lượng và cách dùng cụ thể sẽ được bác sĩ chỉ định.
  • Điều trị xuất huyết sau sinh: 200-800 mcg.

Người suy thận, suy gan và người cao tuổi: Có thể cần điều chỉnh liều, tham khảo ý kiến bác sĩ.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ có thể gặp phải bao gồm:

  • Thường gặp: Nhức đầu, chóng mặt, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, khó tiêu, táo bón, phát ban.
  • Ít gặp: Kích thích tử cung, chảy máu tử cung, chảy máu âm đạo bất thường, rối loạn kinh nguyệt, sảy thai tự nhiên.
  • Hiếm gặp: Ngủ lịm, hạ huyết áp, viêm tụy, rong kinh, thống kinh.
  • Không xác định tần suất: Nhiều tác dụng phụ khác, vui lòng tham khảo tư vấn y tế.

Lưu ý

Lưu ý chung

  • Thận trọng khi dùng ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, người bệnh viêm ruột, tiêu chảy nặng, người có bệnh mạch máu não, bệnh tim mạch.
  • Cảnh giác với tình trạng loét dạ dày, cần nội soi và sinh thiết trước khi sử dụng để loại trừ ung thư.
  • Không dùng misoprostol ở người có nguy cơ vỡ tử cung.
  • Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm sốc phản vệ.
  • Chưa được xác định an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Misoprostol có thể gây sảy thai. Chống chỉ định dùng ở phụ nữ đang mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Misoprostol và chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây tiêu chảy cho trẻ bú mẹ. Không nên dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Misoprostol có thể gây chóng mặt. Cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Các dấu hiệu: An thần, run, co giật, khó thở, đau bụng, tiêu chảy, sốt, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim chậm.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách không hiệu quả.

Quên liều: Uống liều đó ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.