Mirabegron - Thông tin về Mirabegron

Mô tả Tag

Mirabegron: Mô tả, Chỉ định, Dược động học và Dược lực học

Mirabegron là một chất chủ vận thụ thể adrenergic beta-3 được sử dụng để điều trị bàng quang hoạt động quá mức (OAB). Được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận vào ngày 28 tháng 6 năm 2012, Mirabegron cung cấp một lựa chọn thay thế cho các thuốc antimuscarinic trong điều trị OAB.

Chỉ định

Mirabegron được chỉ định để điều trị bàng quang hoạt động quá mức (OAB) với các triệu chứng bao gồm:

• Tiểu không tự chủ
• Tiểu gấp
• Tần suất tiểu nhiều

Dược lực học

Mirabegron có tác động tối thiểu đến tốc độ dòng chảy tối đa trung bình hoặc áp lực trung bình ở tốc độ dòng chảy tối đa ở bệnh nhân bị các triệu chứng đường tiết niệu thấp hơn và tắc nghẽn đường ra bàng quang. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng Mirabegron có thể làm tăng huyết áp và nhịp tim theo cách phụ thuộc liều. Những tác dụng này thường hồi phục sau khi ngừng sử dụng thuốc.

Các nghiên cứu cho thấy:

• Liều đạt hiệu quả tối đa một nửa (ED₅₀): 25 mg
• Liều đạt hiệu quả tối đa: 100 mg

Động lực học

Mirabegron là một chất chủ vận mạnh và chọn lọc của thụ thể adrenergic beta-3. Sự kích hoạt các thụ thể beta-3 dẫn đến sự giãn cơ trơn của cơ detrusor bàng quang, làm tăng dung tích bàng quang. Ở liều cao hơn (200 mg), Mirabegron có thể kích hoạt các thụ thể adrenergic beta-1 và beta-2.

Trao đổi chất

Mirabegron được chuyển hóa qua nhiều con đường, bao gồm:

• Khử oxy hóa
• Oxy hóa
• Glucuronid hóa (trực tiếp)
• Thủy phân amide

Chất chính lưu hành trong máu là Mirabegron. Hai chất chuyển hóa chính, không hoạt động (glucuronide giai đoạn 2) được tạo ra. Mặc dù Mirabegron là chất nền cho CYP2D6 và CYP3A4, vai trò của chúng trong việc loại bỏ thuốc là hạn chế. CYP3A4 được xem là enzyme chính xúc tác quá trình chuyển hóa oxy hóa của thuốc. Butylcholinesterase, uridine diphospho-glucuronosyltransferase (UGT), và có thể cả rượu dehydrogenase cũng tham gia vào quá trình chuyển hóa Mirabegron.

Độc tính và Tác dụng phụ

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (trên 2% và nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược) bao gồm:

• Tăng huyết áp
• Viêm mũi họng
• Nhiễm trùng đường tiết niệu
• Đau đầu

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.