Mesalazine - Thông tin về Mesalazine

Mô tả Tag

Mesalazine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mesalazine (Fisalamine, Mesalamine)

Loại thuốc: Thuốc chống viêm đường tiêu hóa, thuốc điều trị viêm ruột.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Thuốc đạn: 250 mg; 500 mg; 1 g
• Hỗn dịch để thụt trực tràng: 1 g/100 ml; 2 g/60 ml; 4 g/60 ml
• Viên bao tan trong ruột: 250 mg; 400 mg; 500 mg; 800 mg; 1,2 g
• Viên nang giải phóng kéo dài: 250 mg; 500 mg; 0,375 g (chứa phenylalanin 0,56 mg/viên)
• Thuốc cốm bao tan trong ruột: Gói 500 mg; 1 g; 1,5 g; 2 g

Chỉ định:

Mesalazine được sử dụng để điều trị một số bệnh lý đường tiêu hóa, tùy thuộc vào dạng bào chế:

• Viên uống, viên bao tan trong ruột, viên nang giải phóng kéo dài, thuốc cốm:
  • Viêm loét đại trực tràng chảy máu mức độ nhẹ đến trung bình.
  • Viêm đại tràng sigma.
  • Viêm trực tràng.
  • Bệnh Crohn (một số dạng).
• Viên đặt: Bệnh Crohn hoặc viêm loét đại trực tràng chảy máu ở hậu môn, trực tràng.
• Thuốc thụt: Bệnh Crohn hoặc viêm loét đại trực tràng chảy máu đoạn từ góc lách trở xuống.

Dược lực học:

Mesalazine (acid 5-aminosalicylic, 5-ASA) là hoạt chất chính của sulfasalazin. Cơ chế chính xác của mesalazine vẫn chưa được hiểu hoàn toàn, nhưng người ta tin rằng tác dụng của nó chủ yếu là tại chỗ ở đường tiêu hóa hơn là tác dụng toàn thân. Khác với các salicylat khác, mesalazine không chuyển hóa thành acid salicylic để phát huy tác dụng. Thuốc ức chế cyclooxygenase, giảm sản xuất prostaglandin trong đại tràng, từ đó làm giảm viêm.

Động lực học:

Hấp thu:

Hấp thu mesalazine thay đổi tùy thuộc vào đường dùng:

• Đường trực tràng: Hấp thu kém (khoảng 15%), phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc trong trực tràng, pH, thể tích hỗn dịch và tình trạng bệnh. Thuốc đạn thường được giữ trong trực tràng từ 1-3 giờ.
• Đường uống: Khoảng 50% mesalazine được giải phóng ở ruột non và 50% ở đại tràng. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 4-12 giờ.

Phân bố:

Sự phân bố thuốc trong mô và dịch cơ thể chưa được nghiên cứu đầy đủ. Thể tích phân bố khoảng 18 lít. Nửa đời trong huyết tương khoảng 40 phút, và 40-50% liên kết với protein huyết tương. Mesalazine đi qua nhau thai và vào sữa mẹ với lượng rất nhỏ. Thông tin về việc mesalazine đi qua nhau thai và vào sữa mẹ khi dùng đường trực tràng vẫn chưa đầy đủ.

Chuyển hóa:

Phần mesalazine được hấp thu chủ yếu bị acetyl hóa ở thành ruột và gan thành acid N-acetyl-5-aminosalicylic. Mesalazine và acid N-acetyl-5-aminosalicylic cũng có thể kết hợp với acid glucoronic. Các chất chuyển hóa đã acetyl hóa có nửa đời trong huyết tương khoảng 70 phút và khoảng 80% liên kết với protein huyết tương.

Thải trừ:

Sau khi uống, khoảng 20% liều được thải trừ qua thận, chủ yếu dưới dạng acid N-acetyl-5-aminosalicylic, và một lượng nhỏ qua phân. Sau khi thụt trực tràng, thuốc được bài tiết chủ yếu qua phân ở dạng không biến đổi và dạng đã acetyl hóa. Một lượng nhỏ mesalazine và chất chuyển hóa của nó được bài tiết qua nước tiểu. Bài tiết qua mật không đáng kể.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Dùng đồng thời với sulfasalazin dạng uống có thể làm tăng nguy cơ độc tính thận.
• Có thể làm tăng thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
• Tăng nguy cơ độc tính thận khi dùng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
• Tránh dùng đồng thời với thuốc làm giảm acid dạ dày (chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) vì có thể làm giảm tác dụng của mesalazine.
• Làm tăng tác dụng và độc tính của thuốc chống ung thư thiopurin.
• Có thể làm tăng tác dụng của vắc xin phòng thủy đậu và giảm tác dụng của glycosid tim.

Tương tác thực phẩm: Có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với salicylat, mesalazine, hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Mẫn cảm với sulfasalazin.
• Suy thận nặng, suy gan nặng.
• Hẹp môn vị, tắc ruột.
• Rối loạn đông máu.
• Trẻ em dưới 2 tuổi.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng mesalazine rất đa dạng tùy thuộc vào dạng thuốc, đường dùng, độ tuổi và tình trạng bệnh. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tuân thủ hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.

Người lớn: Liều dùng khác nhau tùy thuộc vào dạng bào chế (uống, đặt, thụt) và tình trạng bệnh (viêm cấp, viêm mạn tính).

Trẻ em: Liều dùng được tính toán dựa trên cân nặng và độ tuổi. Một số chế phẩm chưa được cấp phép cho trẻ em.

Người cao tuổi, suy thận, suy gan: Cần thận trọng khi sử dụng và điều chỉnh liều dựa trên chức năng thận và gan.

Cách dùng: Mesalazine đường trực tràng (thuốc đạn, thụt) nên dùng vào buổi tối. Mesalazine đường uống có nhiều dạng bào chế khác nhau với cơ chế giải phóng hoạt chất khác nhau, không nên thay thế cho nhau.

Dạng thuốc	Liều dùng ví dụ (tham khảo, cần sự hướng dẫn của bác sĩ)
Viên uống (giải phóng kéo dài)	1g x 4 lần/ngày
Viên bao tan trong ruột	800mg x 3 lần/ngày (liều khởi đầu)
Thuốc đạn	500mg x 2 lần/ngày hoặc 1g x 1 lần/ngày
Hỗn dịch thụt	60ml (4g) x 1 lần/ngày

(Lưu ý: Bảng trên chỉ là ví dụ, liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định.)

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, sốt, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, phát ban, ngứa.

Ít gặp: Giảm bạch cầu, rối loạn máu, viêm gan, đau khớp.

Hiếm gặp: Kích ứng tại chỗ.

Không xác định tần suất: Phản ứng có hại trên da nghiêm trọng (SCAR), bao gồm hội chứng Stevens-Johnson (SJS) và hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN).

Lưu ý:

• Theo dõi huyết học nếu có chảy máu, bầm tím, thiếu máu, sốt, viêm họng.
• Ngừng thuốc nếu có dấu hiệu quá mẫn hoặc tiêu chảy.
• Thận trọng ở người già, suy gan, suy thận.
• Thận trọng khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Quá liều:

Triệu chứng quá liều tương tự như tác dụng phụ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu nghi ngờ quá liều, cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc cơ sở y tế gần nhất.

Thông tin trong tài liệu này chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.