Mefenamic acid - Thông tin về Mefenamic acid

Mô tả Tag

Mefenamic Acid: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mefenamic acid (axit mefenamic)

Loại thuốc: Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén mefenamic acid - 200 mg, 250 mg, 500 mg.
• Hỗn dịch mefenamic acid - 50 mg/ 5ml.

Chỉ định

Mefenamic acid được chỉ định để giảm đau mức độ nhẹ đến trung bình và kháng viêm trong các trường hợp:

1. Bệnh lý khớp: Viêm khớp dạng thấp (bao gồm bệnh Still), viêm xương khớp.
2. Đau cơ xương: Đau cơ, chấn thương, đau răng.
3. Đau đầu: Đau đầu do hầu hết các nguyên nhân.
4. Đau sau phẫu thuật và sau sinh.
5. Thống kinh nguyên phát.
6. Rong kinh do rối loạn chức năng và có đặt vòng tránh thai (sau khi đã loại trừ bệnh lý vùng chậu khác).
7. Sốt ở trẻ em.

Dược lực học

Mefenamic acid, dẫn xuất của acid anthranilic, là một NSAID có tác dụng chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Cơ chế chính là ức chế tổng hợp prostaglandin. Giống như các NSAID khác, nó ức chế men cyclooxygenase (COX), enzyme xúc tác quá trình tạo thành tiền chất prostaglandin từ acid arachidonic trong màng tế bào bị tổn thương. Tuy nhiên, khác với một số NSAID khác, muối fenamate trong mefenamic acid còn cạnh tranh với prostaglandin khi gắn kết với thụ thể, dẫn đến ức chế mạnh hơn cả quá trình tổng hợp và tác dụng của prostaglandin đã được tạo thành.

Động lực học

Hấp thu: Mefenamic acid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 10 mg/L sau 2 giờ uống 1g thuốc ở người lớn.

Phân bố: Thuốc qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương trên 90%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP2C9 trong gan, tạo thành chất chuyển hóa thứ nhất là 3-hydroxymethyl, sau đó thành chất chuyển hóa thứ hai là 3-carboxyl. Cả hai chất này đều được liên hợp thành glucuronide.

Thải trừ: Khoảng 52% liều được bài tiết qua nước tiểu (6% dạng nguyên vẹn, 25% dạng chất chuyển hóa I, 21% dạng chất chuyển hóa II). 10-20% liều được bài tiết qua phân, chủ yếu là chất chuyển hóa II không liên hợp. Thời gian bán thải khoảng 2 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Thuốc liên kết với protein huyết tương cao: Cần điều chỉnh liều.
• Thuốc chống đông máu (Warfarin, heparin): Tăng nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi đông máu.
• Lithium: Giảm độ thanh thải lithium, tăng nồng độ lithium trong huyết tương.
• SSRI, corticoid, thuốc chống kết tập tiểu cầu: Tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa.
• Thuốc hạ áp: Giảm tác dụng thuốc hạ áp.
• Thuốc lợi tiểu: Tăng độc tính trên thận.
• ACEi/ARB: Tăng nguy cơ suy thận cấp, đặc biệt ở người cao tuổi. Cần theo dõi chức năng thận.
• Aminoglycoside, cyclosporine, tacrolimus: Tăng nguy cơ độc tính thận.
• Thuốc lợi tiểu, thuốc tim mạch: Có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim và suy thận.
• Sulfonylurea: Ức chế chuyển hóa, tăng nguy cơ hạ đường huyết.
• Methotrexate: Giảm đào thải methotrexate, tăng nồng độ trong huyết tương.
• Probenecid: Giảm chuyển hóa và thải trừ NSAID.
• Quinolon: Tăng nguy cơ co giật.
• Zidovudine: Tăng nguy cơ nhiễm độc huyết học.

Tương tác với thực phẩm: Uống rượu bia làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa.

Chống chỉ định

Mefenamic acid chống chỉ định ở các trường hợp:

• Quá mẫn với mefenamic acid hoặc các NSAID khác (ví dụ: hen suyễn, co thắt phế quản, viêm mũi, phù mạch, mày đay).
• Viêm ruột.
• Tiền sử xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa do NSAID.
• Loét dạ dày tá tràng tái phát/xuất huyết (trên 2 đợt).
• Suy tim nặng, suy gan, suy thận.
• 3 tháng cuối thai kỳ.
• Vừa trải qua phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Giảm đau chung: Liều khởi đầu 500mg, duy trì 250mg x 6 giờ (nếu cần). Thời gian điều trị thường không quá 1 tuần.
• Thống kinh: Liều khởi đầu 500mg, duy trì 250mg x 6 giờ (nếu cần). Thời gian điều trị 2-3 ngày.

Trẻ em >14 tuổi: Liều lượng tương tự người lớn.

Trẻ em ≤14 tuổi: Sử dụng hỗn dịch 50mg/5ml. Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào độ tuổi (xem bảng chi tiết trong nguồn tài liệu gốc).

Người cao tuổi: Liều lượng như người bình thường nhưng cần theo dõi sát sao.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tăng men gan, chảy máu/bầm tím bất thường, ngứa, khó tiêu, đầy hơi, phát ban, khó thở.

Ít gặp: Đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, buồn nôn, ợ nóng, táo bón, phân nhiễm mỡ, loét/xuất huyết tiêu hóa.

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, xuất huyết giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, giảm sản tủy xương, viêm thận mô kẽ, suy thận.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Theo dõi thường xuyên khi điều trị kéo dài, đặc biệt chú ý rối loạn chức năng gan, phát ban, rối loạn tạo máu hoặc tiêu chảy. Ngừng thuốc nếu gặp các triệu chứng này.
• Không dùng kéo dài để điều trị đau đầu (nguy cơ đau đầu do lạm dụng thuốc).
• Thận trọng ở người mất nước, bệnh thận, người cao tuổi.
• Thận trọng ở người hen suyễn (có thể gây co thắt phế quản).
• Theo dõi người tăng huyết áp và suy tim.
• Liều cao và điều trị lâu dài tăng nguy cơ biến cố huyết khối động mạch, xuất huyết, loét/thủng đường tiêu hóa.
• Thận trọng ở người xuất huyết nội sọ và xuất huyết tạng.
• Tăng nguy cơ viêm màng não vô khuẩn ở người SLE và rối loạn mô liên kết hỗn hợp.
• Có thể gây phản ứng da nghiêm trọng (viêm da tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc).
• Thận trọng ở người động kinh.
• Thận trọng ở người chuyển hóa kém CYP2C9.
• Có thể giảm khả năng sinh sản ở nữ giới.

Phụ nữ có thai: Chống chỉ định trong 3 tháng cuối thai kỳ. Không nên dùng trong 2 quý đầu hoặc khi chuyển dạ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng vì thuốc bài tiết vào sữa mẹ.

Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, mệt mỏi, rối loạn thị giác.

Quá liều

Triệu chứng: Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, ù tai, ngất xỉu, co giật, suy thận cấp, tổn thương gan (trường hợp nặng).

Xử trí: Điều trị triệu chứng. Có thể dùng than hoạt tính hoặc rửa dạ dày (trong vòng 1 giờ). Điều trị co giật bằng diazepam. Theo dõi chức năng gan, thận và lượng nước tiểu.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.