Mebendazole - Thông tin về Mebendazole
Mô tả Tag
Mebendazole
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mebendazole (Mebendazol)
Loại thuốc: Thuốc trị giun sán.
Dạng thuốc và hàm lượng:
- Viên nén: 100 mg, 500 mg
- Viên nén nhai: 100 mg, 500 mg
- Dung dịch uống: 20 mg/mL
- Hỗn dịch uống: 20 mg/mL
Chỉ định
Mebendazole được sử dụng để điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều loại giun đường ruột, bao gồm:
- Giun đũa (Ascaris lumbricoides)
- Giun kim (Enterobius vermicularis)
- Giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus)
- Giun tóc (Trichuris trichiura)
Thuốc cũng hiệu quả trong điều trị một số nhiễm trùng giun ngoài ruột, chẳng hạn như:
- Giun xoắn (Trichinella spiralis)
- Giun chỉ (Mansonella perstans, Onchocerca volvulus)
- Toxocara canis, T. cati
- Trichostrongylus
- Dracunculus medinensis
- Capillaria philippinensis
Mặc dù hiệu quả trên một số loại sán, như sán lùn (Hymenolepis nana), sán bò (Taenia saginata), sán lợn (T. solium), nhưng praziquantel và nitazoxanide thường được khuyến cáo hơn. Mebendazole cũng có thể được sử dụng kết hợp với phẫu thuật để điều trị bệnh nang sán do ấu trùng sán chó (Echinococcus granulosus) gây ra, tuy nhiên albendazole thường được ưu tiên.
Mebendazole cũng có hoạt tính trên Giardia duodenalis (G. lamblia hay G. intestinalis), mặc dù metronidazole, tinidazole hoặc nitazoxanide thường được lựa chọn trước.
Dược lực học
Mebendazole là dẫn chất benzimidazole carbamate có phổ rộng chống giun sán. Cơ chế chính xác chưa được hiểu đầy đủ, nhưng thuốc ức chế chọn lọc và không hồi phục sự hấp thu glucose và các chất dinh dưỡng phân tử lượng thấp ở giun, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm tổn thương vi quản trong tế bào ruột giun, cuối cùng gây chết giun. Mebendazole không ảnh hưởng đến nồng độ glucose trong máu người.
Thuốc đã chứng minh hiệu quả cao trên giun đũa, giun móc, giun kim (trên 90% tỷ lệ khỏi bệnh) và giun tóc (trên 70%). Tuy nhiên, hiệu quả điều trị thay đổi tùy thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm mức độ dọn sạch dạ dày, mức độ nhiễm trùng và sự hiện diện của tiêu chảy.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Hấp thu kém qua đường tiêu hóa (<20% sinh khả dụng). Hấp thu tăng lên khi dùng cùng thức ăn nhiều chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 4 giờ, nhưng có sự khác biệt lớn giữa các cá thể. |
| Phân bố | Thể tích phân bố khoảng 1,2 L/kg. Khoảng 90-95% liên kết với protein huyết tương. Qua được nhau thai; không rõ có vào sữa mẹ hay không. |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa chủ yếu ở gan thành các chất chuyển hóa hydroxyl và amino hóa không hoạt tính, với tốc độ thanh thải thấp hơn mebendazole. |
| Thải trừ | Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2,5-5,5 giờ (ở người có chức năng gan bình thường), có thể kéo dài đến 35 giờ ở người suy gan. Thải trừ chủ yếu qua phân (95%), một lượng nhỏ qua nước tiểu (2-5%). |
Tương tác thuốc
- Cimetidine: Có thể ức chế chuyển hóa mebendazole, làm tăng nồng độ trong huyết tương.
- Phenytoin, Carbamazepine: Có thể làm giảm nồng độ mebendazole trong huyết tương.
- Metronidazole: Sử dụng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ hội chứng Stevens-Johnson và/hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).
Chống chỉ định
- Quá mẫn với mebendazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Ba tháng đầu của thai kỳ.
- Viêm ruột Crohn, viêm loét đại trực tràng (có thể làm tăng hấp thu và độc tính, đặc biệt ở liều cao).
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định. Thông tin dưới đây chỉ mang tính tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.
Người lớn:
| Chỉ định | Liều dùng |
|---|---|
| Giun kim | 100 mg, liều duy nhất; lặp lại sau 2 tuần |
| Giun móc, giun đũa, giun tóc, nhiễm nhiều loại giun | 100 mg x 2 lần/ngày x 3 ngày, hoặc 500 mg liều duy nhất; có thể lặp lại sau 2-3 tuần |
| Capillaria philippinensis | 200 mg x 2 lần/ngày x 20 ngày |
| Trichinella spiralis | 200-400 mg x 3 lần/ngày x 3 ngày, sau đó tăng lên 400-500 mg x 3 lần/ngày x 10 ngày |
| Mansonella perstans | 100 mg x 2 lần/ngày x 30 ngày (dùng kèm thuốc kháng histamine H1 và corticosteroid) |
| Onchocerca volvulus | 1g x 2 lần/ngày x 28 ngày (Ivermectin thường được ưu tiên) |
| Toxocara canis, T. cati | 100-200 mg x 2 lần/ngày x 5 ngày (có thể kéo dài đến 20 ngày) |
| Trichostrongylus | 100 mg x 2 lần/ngày x 3 ngày |
| Dracunculus medinensis | 400-800 mg/ngày x 6 ngày |
| Nang sán Echinococcus | 40-50 mg/kg/ngày, chia 3 lần, trong 3-6 tháng (chỉ dùng nếu không có albendazole) |
Trẻ em:
Liều dùng tương tự người lớn, nhưng cần thận trọng với trẻ em dưới 2 tuổi. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ.
Cách dùng: Có thể nhai hoặc nghiền nhỏ viên thuốc rồi trộn với thức ăn.
Tác dụng phụ
Thường gặp: Đau bụng
Ít gặp: Nôn, buồn nôn, tiêu chảy; đau đầu, chóng mặt, ù tai, tê cóng.
Liều cao (điều trị nang sán): Dị ứng (sốt, ban đỏ, mày đay, phù mạch, ngứa), tăng enzyme gan, rụng tóc, suy tủy, giảm bạch cầu trung tính; giun bò ra miệng, mũi (hiếm).
Hiếm gặp: Phát ban, mày đay, phù mạch; hạ huyết áp, động kinh, co giật.
Không xác định tần suất: Đầy hơi, giảm cân, chán ăn.
Lưu ý
- Theo dõi chặt chẽ công thức máu và chức năng gan khi dùng liều cao. Không khuyến cáo liều cao ở người suy gan.
- Giữ vệ sinh để phòng ngừa tái nhiễm.
- Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định ở trẻ em dưới 1 tuổi với viên nén nhai 500 mg. Có báo cáo về co giật ở trẻ em dưới 1 tuổi.
- Tránh phối hợp với metronidazole.
- Phụ nữ có thai: Không nên dùng, đặc biệt trong 3 tháng đầu.
- Phụ nữ cho con bú: Cần thận trọng.
- Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Quá liều
Triệu chứng: Rối loạn tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy).
Xử trí: Gây nôn, dùng thuốc tẩy hoặc than hoạt tính.
Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.