Loxoprofen - Thông tin về Loxoprofen

Mô tả Tag

Mô tả Loxoprofen

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Loxoprofen

Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 60 mg

Chỉ định

Loxoprofen được chỉ định để:

• Kháng viêm giảm đau:
• Viêm khớp dạng thấp
• Viêm xương khớp
• Đau thắt lưng
• Viêm quanh khớp vai
• Hội chứng cổ - cánh tay
• Đau răng
• Đau sau phẫu thuật, sau chấn thương hoặc sau khi nhổ răng
• Hạ sốt giảm đau: Viêm đường hô hấp trên cấp tính, bao gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp.

Dược lực học

Loxoprofen là thuốc kháng viêm không steroid nhóm phenylpropionic, có tác dụng giảm đau ngoại vi mạnh, kèm kháng viêm và hạ sốt. Loxoprofen là một tiền chất, được hấp thu và biến đổi sinh học trong cơ thể người để tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính. Cơ chế tác động chính là ức chế mạnh và không chọn lọc enzyme cyclooxygenase, dẫn đến giảm tổng hợp prostaglandin – chất trung gian gây đau, viêm và sốt.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Loxoprofen được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH (chất chuyển hóa có hoạt tính). Sinh khả dụng lên đến 95%. Thức ăn làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu.
Phân bố	Thể tích phân bố là 0,16 l/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của loxoprofen là 97% và của trans-OH là 92,8%.
Chuyển hóa	Loxoprofen được chuyển hóa bởi nhiều isoform của enzyme CYP450.
Thải trừ	Loxoprofen được thải trừ nhanh qua thận, phần lớn dưới dạng nguyên vẹn hoặc dạng liên hợp glucuronide của trans-OH. Thời gian bán thải của loxoprofen là 1 giờ và của trans-OH là 15 phút.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Tăng tác dụng của methotrexate và thuốc chống đông coumarin (như warfarin).
• Tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylurea.
• Tăng tác dụng không mong muốn gây co giật của quinolon (như enoxacin).
• Tăng nồng độ lithium trong huyết tương.
• Giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu (như thiazid hoặc lợi tiểu quai).

Tương tác với thực phẩm: Giống như các NSAID khác, loxoprofen có thể gây loét và xuất huyết dạ dày. Nguy cơ tăng khi sử dụng rượu.

Chống chỉ định

Loxoprofen chống chỉ định cho những trường hợp sau:

• Quá mẫn nghiêm trọng với loxoprofen.
• Tiền sử hen.
• Loét đường tiêu hóa, suy gan, suy thận, suy tim nghiêm trọng, bất thường về huyết học, hen mẫn cảm với aspirin.
• Phụ nữ mang thai 3 tháng cuối và đang cho con bú.
• Trẻ em dưới 5 tuổi.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Loxoprofen:

Đối tượng	Chỉ định	Liều dùng
Người lớn	Viêm đường hô hấp trên cấp tính	60 mg x 2 lần/ngày (tối đa 180 mg/ngày)
Người lớn	Các chỉ định khác	60 mg x 3 lần/ngày; Liều đơn cấp tính: 60-120 mg/lần
Trẻ em trên 5 tuổi	Tất cả chỉ định	Như người lớn
Người cao tuổi	Tất cả chỉ định	Không cần chỉnh liều

Cách dùng: Uống sau ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Shock và phản vệ (tụt huyết áp, mày đay, phù thanh quản, khó thở), thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), suy thận cấp, hội chứng thận hư, viêm thận mô kẽ, suy tim xung huyết, viêm phổi kẽ, xuất huyết tiêu hóa, thủng dạ dày, cơn hen cấp, viêm màng não vô khuẩn, thiếu máu bất sản.

Ít gặp: Đau bụng, khó chịu dạ dày, buồn nôn, nôn, khát, đau thượng vị, viêm sưng miệng, tiêu chảy, đầy hơi, đau đầu, buồn ngủ, hoa mắt, phát ban, eczema, giảm hồng cầu, tăng men gan, tăng BUN, creatinin huyết thanh, phù nề.

Hiếm gặp: Đánh trống ngực, khó tiêu, nóng mặt, tăng bạch cầu eosinophil.

Lưu ý

• Lưu ý chung: Xét nghiệm chức năng gan/thận/tim định kỳ khi dùng lâu dài. Giám sát bệnh nhân, đặc biệt người cao tuổi, để phát hiện sớm phản ứng bất lợi (hạ thân nhiệt, trụy tim mạch, lạnh chi). Không dùng chung với các thuốc kháng viêm giảm đau khác. Sử dụng liều thấp nhất, thời gian ngắn nhất. Nguy cơ huyết khối tim mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ). Có thể gây loét tiêu hóa, phối hợp misoprostol hoặc ức chế bơm proton nếu cần. Thận trọng với bệnh nhân có tiền sử bất thường huyết học, rối loạn chức năng gan/thận, hen phế quản. Sử dụng đơn trị trong nhiễm khuẩn có thể che dấu triệu chứng, cần phối hợp kháng sinh.
• Phụ nữ có thai: Chỉ sử dụng khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ. Chống chỉ định trong 3 tháng cuối thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Không nên sử dụng, nếu cần phải ngừng cho con bú.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì có thể gây đau đầu, buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Triệu chứng tương tự tác dụng phụ. Xử trí: Rửa dạ dày, than hoạt tính, theo dõi chỉ số sinh tồn, nước và điện giải. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không dùng gấp đôi liều.