Linezolid - Thông tin về Linezolid

Thuốc Forlen
Thuốc Forlen

Liên hệ

Mô tả Tag

Linezolid: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Linezolid (Linezolide)

Loại thuốc: Thuốc kháng sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nén 600 mg
  • Dung dịch tiêm truyền 2 mg/ml

Chỉ định

Linezolid được chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

  1. Viêm phổi bệnh viện
  2. Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng (viêm phổi cộng đồng)
  3. Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng
  4. Nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium đề kháng với vancomycin
  5. Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương do Staphylococcus aureus kháng methicillin (MRSA)

Dược lực học

Linezolid là một kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm oxazolidindione, có tác dụng ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn, do đó ngăn chặn sự phát triển và sinh sản của vi khuẩn. Tác động in vitro của linezolid bao gồm cả vi khuẩn Gram-dương hiếu khí và kỵ khí.

Phổ kháng khuẩn

Vi khuẩn nhạy cảm Vi khuẩn đề kháng
  • Gram-dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococci nhóm C, G
  • Gram-dương kỵ khí: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.
  • Haemophilus influenzae
  • Moraxella catarrhalis
  • Neisseria spp.
  • Enterobacteriaceae
  • Pseudomonas spp.

Động lực học

Hấp thu: Linezolid hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng đường uống gần 100%. Nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 2 giờ. Hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn. Sinh khả dụng của dạng hỗn dịch uống tương tự như dạng viên nén bao phim.

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái cân bằng khoảng 40-50 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 31%.

Chuyển hóa: Linezolid được chuyển hóa chủ yếu bằng phản ứng oxy hóa.

Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 5-7 giờ. Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

  • Chất ức chế monoamine oxidase (MAO): Linezolid là chất ức chế MAO thuận nghịch, không chọn lọc. Không nên dùng chung với các thuốc ức chế MAO trừ khi được theo dõi chặt chẽ.
  • Tăng huyết áp: Dùng chung với pseudoephedrine hoặc phenylpropanolamine có thể làm tăng huyết áp đáng kể.
  • Tăng hoạt hệ serotonergic: Nguy cơ hội chứng serotonin khi dùng chung với dextromethorphan hoặc các thuốc tăng hoạt serotonergic (ví dụ: SSRI).
  • Rifampicin: Rifampicin làm giảm nồng độ và sinh khả dụng của linezolid. Ý nghĩa lâm sàng chưa rõ ràng.

Tương tác với thực phẩm: Nên hạn chế ăn uống thực phẩm giàu tyramine (phô mai lên men, sản phẩm từ men bia, nước tương...).

Tương kỵ thuốc: Không nên trộn linezolid với các thuốc khác trong dung dịch tiêm. Linezolid tương kỵ với amphotericin B, chlorpromazine hydrochloride, diazepam, pentamidine isethionate, erythromycin lactobionate, phenytoin natri, sulphamethoxazole/trimethoprim, ceftriaxone natri.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với linezolid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Đang dùng hoặc mới dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 2 tuần.
  • Tăng huyết áp không kiểm soát, u tuỷ thượng thận, u carcinoid, nhiễm độc giáp, trầm cảm lưỡng cực, rối loạn phân liệt cảm xúc, các trạng thái lú lẫn cấp tính, hoặc đang dùng các thuốc tăng hoạt hệ serotonergic, thuốc co mạch, thuốc tăng hoạt hệ dopaminergic… (trừ khi được theo dõi huyết áp chặt chẽ).

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng người lớn: Thời gian điều trị tối đa 28 ngày. Liều lượng cụ thể tùy thuộc vào loại nhiễm trùng, mức độ nghiêm trọng và đáp ứng điều trị.

  • Viêm phổi bệnh viện, viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn da và mô mềm: 600 mg x 2 lần/ngày trong 10-14 ngày.
  • Nhiễm khuẩn do Enterococcus faecium đề kháng vancomycin: 600 mg x 2 lần/ngày trong 14-28 ngày.
  • Nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương do MRSA: 600 mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em: Không nên sử dụng linezolid cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả.

Người cao tuổi, suy thận, suy gan: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần thận trọng với người suy gan.

Cách dùng: Có thể dùng đường uống hoặc tiêm truyền. Bệnh nhân có thể chuyển từ tiêm sang uống khi có chỉ định.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhiễm nấm Candida, đau đầu, vị kim loại, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, bất thường xét nghiệm chức năng gan, tăng bạch cầu trung tính…

Ít gặp: Viêm âm đạo, giảm bạch cầu, mất ngủ, hoa mắt, tăng huyết áp, viêm tĩnh mạch…

Hiếm gặp: Rối loạn nhịp tim, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, suy thận.

Không xác định tần suất: Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh, suy tủy, thiếu máu, sốc phản vệ, nhiễm toan lactic, hội chứng serotonin, co giật, bệnh thần kinh ngoại biên, bệnh thần kinh thị giác…

Lưu ý

  • Suy tủy: Có thể gây suy tủy xương. Theo dõi các chỉ số máu.
  • Tiêu chảy và viêm đại tràng: Có thể gây tiêu chảy và viêm đại tràng. Ngừng thuốc nếu nghi ngờ.
  • Nhiễm toan lactic: Đánh giá lợi ích và nguy cơ nếu xảy ra.
  • Rối loạn chức năng ty thể: Linezolid ức chế tổng hợp protein ty thể.
  • Hội chứng serotonin: Chống chỉ định dùng chung với thuốc tăng hoạt hệ serotoninergic.
  • Bệnh thần kinh ngoại vi và thị giác: Có thể gây mất thị lực. Theo dõi triệu chứng.
  • Co giật: Cần khai thác tiền sử động kinh.
  • Bội nhiễm: Có thể gây bội nhiễm nấm Candida.
  • Suy giảm khả năng sinh sản: Có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở nam giới.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Không nên dùng trừ khi thật cần thiết. Nên ngưng cho con bú khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây hoa mắt, chóng mặt hoặc suy giảm thị lực.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Chưa có báo cáo về quá liều. Triệu chứng ở động vật gồm giảm hoạt động, mất điều hòa, nôn và run.

Xử trí khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Cần chăm sóc hỗ trợ và duy trì lọc cầu thận.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Không dùng gấp đôi liều.