Levonorgestrel - Thông tin về Levonorgestrel

Mô tả Tag

Levonorgestrel: Thông tin chi tiết về thuốc

Bài viết này cung cấp thông tin về Levonorgestrel dựa trên các nguồn thông tin y tế đáng tin cậy. Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Mô tả

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levonorgestrel

Loại thuốc: Thuốc tránh thai / Thuốc tránh thai khẩn cấp loại progestin

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén tránh thai đơn thuần dùng hàng ngày: chứa 30 microgam levonorgestrel.
• Viên nén tránh thai khẩn cấp: chứa 0,75 mg (2 viên) hoặc 1,5 mg levonorgestrel (1 viên).
• Viên tránh thai phối hợp loại 1 pha: chứa 30 microgam ethinylestradiol và 150 microgam levonorgestrel, dùng trong 21 ngày, nghỉ hoặc dùng giả dược 7 ngày.
• Viên tránh thai phối hợp loại 3 pha: chứa 30 microgam ethinylestradiol và 50 microgam levonorgestrel (6 ngày đầu), 40 microgam ethinylestradiol và 75 microgam levonorgestrel (5 ngày tiếp theo), 30 microgam ethinylestradiol và 125 microgam levonorgestrel (10 ngày cuối), nghỉ hoặc dùng giả dược 7 ngày.
• Viên cấy dưới da: chứa 75 mg levonorgestrel (mỗi bộ sản phẩm gồm 2 viên).

Chỉ định

• Tránh thai đơn thuần hoặc kết hợp với estrogen.
• Tránh thai khẩn cấp.
• Phối hợp với estrogen trong liệu pháp hormon thay thế.

Dược lực học

Levonorgestrel và đồng phân hữu tính (+) của nó - Norgestrel, đều là những progestin tổng hợp, thuộc dẫn xuất 19-nortestosteron. Chúng có thể được sử dụng một mình hoặc phối hợp với estrogen trong liệu pháp tránh thai. Levonorgestrel thường được sử dụng hơn và có hiệu quả cao hơn norgestrel gấp đôi.

Với liều thấp, tác dụng tránh thai của progestin đơn thuần là do:

• Làm dày lớp niêm dịch cổ tử cung, ngăn cản tinh trùng xâm nhập.
• Ngăn ngừa sự tăng sinh của lớp nội mạc tử cung, làm cho trứng thụ tinh không thể làm tổ.

Hiệu quả tránh thai của viên thuốc tránh thai đơn thuần chỉ có progestin thấp hơn so với viên tránh thai phối hợp estrogen - progestin, do đó yêu cầu người dùng phải tuân thủ nghiêm ngặt hơn và phải dùng hàng ngày không được ngắt quãng.

Với liều cao hơn, progestin có tác dụng ức chế sự rụng trứng do làm giảm đỉnh hormon LH cần thiết ở giữa chu kỳ kinh nguyệt.

Levonorgestrel cũng được phối hợp với estrogen trong liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh nhằm ngăn ngừa sự tăng sinh quá mức nội mạc tử cung do estrogen gây ra. Chỉ định này thường được áp dụng khi sử dụng liệu pháp hormon thay thế lâu dài trên những phụ nữ có tử cung còn nguyên vẹn.

Động lực học

Viên uống:

• Hấp thu: Hấp thu hoàn toàn ở đường tiêu hóa và không bị chuyển hóa bước đầu ở gan. Sinh khả dụng của levonorgestrel hầu như bằng 100%.
• Phân bố: Trong huyết thanh, levonorgestrel liên kết với globulin gắn hormon sinh dục (SHBG) và với albumin. Levonorgestrel cũng phân bố vào sữa mẹ.
• Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa quan trọng nhất của levonorgestrel là khử oxy, tiếp sau là liên hợp. Trong huyết tương, levonorgestrel có thể liên hợp với sulfat và acid glucuronic. Những dạng liên hợp này được bài tiết vào mật rồi đến ruột, ở đây chúng có thể bị vi khuẩn ruột thủy phân và giải phóng thuốc nguyên dạng, dạng này lại được tái hấp thu vào tuần hoàn cửa.
• Thải trừ: Tốc độ thanh thải thuốc có thể khác nhau nhiều lần giữa các cá thể; nửa đời thải trừ của thuốc ở trạng thái ổn định xấp xỉ 36 ± 13 giờ. Levonorgestrel và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu và phân.

Viên cấy dưới da:

Sau khi cấy dưới da, thuốc được giải phóng với tốc độ 60 - 70 microgam/ngày vào tuần thứ 5 và thứ 6. Tốc độ này sẽ giảm dần vào các năm tiếp theo. Sau khi cấy sẽ có 70 microgam levonorgestrel được giải phóng ra trong 24 giờ. Sau đó tốc độ giải phóng thuốc giảm chậm, sau 1 năm đạt mức 30 microgam trong 24 giờ. Nồng độ levonorgestrel trong huyết tương đạt mức cao nhất trong những tháng đầu (6 đến 12 tháng), đạt xấp xỉ 1,1 nanomol/lít. Sau đó trong những năm tiếp theo nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định ở khoảng 0,9 nanomol/lít. Sau khi bỏ nang cấy dưới da, levonorgestrel không còn thấy trong huyết tương sau 24 - 36 giờ.

Tương tác thuốc

Các chất cảm ứng enzym gan (như barbiturat, phenytoin, rifampicin, carbamazepin và griseofulvin) có thể làm giảm tác dụng tránh thai của levonorgestrel. Thuốc kháng sinh có thể làm giảm hiệu quả của levonorgestrel. Tương tác thuốc khác có thể xảy ra, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm chi tiết.

Thuốc làm tăng tác dụng/độc tính của Levonorgestrel	Thuốc làm giảm tác dụng/độc tính của Levonorgestrel	Tương tác khác
Voriconazol, thuốc thảo dược chứa progestin	Thuốc kháng vitamin K	Levonorgestrel làm tăng nguy cơ ngộ độc cyclosporin

Lưu ý: Đây không phải là danh sách đầy đủ tất cả các tương tác thuốc.

Chống chỉ định

• Mang thai hoặc nghi mang thai.
• Chảy máu âm đạo bất thường không rõ nguyên nhân.
• Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.
• Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.
• Tiền sử ung thư vú (có thể dùng lại sau 5 năm nếu không có bằng chứng của bệnh và không dùng được biện pháp tránh thai nào khác).
• Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
• Tiền sử tăng áp lực nội sọ vô căn.
• Mẫn cảm với thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Tránh thai: Liều lượng và cách dùng sẽ khác nhau tùy thuộc vào dạng thuốc. Vui lòng tham khảo hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc cụ thể.

Tránh thai khẩn cấp: Liều lượng và thời điểm dùng thuốc rất quan trọng. Cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ ngay lập tức.

Liệu pháp hormon thay thế ở phụ nữ mãn kinh: Liều lượng và cách dùng sẽ được bác sĩ chỉ định.

Levonorgestrel cấy dưới da: Chỉ được thực hiện bởi các chuyên gia y tế được đào tạo bài bản.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Kinh nguyệt không đều, ra máu bất thường, nhức đầu, trầm cảm, chóng mặt, phù, đau vú, buồn nôn.

Ít gặp: Thay đổi cân nặng, giảm dục tính, rậm lông, ra mồ hôi, hói.

Hiếm gặp: Phát ban, mày đay, ngứa, đau bụng, đau vùng chậu, đau bụng kinh, phù mặt.

Lưu ý

Lưu ý chung: Levonorgestrel cần được sử dụng thận trọng ở một số đối tượng, bao gồm người bị động kinh, bệnh van tim, bệnh tuần hoàn não, tiền sử có thai ngoài tử cung, tăng huyết áp, đái tháo đường, đau nửa đầu, nhiễm trùng khung chậu, rối loạn hấp thu nghiêm trọng và bệnh gan. Hãy thông báo cho bác sĩ về toàn bộ tiền sử bệnh của bạn.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Progestin liều cao có thể gây nam tính hóa thai nhi nữ. Tuy nhiên, liều thấp trong thuốc tránh thai thường không gây ra vấn đề.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Thuốc tránh thai chỉ chứa progestin thường không ảnh hưởng đến việc cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Quá liều levonorgestrel hiếm khi gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng. Nếu nghi ngờ quá liều, hãy liên hệ ngay với bác sĩ hoặc trung tâm cấp cứu.

Quên liều: Nếu quên uống thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Nếu quên quá 3 giờ, cần uống ngay viên đã quên và áp dụng biện pháp tránh thai bổ sung (như bao cao su) trong vòng 2 ngày tiếp theo. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn quên uống thuốc.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không nên được coi là lời khuyên y tế chuyên nghiệp. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế khác để được tư vấn và điều trị phù hợp.