Levodropropizine - Thông tin về Levodropropizine

Mô tả Tag

Levodropropizine: Thông tin chi tiết về thuốc giảm ho

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levodropropizine

Loại thuốc: Thuốc giảm ho tác dụng ngoại biên.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén 60 mg
• Siro uống 30 mg/5 ml

Chỉ định

Levodropropizine được chỉ định trong điều trị triệu chứng kích thích ho, ho khan do nhiều nguyên nhân, bao gồm:

• Sự tắc nghẽn đường hô hấp (như viêm phế quản)
• Bệnh lý co thắt đường hô hấp (như viêm thanh quản, viêm khí quản)
• Nhiễm trùng đường hô hấp

Dược lực học

Levodropropizine là một thuốc giảm ho tác dụng ngoại biên, tác động lên phản xạ ho ở ngoại vi mà không gây ức chế trung ương thần kinh. Là đồng phân S của dropropizine, nó có ảnh hưởng rất thấp lên hệ thần kinh trung ương so với dropropizine và các thuốc chống ho tác dụng trung ương khác như codein.

Levodropropizine không liên kết với thụ thể beta-adrenergic, muscarinic và opioid. Tuy nhiên, nó thể hiện một số ái lực với thụ thể histamine (H1) và alpha-adrenergic. Thuốc cũng có hoạt tính gây tê cục bộ trên mô hình động vật và hiệu quả trong việc bảo vệ chống lại sự co thắt phế quản gây ra bởi histamine, serotonin và bradykinin.

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy hiệu quả của levodropropizine trong giảm ho do nhiều nguyên nhân, bao gồm:

• Ho do hít phải kích thích vật lý và hóa học
• Ho liên quan đến bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD)
• Ho liên quan đến hen suyễn và/hoặc viêm mũi
• Ho liên quan đến ung thư phế quản phổi
• Ho liên quan đến nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới
• Ho gà

Hiệu quả trị ho của levodropropizine tương đương với các thuốc tác dụng trung ương, nhưng có đặc tính dung nạp tốt hơn, đặc biệt là về tác dụng an thần. Ở liều điều trị, levodropropizine không gây thay đổi điện não đồ (EEG) và chức năng tâm thần vận động. Không có sự thay đổi các thông số tim mạch ở người khỏe mạnh dùng đến liều 240 mg. Thuốc cũng không ức chế chức năng hô hấp hay sự thanh thải niêm mạc.

Một nghiên cứu gần đây cho thấy levodropropizine không có tác động ức chế trung tâm hô hấp ở bệnh nhân suy hô hấp mạn tính, cả trong điều kiện thở tự nhiên và khi tăng carbon dioxide trong máu.

Động học

Hấp thu: Levodropropizine hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa sau khi uống, với sinh khả dụng trên 75%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 15-60 phút. Khởi phát tác dụng trong 1 giờ ở liều 60-90 mg và 3 giờ ở liều 30 mg.

Phân bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương: 11-14%. Thể tích phân bố khoảng 3.4 l/kg ở người lớn.

Chuyển hóa và thải trừ: Thời gian bán hủy từ 1-2 giờ. Thuốc được thải trừ dưới dạng không đổi và các chất chuyển hóa (levodropropizine liên kết, p-hydroxy levodropropizine dạng tự do và liên kết). Khoảng 35% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong 48 giờ và 83% trong 96 giờ. Đặc tính dược động học không thay đổi đáng kể ở trẻ em, người cao tuổi và bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ và vừa.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy levodropropizine không làm tăng cường tác dụng của các thuốc tác động lên thần kinh trung ương (benzodiazepin, phenytoin, imipramine). Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc an thần, đặc biệt ở bệnh nhân nhạy cảm. Dữ liệu lâm sàng không cho thấy tương tác với các thuốc điều trị bệnh phổi tắc nghẽn như chất chủ vận beta-2, dẫn chất methylxanthin, corticosteroid, kháng sinh và kháng histamine.

Tương tác với thực phẩm: Không nên uống rượu do levodropropizine có thể làm tăng tác dụng an thần.

Chống chỉ định

Levodropropizine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Quá mẫn với dropropizine hoặc các thuốc có cấu trúc tương tự.
• Tăng tiết dịch phế quản và giảm chức năng mao niêm (hội chứng Kartagener hoặc loạn vận động lông mi).
• Suy gan nặng.
• Thai kỳ và cho con bú.
• Đái tháo đường (đối với dạng siro).

Liều lượng & cách dùng

Hiện chưa có thông tin về ảnh hưởng của thức ăn lên sự hấp thu thuốc. Nên dùng levodropropizine cách xa bữa ăn. Siro uống chỉ sử dụng trong 28 ngày sau khi mở nắp nếu bảo quản ở nhiệt độ phòng.

Người lớn: 60 mg, tối đa 3 lần/ngày, cách nhau ít nhất 6 giờ.

Trẻ em trên 12 tuổi: 60 mg x 3 lần/ngày, cách nhau ít nhất 6 giờ.

Trẻ em từ 2-12 tuổi: 1-2 mg/kg/lần x 3 lần/ngày (tổng liều 3-6 mg/kg/ngày), cách nhau ít nhất 6 giờ. Liều xấp xỉ dạng siro:

Cân nặng	Liều lượng siro
10-20 kg	3 ml x 3 lần/ngày
21-30 kg	5 ml x 3 lần/ngày
Trên 30 kg	10 ml x 3 lần/ngày

Trẻ em dưới 2 tuổi: Độ an toàn chưa được nghiên cứu.

Người suy thận: Cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ ở bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 35 ml/phút).

Tác dụng phụ

Rất hiếm: Phản ứng quá mẫn, mệt mỏi, suy nhược, buồn ngủ, nhức đầu, lú lẫn, chóng mặt, tê liệt, đánh trống ngực, hồi hộp, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, khó thở, ho, phù nề đường hô hấp, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau dạ dày, khó tiêu, tiêu chảy, khó chịu, mất ngủ, phát ban dị ứng, mề đay, ban đỏ, phát ban, ngứa, phù mạch.

Lưu ý

Lưu ý chung: Levodropropizine không nên sử dụng kéo dài. Nếu không có cải thiện sau thời gian ngắn, cần tham khảo ý kiến bác sĩ. Bệnh nhân cần được thông báo về khả năng xảy ra tác dụng không mong muốn. Độ an toàn ở trẻ dưới 2 tuổi chưa được nghiên cứu. Cần thận trọng ở bệnh nhân suy tim, rối loạn chức năng gan thận nặng và người già.

Phụ nữ có thai: Levodropropizine qua được nhau thai và có thể gây hại cho thai nhi. Không nên sử dụng thuốc trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú: Levodropropizine bài tiết vào sữa mẹ. Không nên sử dụng thuốc khi đang cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù chưa có báo cáo cụ thể, nhưng cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Không có tác dụng phụ đáng kể sau khi dùng liều duy nhất lên đến 240 mg hoặc 120 mg x 3 lần/ngày trong 8 ngày. Các trường hợp quá liều ở trẻ em (2-4 tuổi) thường do vô ý và hồi phục tốt. Triệu chứng thường gặp là đau bụng, nôn ói; trong một trường hợp, bệnh nhân bị ngủ quá nhiều và giảm bão hòa oxy máu sau khi dùng 600 mg.

Xử trí khi quá liều: Điều trị triệu chứng, rửa dạ dày và dùng than hoạt tính nếu cần thiết.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.