Levocarnitine - Thông tin về Levocarnitine

Mô tả Tag

Levocarnitine: Thông tin chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Levocarnitine

Loại thuốc: Thuốc tác động trên hệ chuyển hóa.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nang: 150 mg, 300 mg
• Hỗn dịch uống: 30%
• Tiêm tĩnh mạch: 200 mg/ml (5ml)

Chỉ định

1. Điều trị tình trạng thiếu carnitine toàn thân nguyên phát hoặc thứ phát.
2. Điều trị cấp tính hoặc mãn tính ở những bệnh nhân bị thiếu hụt carnitine thứ phát do chuyển hóa bẩm sinh.
3. Điều trị thiếu hụt carnitine ở bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối phải lọc máu (rối loạn carnitine liên quan đến lọc máu).

Dược lực học

Levocarnitine là một chất dinh dưỡng tự nhiên đóng vai trò thiết yếu trong chuyển hóa năng lượng của cơ thể. Cơ thể đáp ứng nhu cầu levocarnitine thông qua chế độ ăn uống (thực phẩm chứa carnitine) và quá trình tổng hợp nội sinh trong gan và thận từ lysine và methionine. Chỉ có đồng phân L-carnitine (Levocarnitine) mới có hoạt tính sinh học. Levocarnitine đóng vai trò quan trọng trong việc vận chuyển axit béo vào ty thể – “nhà máy năng lượng” của tế bào. Quá trình này tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình oxy hóa axit béo, sản sinh năng lượng cho các hoạt động của cơ thể. Levocarnitine rất quan trọng trong việc cung cấp năng lượng cho nhiều cơ quan, bao gồm cơ bắp, tim, gan và tế bào miễn dịch. Thiếu Levocarnitine sẽ dẫn đến tình trạng axit béo không được vận chuyển đến ty thể, gây thiếu năng lượng và tích tụ chất béo.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 15-16% sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 3,3–3,4 giờ.
Phân bố	Tỷ lệ phân bố từ huyết tương vào hồng cầu nhỏ hoặc không đáng kể. Levocarnitine hầu như không liên kết với protein huyết tương hoặc albumin.
Chuyển hóa	Được vi khuẩn chuyển hóa chủ yếu thành TMAO và γ-butyrobetaine trong đường tiêu hóa.
Thải trừ	Khoảng 9% liều lượng bài tiết qua nước tiểu dưới dạng levocarnitine sau khi uống. 58–65% liều dùng được bài tiết (dưới dạng levocarnitine và các chất chuyển hóa) trong nước tiểu và phân trong vòng 5-11 ngày. Thời gian bán thải biểu kiến khoảng 17,4 giờ. Các chất chuyển hóa TMA và TMAO có thể tích tụ ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân lọc máu.

Tương tác thuốc

Levocarnitine có thể tăng tác dụng chống đông máu của thuốc kháng vitamin K (ví dụ, warfarin).

Chống chỉ định

Không sử dụng Levocarnitine nếu quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Viên nén: 990mg x 2 hoặc 3 lần/ngày, tùy đáp ứng lâm sàng.
• Hỗn dịch uống: Bắt đầu 1g/ngày, chia 2-3 lần, tăng liều từ từ theo khả năng dung nạp và đáp ứng.
• Tiêm truyền: Liều bolus trong 2-3 phút hoặc truyền. Liều dùng cách nhau 3-4 giờ, tối thiểu 6 giờ/lần. Đối với bệnh nhân lọc máu, tiêm bolus vào đường tĩnh mạch trở về sau mỗi lần lọc máu.

Trẻ em (≤18 tuổi):

• Uống: Bắt đầu 50 mg/kg/ngày, chia 2-3 lần, tăng liều từ từ. Liều khuyến cáo 50-100 mg/kg/ngày, tối đa 3g/ngày.
• Tiêm: Liều lượng tùy thuộc vào tình trạng thiếu carnitine hoặc bệnh lý.

Đối tượng khác:

• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều, nhưng cần thận trọng với liều cao do nguy cơ tích tụ chất chuyển hóa độc hại.
• Suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, mồ hôi mùi tanh; Phản ứng tại chỗ tiêm (ở bệnh nhân lọc máu), đau đầu, đau, hội chứng cúm,...
Ít gặp	Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, bệnh mạch máu, phù ngoại vi, ECG bất thường, rung nhĩ, chóng mặt, trầm cảm, phát ban, giảm/tăng cân, rối loạn tiêu hóa, melena, xuất huyết, phản ứng quá mẫn, giảm thị lực, suy thận, viêm phế quản.
Hiếm gặp	Đau quặn bụng, phản vệ, co thắt phế quản, phù mặt, phù thanh quản, nhược cơ, co giật, mày đay.

Lưu ý

• Có thể gây hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Hỗn dịch uống chứa sucrose.
• Chưa được đánh giá ở bệnh nhân suy thận. Sử dụng lâu dài ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh nhân lọc máu có thể gây tích tụ chất chuyển hóa độc hại.
• Bệnh nhân không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng.
• Có thể tăng INR khi dùng cùng thuốc coumarinic.
• Chưa có kinh nghiệm sử dụng cho phụ nữ mang thai bị thiếu hụt carnitine nguyên phát.
• Levocarnitine có trong sữa mẹ, chưa có nghiên cứu về việc sử dụng bổ sung ở bà mẹ cho con bú.

Quá liều

Chưa có báo cáo về độc tính do quá liều. Điều trị bằng chăm sóc hỗ trợ. Nếu quên liều, uống càng sớm càng tốt, nhưng không uống gấp đôi liều.