Lenvatinib - Thông tin về Lenvatinib
Mô tả Tag
Lenvatinib: Một Chất Ức Chế Tyrosine Kinase
Lenvatinib là một chất ức chế tyrosine kinase (RTK) đa mục tiêu được sử dụng trong điều trị ung thư. Nó hoạt động bằng cách ức chế hoạt động kinase của một số thụ thể, bao gồm cả các thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Ngoài ra, Lenvatinib còn ức chế các RTK khác liên quan đến sự phát triển và tiến triển ung thư, như các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4; thụ thể alpha yếu tố tăng trưởng tiểu cầu (PDGFRα); KIT và RET.
Các tyrosine kinase (RTKs) là các protein nằm trên màng tế bào, đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa nhiều quá trình tế bào, bao gồm tăng sinh, di cư, apoptosis (chết tế bào theo chương trình) và biệt hóa. Chúng cũng tham gia vào quá trình tạo mạch, một quá trình quan trọng trong sự phát triển và lan rộng của ung thư. VEGF, một trong những mục tiêu chính của Lenvatinib, là một yếu tố tăng trưởng quan trọng trong cả quá trình tạo mạch sinh lý và bệnh lý. Nồng độ VEGF cao thường liên quan đến tiên lượng xấu ở nhiều loại ung thư.
Chỉ định
Lenvatinib được chỉ định để điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa tái phát hoặc di căn, đã tiến triển sau điều trị bằng iốt phóng xạ (RAI). Mặc dù hầu hết bệnh nhân ung thư tuyến giáp có tiên lượng tốt với phẫu thuật và liệu pháp hormone, nhưng đối với những bệnh nhân không đáp ứng với RAI, lựa chọn điều trị hạn chế và tiên lượng kém hơn. Lenvatinib là một lựa chọn điều trị nhắm mục tiêu trong trường hợp này.
Dược lực học
Lenvatinib liên kết với vị trí gắn kết adenosine 5'-triphosphate (ATP) của VEGFR2 và một vùng lân cận thông qua vòng cyclopropane. Việc liên kết này ức chế hoạt động tyrosine kinase và các con đường truyền tín hiệu liên quan, làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của tế bào ung thư.
Động lực học
Lenvatinib là một chất ức chế RTK, như đã mô tả ở phần trên, ức chế hoạt động kinase của nhiều thụ thể liên quan đến sự phát triển ung thư.
Trao đổi chất
Lenvatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A và aldehydase.
Độc tính và Tác dụng Phụ
Các tác dụng phụ thường gặp nhất của Lenvatinib bao gồm:
- Tăng huyết áp
- Tiêu chảy
- Mệt mỏi/Suy nhược
- Giảm cảm giác ngon miệng
- Giảm cân
- Buồn nôn
- Viêm miệng
- Hội chứng erythrodysethesia bàn tay bàn chân
- Protein niệu
Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn, mặc dù ít gặp hơn, có thể bao gồm:
- Rối loạn chức năng tim
- Biến chứng huyết khối động mạch
- Nhiễm độc gan
- Suy thận
- Thủng đường tiêu hóa và hình thành lỗ rò
- Kéo dài khoảng QT
- Hạ canxi máu
- Hội chứng leucoencephalopathy sau đảo ngược
- Biến cố xuất huyết
- Suy giảm hormone kích thích tuyến giáp (TSH)
Cảnh báo quan trọng: Do nguy cơ độc tính phôi thai, phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị và ít nhất 2 tuần sau khi kết thúc điều trị.
Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.