Ketotifen - Thông tin về Ketotifen

Mô tả Tag

Ketotifen

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ketotifen

Loại thuốc: Thuốc chống dị ứng, thuốc kháng histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén/nang: 1mg
• Dung dịch nhỏ mắt: 1,25mg/5ml; 0,25 mg/ml; 2,5mg/ml
• Siro: 0,2mg/ml

Chỉ định

Ketotifen được sử dụng để:

• Phòng ngừa các dạng hen phế quản: Bao gồm bệnh hen, cơn hen, bệnh hen trong trường hợp sốt mùa và viêm phế quản dị ứng. Khi bắt đầu điều trị nên tiếp tục dùng các thuốc trị hen cơ bản như giãn phế quản, theophyllin hoặc corticoid.
• Điều trị triệu chứng: Viêm mũi dị ứng, dị ứng toàn thân, mề đay, viêm da dị ứng, mẩn ngứa, viêm kết mạc dị ứng.

Lưu ý: Ketotifen không được chỉ định để điều trị cơn hen cấp tính.

Dược lực học

Ketotifen là một chất ức chế histamin (H1-receptor) không cạnh tranh, tương đối chọn lọc và là một chất bảo vệ tế bào mast. Thuốc có tác dụng chủ yếu lên hệ hô hấp, là thuốc điều trị hen suyễn không giãn phế quản và có tác dụng chống dị ứng. Cơ chế tác dụng bao gồm:

• Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan, như histamin, leukotrien C4 và D4 (SRS-A) và PAF.
• Ức chế thụ thể H1-histamin.
• Ức chế men phosphodiesterase, dẫn đến tăng hàm lượng cAMP trong các tế bào mast.
• Ngăn sự tiến triển dị ứng đường hô hấp.
• Ức chế sự hoạt hóa tiểu cầu do PAF (yếu tố hoạt hóa tiểu cầu) hoặc do kích thích thần kinh sau khi dùng các thuốc kích thích giao cảm.
• Ngăn chặn sự tập kết eosinophil và tiểu cầu do PAF ở đường hô hấp.
• Ức chế sự tăng eosinophil, do đó ức chế dòng eosinophil vào chỗ viêm.

Hiệu quả điều trị lâu dài trên bệnh nhi hen phế quản dị ứng nhẹ đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng. Sử dụng liên tục Ketotifen mỗi ngày giúp giảm bớt tần số, mức độ nghiêm trọng và thời gian kéo dài các triệu chứng của bệnh hen và cơn hen, giúp giảm bớt nhu cầu sử dụng thuốc trị hen phối hợp (theophyllin, chất chủ vận B2...) hàng ngày mà không làm suy giảm chức năng phổi (FEV1, FVC và PEFR). Ketotifen không có tác dụng trị các cơn hen cấp tính.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (> 60%) sau khi uống. Sinh khả dụng khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ, thời gian bán hấp thu là 1 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng.
Phân bố	Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 75%.
Chuyển hóa	Trải qua hiệu ứng qua gan lần đầu lớn (≈50%). Chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu là ketotifen-N-glucuronid.
Thải trừ	Thải trừ qua 2 giai đoạn: Giai đoạn phân phối: 3-5 giờ Giai đoạn thải trừ: 21 giờ Thải trừ chủ yếu qua đường tiểu: 1% dạng nguyên thủy và 60-70% dạng chuyển hóa không hoạt tính trong vòng 48 giờ. Thời gian bán thải khoảng 21 giờ.

Tương tác thuốc

Ketotifen có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin: Có thể gây ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc này.
• Acarbose, Acetohexamide, Alogliptin, Canagliflozin, Dapagliflozin, Chlorpropamide: Tăng nguy cơ giảm tiểu cầu nghiêm trọng khi kết hợp với Ketotifen.
• Amphetamine, Benzphetamine: Có thể làm giảm tác dụng an thần và kích thích của Ketotifen.
• Betahistine: Làm giảm hiệu quả điều trị của Ketotifen khi dùng kết hợp.

Sử dụng cùng lúc ketotifen fumarate dạng uống trong thời kỳ ăn kiêng có thể làm giảm thrombocyte. Tuy nhiên chưa có báo cáo đối với dạng thuốc nhỏ mắt.

Chống chỉ định

Không sử dụng Ketotifen trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với Ketotifen và các thành phần khác của thuốc.
• Phụ nữ có thai 3 tháng đầu hoặc cho con bú.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

Viên nén:

• 3-4 ngày đầu: 1 viên (1mg) x 1 lần/ngày vào buổi tối khi ăn.
• Những ngày tiếp theo: 1 viên (1mg) x 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối khi ăn.
• Nếu hiệu quả điều trị không tốt sau 4 tuần, có thể tăng liều tối đa lên 2mg (2 viên) x 2 lần/ngày (người lớn và trẻ em >10 tuổi).

Thuốc nhỏ mắt: 1 giọt, 2 lần/ngày (người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên). Có thể dùng sau mỗi 8-12 giờ, nhưng không quá 2 lần/ngày.

Trẻ em:

• 6 tháng - 3 tuổi (nếu cần thiết): 0,5mg x 2 lần/ngày (khuyến cáo dùng siro). Nên bắt đầu với ½ liều nếu nhạy cảm với tác dụng an thần.

Thuốc nhỏ mắt không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Kích ứng mắt, đau mắt, viêm giác mạc lỗ thủng, xói mòn biểu mô giác mạc; khô miệng, lơ mơ, phát ban, chàm, mày đay.
Ít gặp	Nhìn mờ (khi nhỏ thuốc), khô mắt, rối loạn mi mắt, viêm kết mạc, sợ ánh sáng, xuất huyết kết mạc.
Hiếm gặp	Phản ứng quá mẫn, nhức đầu.
Không xác định tần suất	Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng dị ứng tại chỗ (viêm da tiếp xúc, sưng mắt, ngứa mí mắt và phù nề) và phản ứng dị ứng toàn thân (sưng/phù mặt) và đợt cấp của các tình trạng dị ứng có sẵn như hen suyễn và chàm.

Lưu ý

Lưu ý chung: Không nên ngừng đột ngột các thuốc điều trị và phòng ngừa cơn hen (xanthin, chất chủ vận β2, natri cromoglycat, corticosteroid...) khi bắt đầu dùng Ketotifen.

Thuốc nhỏ mắt: Có thể gây kích ứng mắt, đặc biệt ở người khô mắt hoặc rối loạn giác mạc. Mở kính áp tròng trước khi nhỏ, để thuốc tiếp xúc với mắt 15 phút sau khi nhỏ, không đeo kính áp tròng ngay. Không để đầu nhỏ giọt chạm vào mắt. Chỉ dùng trong vòng 30 ngày sau khi mở nắp.

Phụ nữ có thai: Thuốc thuộc nhóm thai kỳ C, cần thận trọng khi sử dụng.

Phụ nữ cho con bú: Cần thận trọng khi sử dụng.

Lái xe và vận hành máy móc: Bệnh nhân bị mờ mắt tạm thời, rối loạn thị giác hoặc buồn ngủ không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: Lú lẫn, mất phương hướng, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp, co giật, dễ bị kích thích (đặc biệt ở trẻ em) và/hoặc hôn mê có hồi phục.

Xử trí: Rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính nếu mới uống phải thuốc. Điều trị hỗ trợ dựa trên triệu chứng. Có thể dùng Physostigmine để giảm tác dụng kháng cholinergic và barbiturat hoặc benzodiazepine tác dụng ngắn nếu bệnh nhân bị kích thích hoặc co giật.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ. Không uống gấp đôi liều.