Isoniazid - Thông tin về Isoniazid

Viên nén Meko INH 150

Liên hệ

Mô tả Tag

Isoniazid

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Isoniazid (INH)

Loại thuốc: Thuốc chống lao

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 300 mg, 150 mg, 100 mg và 50 mg
Sirô: 50 mg/5 ml
Ống tiêm: 1 g/10 ml; 100 mg/1 ml

Chỉ định

Dự phòng lao: Isoniazid được chỉ định để dự phòng lao cho các nhóm người sau:

Những người sống chung với người bệnh lao phổi (AFB (+)) đã được chẩn đoán, có xét nghiệm Mantoux dương tính và chưa được tiêm phòng BCG, bất kể tuổi tác.
Những người có xét nghiệm Mantoux dương tính đang được điều trị bằng corticosteroid dài ngày, thuốc ức chế miễn dịch, thuốc độc hại với tế bào hoặc xạ trị.
Người nhiễm HIV có xét nghiệm Mantoux dương tính hoặc có tiếp xúc với người bệnh lao, ngay cả khi xét nghiệm Mantoux âm tính.

Điều trị lao:

Isoniazid được sử dụng kết hợp với các thuốc chống lao khác như rifampicin, pyrazinamid, streptomycin hoặc ethambutol theo phác đồ điều trị chuẩn.
Điều trị một số nhiễm trùng do vi khuẩn Mycobacteria không điển hình nhạy cảm, kết hợp với các kháng sinh khác.

Dược lực học

Isoniazid có tác dụng chống lại Mycobacterium tuberculosis và một số Mycobacteria không điển hình khác như M. bovis, M. kansasii. Tác dụng diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ thuốc tại vị trí nhiễm trùng và mức độ nhạy cảm của vi khuẩn. Nồng độ tối thiểu ức chế vi khuẩn lao là 0,02 - 0,2 microgam/ml. Trong số các Mycobacteria không gây lao, chỉ M. kansasii thường nhạy cảm với INH. Tuy nhiên, cần xét nghiệm in vitro để xác định nồng độ ức chế cần thiết, vì có thể rất cao (vượt quá 500 microgam/ml). Thuốc có tác dụng diệt khuẩn đối với vi khuẩn đang phân chia nhanh, nhưng chỉ ức chế vi khuẩn không đang phân chia. Cơ chế chính xác chưa được biết rõ, nhưng có thể do thuốc ức chế tổng hợp acid mycolic, một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn.

Động lực học

Hấp thu: Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa và tiêm bắp. Sau khi uống liều 5 mg/kg, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được sau 1-2 giờ (3-5 microgam/ml). 10-15% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thức ăn làm chậm hấp thu và giảm sinh khả dụng.

Phân bố: Isoniazid phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong dịch não tủy thường bằng 20% nồng độ trong huyết tương, nhưng tăng lên 65-90% trong viêm màng não. Nồng độ trong màng phổi đạt 45% nồng độ huyết thanh. Thuốc dễ dàng qua nhau thai và vào thai nhi.

Chuyển hóa: Isoniazid được chuyển hóa ở gan chủ yếu thành acetylisoniazid và acid isonicotinic, thải trừ qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ ở người có chức năng gan thận bình thường là 1-4 giờ, phụ thuộc vào kiểu chuyển hóa nhanh hay chậm. Thời gian này kéo dài hơn ở người suy gan hoặc suy thận nặng.

Thải trừ: Khoảng 75-95% thuốc được thải trừ qua thận trong 24 giờ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua phân. Thuốc có thể được loại bỏ khỏi máu bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Tương tác thuốc

Tương tác với thuốc khác:

Thuốc chống động kinh (carbamazepin, ethosuximid, phenytoin, primidon): Tăng độc tính.
Benzodiazepine (diazepam, triazolam): Tăng nguy cơ ngộ độc.
Thuốc ức chế MAO và thuốc có serotonin: Nguy cơ hội chứng serotonin.
Ketoconazol: Giảm nồng độ ketoconazol trong huyết thanh.
Theophyllin: Tăng nồng độ theophyllin trong huyết tương.
Ether và thuốc mê: Tăng độc tính gan.
Thuốc kháng acid: Giảm hấp thu isoniazid.
Corticoid: Tăng thải trừ isoniazid.
Rifampicin, cycloserin, acetaminophen: Tăng độc tính gan.
Cycloserin, ethionamid, niridazol: Tăng tác dụng phụ thần kinh.
Disulfiram: Rối loạn vận động và tâm thần.
BCG: Ức chế sự nhân lên của BCG.
Levodopa: Giảm tác dụng của levodopa.
Itraconazole: Giảm nồng độ itraconazole.
Zalcitabine: Tăng thải trừ isoniazid.
Stavudine (d4T): Tăng nguy cơ bệnh thần kinh cảm giác ngoại vi.
Valproate: Tăng nồng độ valproate trong huyết tương.

Tương tác với thực phẩm: Tránh thực phẩm giàu tyramine và histamine (thịt chế biến, một số loại pho mát, rượu, bia, cá ngừ, cá thu, cá hồi).

Tương kỵ: Không trộn isoniazid với các thuốc khác trong cùng bơm tiêm hoặc dung dịch truyền.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với isoniazid, tiền sử tổn thương gan do isoniazid.
Suy gan nặng, viêm gan nặng.
Viêm đa dây thần kinh và động kinh.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng:

Người lớn:

Phòng bệnh: 5 mg/kg/ngày (thường là 300 mg/ngày), uống hoặc tiêm bắp trong 6-12 tháng.
Điều trị: 10 mg/kg/ngày (tối đa 300 mg/ngày), uống hoặc tiêm bắp, theo phác đồ điều trị.

Trẻ em:

Phòng bệnh: 5 mg/kg/ngày (tối đa 300 mg/ngày), uống hoặc tiêm bắp trong 6-12 tháng.
Điều trị: 10-15 mg/kg, uống hoặc tiêm bắp, theo phác đồ điều trị.

Cách dùng: Uống trước khi ăn 1 giờ hoặc sau khi ăn 2 giờ. Có thể uống cùng bữa ăn nếu bị khó chịu đường tiêu hóa.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Mệt mỏi, chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khô miệng, đau bụng trên, viêm gan, viêm dây thần kinh ngoại vi (tê bì tay chân).

Ít gặp: Sốt, phát ban, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa acid, thiếu máu, viêm mạch, đau lưng, đau khớp, co giật, thay đổi tâm thần.

Hiếm gặp: Thông tin chưa đầy đủ.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Người suy dinh dưỡng, dễ mắc bệnh thần kinh (đái tháo đường, nghiện rượu): Cần bổ sung pyridoxin.
Suy thận nặng: Giảm liều.
Thận trọng với người bị porphyrin niệu.
Tránh rượu và rifampicin khi dùng isoniazid để giảm nguy cơ độc tính gan.

Phụ nữ có thai: Isoniazid qua nhau thai. Bổ sung vitamin B6 (25 mg/ngày). Theo dõi trẻ sơ sinh.

Phụ nữ cho con bú: Isoniazid vào sữa mẹ. Theo dõi trẻ sơ sinh.

Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, nói ngọng, mất định hướng, tăng phản xạ, nhìn mờ, ảo giác, ức chế hô hấp, co giật, toan chuyển hóa.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Duy trì hô hấp, rửa dạ dày, theo dõi khí máu, điện giải, glucose, urê. Tiêm truyền natri bicarbonat, diazepam, pyridoxin. Thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.