Indometacin - Thông tin về Indometacin

Mô tả Tag

Indometacin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Indometacin

Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid (NSAID)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc	Hàm lượng
Viên nang	25 mg, 50 mg
Viên nang giải phóng kéo dài	75 mg
Thuốc đạn trực tràng	50 mg
Lọ thuốc tiêm	1 mg indomethacin
Thuốc nhỏ mắt	0,1%

Chỉ định

• Bệnh khớp do viêm: Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp, hội chứng Reiter.
• Chỉ định tương đối: Điều trị tổn thương xương khớp trong các bệnh khác, tổn thương xương khớp khi điều trị giai đoạn tăng viêm và đau các cơ do thấp (trong thời gian ngắn).
• Đau sau phẫu thuật.
• Nhức đầu kiểu đau nửa đầu kịch phát kèm nhiều đợt đau hàng ngày ở vùng mắt, trán và thái dương (ngày và đêm), kèm theo chảy nước mắt, nước mũi.
• Cơn cấp bệnh gút.
• Dùng trong sơ sinh: Đóng chứng còn ống động mạch ở trẻ đẻ non.

Dược lực học

Indometacin là thuốc chống viêm không steroid (NSAID), dẫn xuất từ acid indolacetic. Cơ chế tác dụng chính là ức chế enzym prostaglandin synthetase, ngăn cản tạo prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của enzym cyclooxygenase. Tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mất đi trong vòng 24 giờ sau khi ngừng thuốc. Indometacin ức chế tổng hợp prostaglandin D2, E2 và I2, làm giảm tưới máu thận.

Động lực học

Hấp thu

Indometacin được hấp thu tốt ở ống tiêu hóa (90% liều uống được hấp thu trong vòng 4 giờ, sinh khả dụng 100%). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 2 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm nhẹ hấp thu nhưng không thay đổi sinh khả dụng. Sự hấp thu ở trẻ nhỏ thay đổi tùy theo đường uống hay đặt hậu môn.

Phân bố

Indometacin gắn nhiều với protein huyết tương (99%). Thuốc ngấm vào dịch ổ khớp, qua nhau thai, hàng rào máu não, có trong sữa mẹ và nước bọt.

Chuyển hóa

Chuyển hóa chủ yếu ở gan bằng cách khử methyl và khử béo, trải qua quá trình glucuronid hóa và tuần hoàn gan ruột. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 2 - 11 giờ.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 - 11,2 giờ. 60% liều uống thải qua nước tiểu (dạng không đổi hay đã chuyển hóa), 33% thải qua phân. Thời gian đào thải ở trẻ sơ sinh đẻ non dài hơn 10 - 20 lần so với người lớn.

Trao đổi chất & Độc tính

(Thông tin về độc tính cần được bổ sung từ các nguồn uy tín. Phần này cần tham khảo thêm tài liệu y khoa chuyên sâu.)

Tương tác thuốc

Vì indometacin liên kết mạnh với protein, nó cạnh tranh liên kết với các thuốc khác. Không nên dùng phối hợp với:

• Thuốc chống đông (uống và heparin): Nguy cơ xuất huyết nặng.
• Aspirin: Giảm nồng độ indometacin trong huyết tương, tăng nguy cơ tổn thương dạ dày - ruột.
• Diflunisal: Tăng nồng độ indometacin trong huyết tương, giảm độ thanh thải, nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa.
• Lithi: Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh, gây độc. Cần theo dõi sát sao.
• Digoxin: Tăng nồng độ digoxin trong huyết thanh.
• Ticlopidin: Tăng nguy cơ chảy máu.
• Dụng cụ tránh thai đặt trong tử cung: Có thể làm mất tác dụng.
• Methotrexat: Tăng độc tính methotrexat.
• Cyclosporin: Nguy cơ ngộ độc cyclosporin. Theo dõi chức năng thận.
• Thuốc lợi tiểu giữ kali: Tăng kali huyết.
• Muối magnesi, nhôm, calci:
• Rượu: Kéo dài thời gian chảy máu.
• Thuốc chữa tăng huyết áp:
• Aminoglycosid (ở trẻ sơ sinh thiếu tháng): Tăng nồng độ aminoglycosid. Theo dõi chức năng thận và nồng độ aminoglycosid.
• Prednisolon: Tăng nồng độ tự do prednisolon trong máu.
• Phenylpropanolamin: Tăng huyết áp nghiêm trọng.
• Phenylbutazon: Làm nặng suy thận.
• Dexamethason: Giảm nồng độ cortisol máu.
• Desmopressin: Tăng hiệu quả desmopressin.
• Cimetidin: Giảm nhẹ nồng độ indomethacin huyết thanh.
• Probenecid: Tăng gấp đôi nồng độ indometacin.

Tương kỵ thuốc: Pha indomethacin natri để tiêm với nước cất tiêm; dung dịch tiêm natri clorid 0,9%. Không dùng dung dịch glucose; dung dịch có pH dưới 6 có thể làm tủa indomethacin.

Chống chỉ định

• Tiền sử mẫn cảm với indometacin và các chất tương tự (kể cả aspirin).
• Loét dạ dày tá tràng.
• Suy gan nặng, xơ gan.
• Suy thận nặng (mức lọc cầu thận dưới 30 ml/phút).
• Mang thai hoặc cho con bú.
• Suy tim.
• Trẻ em 2 - 4 tuổi (trừ trường hợp đặc biệt, cần theo dõi chặt chẽ).
• Trẻ sơ sinh thiếu tháng có chảy máu, giảm tiểu cầu, rối loạn đông máu, nhiễm trùng chưa điều trị, suy thận nghi ngờ viêm ruột hoại tử.
• Viêm hậu môn hoặc chảy máu hậu môn (dạng đặt trực tràng).
• Polyp mũi.
• Ba tháng cuối thai kỳ.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng

Người lớn

• Bệnh cơ khớp: 25 mg/lần, 2-3 lần/ngày, vào bữa ăn. Có thể tăng dần đến tối đa 150-200 mg/ngày.
• Đau nửa đầu mạn tính: 25 mg/lần, 3 lần/ngày.
• Bệnh Gout (cơn cấp): 50 mg/lần, 3 lần/ngày. Tránh dùng với aspirin.
• Thống kinh: Tối đa 75 mg/ngày.
• Viêm khớp mạn tính thiếu niên: 1-2,5 mg/kg/ngày, chia 3-4 lần, tối đa 4 mg/kg/ngày hoặc 150 mg/ngày.
• Sau thủ thuật chỉnh hình: 100-150 mg/ngày, chia nhiều lần.

Trẻ em

• Đóng ống động mạch ở trẻ sinh non: Liều phụ thuộc vào tuổi, tiêm tĩnh mạch 3 lần cách nhau 12-24 giờ.
• Viêm khớp dạng thấp thanh thiếu niên (≥2 tuổi): 1-2 mg/kg/ngày, chia nhiều lần, tối đa 4 mg/kg/ngày hoặc 150-200 mg/ngày.

(Lưu ý: Liều dùng cho trẻ em dưới 14 tuổi cần tham khảo ý kiến bác sĩ.)

Đối tượng khác

• Người cao tuổi: Liều thấp nhất, thời gian ngắn nhất. Theo dõi xuất huyết đường tiêu hóa.
• Suy thận: Không khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận tiến triển. Theo dõi chức năng thận nếu sử dụng.
• Suy gan: Không có thông tin.

Cách dùng

Indometacin dùng đường uống hoặc đặt trực tràng. Indomethacin natri dùng tiêm truyền tĩnh mạch. Uống thuốc sau bữa ăn, cùng thức ăn hoặc với thuốc kháng acid. Không bẻ, nhai viên giải phóng kéo dài. Viên đặt trực tràng cần giữ trong trực tràng ít nhất 1 giờ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, hạ kali, hạ glucose huyết (trẻ sơ sinh thiếu tháng).
• Nôn, buồn nôn, đau thượng vị, ỉa chảy, táo bón, chảy máu dạ dày (trẻ sơ sinh thiếu tháng).
• Trầm cảm, run rẩy, co giật, chóng mặt.

Ít gặp

• Kém ăn, ngất.
• Giảm sức nghe, điếc.
• Giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu, đông máu nội mạch rải rác, thiếu máu.
• Xuất huyết trong mạch, giảm tiểu cầu (trẻ sơ sinh).
• Loạn nhịp tim, suy tim.
• Loét dạ dày tá tràng, thủng dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, viêm ruột, hẹp ruột, viêm loét miệng.
• Giảm chức năng thận, suy thận.
• Tụ máu dưới da, chấm xuất huyết, ban đỏ, ngứa, đổ mồ hôi.
• Phù, ứ nước.
• Loạn cảm, bệnh thần kinh ngoại biên.
• Đái ra máu, chảy máu âm đạo, chứng to vú ở đàn ông.
• Ngừng thở (trẻ sơ sinh thiếu tháng).

Hiếm gặp

• Mày đay, viêm mũi, hen, choáng phản vệ, phù, sốc, nhìn mờ, thay đổi ở giác mạc, nhiễm độc ở võng mạc, rối loạn thính giác, điếc.
• Thiếu máu thiểu sản, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt.
• Tăng huyết áp, hạ huyết áp.
• Loét dạ dày ruột, hẹp dẫn tới tắc ruột, thủng đại tràng sigma.
• Đau hố mắt, động kinh, Parkinson, co giật, loạn thần.
• Viêm da, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, hoại tử da do nhiễm độc.
• Viêm gan, vàng da, tăng men gan.
• Tăng đường huyết, đường niệu, tăng kali huyết.
• Protein niệu, viêm thận kẽ, hội chứng thận hư.
• Làm thay đổi tốc độ phá hủy sụn.

Lưu ý

Lưu ý chung

• Thận trọng với người cao tuổi (nguy cơ chảy máu đường tiêu hóa, rối loạn thần kinh trung ương).
• Có thể làm nặng thêm rối loạn tâm thần, động kinh, bệnh Parkinson.
• Có thể che lấp triệu chứng nhiễm khuẩn.
• Ức chế kết tập tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu. Theo dõi người bệnh có rối loạn đông máu.
• Có thể tăng huyết áp hoặc làm nặng hơn bệnh tăng huyết áp, tăng nguy cơ biến cố tim mạch.
• Có thể giảm lưu lượng máu qua thận.
• Theo dõi cẩn thận người bệnh tăng huyết áp, suy tim, bệnh thận, đái tháo đường, bệnh gan, đặc biệt là người dùng thuốc lợi tiểu (nguy cơ ứ nước, phù, tăng kali huyết).

Lưu ý với phụ nữ có thai

Chống chỉ định tuyệt đối trong thời kỳ mang thai, đặc biệt 3 tháng cuối.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Indometacin tiết qua sữa mẹ. Không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Có thể gây mất tập trung. Cần thận trọng.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Nhức đầu, buồn nôn, nôn, đau thượng vị, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, mất phương hướng, kích thích, hôn mê, buồn ngủ, chóng mặt, ù tai, ngất xỉu, co giật, suy thận cấp, tổn thương gan.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ: Hút dạ dày, rửa dạ dày, gây nôn, lợi tiểu, than hoạt, thuốc nhuận tràng. Trường hợp nặng: Truyền máu, lọc máu.

Quên liều và xử trí

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.