Imatinib - Thông tin về Imatinib

Mô tả Tag

Imatinib: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Imatinib

Loại thuốc: Thuốc điều trị ung thư, thuốc ức chế tyrosin kinase

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén bao phim: 100 mg, 400 mg
• Dung dịch uống: 80 mg/ml

Chỉ định

Imatinib được chỉ định trong điều trị một số bệnh ung thư, bao gồm:

• Bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy (CML):
• Ở người lớn và trẻ em, giai đoạn mạn tính với nhiễm sắc thể Philadelphia dương tính (Ph+).
• Là liệu pháp dòng hai cho người lớn ở giai đoạn cấp tính, giai đoạn bùng phát hoặc giai đoạn mạn tính sau khi thất bại với liệu pháp interferon alfa.
• Ở trẻ em, là liệu pháp dòng hai trong trường hợp tái phát sau ghép tế bào gốc hoặc thất bại với liệu pháp interferon alfa.
• Bệnh bạch cầu cấp tính dòng lympho (ALL): Trường hợp ALL Ph+ tái phát hoặc khó điều trị.
• U tổ chức liên kết dạ dày - ruột (GIST):
• Điều trị hỗ trợ sau phẫu thuật ở những bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Bệnh nhân không thể phẫu thuật hoặc đã di căn, có c-Kit dương tính.
• Các chỉ định khác:
• Hội chứng loạn sản tủy không có đột biến hoặc không rõ tình trạng đột biến.
• Bệnh tăng sinh tủy kết hợp với đảo chỗ gen của thụ thể yếu tố tăng trưởng tiểu cầu.
• Bệnh lý tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân.
• Hội chứng tăng bạch cầu ưa eosin hoặc bệnh bạch cầu ưa eosin mạn tính.
• U lồi sarcom da tế bào sợi không thể phẫu thuật, tái phát và/hoặc di căn.

Dược lực học

Imatinib là chất ức chế BCR-ABL tyrosin kinase, một loại thuốc chống ung thư. Nó ức chế sự tăng sinh và gây chết tế bào theo chương trình của các tế bào có BCR-ABL dương tính, đặc biệt trong CML Ph+.

Động lực học

Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường uống, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 98%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ sau khi uống.

Phân bố: Liên kết protein huyết tương khoảng 95% (chủ yếu là albumin và α1-acid glycoprotein).

Chuyển hóa: Imatinib được chuyển hóa bởi hệ thống cytochrome P450, chủ yếu bởi isoenzym CYP3A4, và một phần bởi CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19. Chất chuyển hóa chính là dẫn xuất N-demethyl piperazin, chiếm khoảng 15% tổng lượng thuốc trong huyết tương.

Thải trừ: Nửa đời thải trừ của imatinib là 18 giờ và của chất chuyển hóa chính là 40 giờ. Khoảng 81% liều uống được thải trừ trong vòng 7 ngày, với 68% qua phân và 13% qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tránh sử dụng imatinib cùng lúc với: Alfuzosin, BCG, clozapin, conivaptan, crizotinib, dronnedaron, eplerenon, everolimus, fluticason, halofantrin, lapatinib, nisoldipin, lovastatin, lurasidon, natalizumab, nilotinib, pimecrolimus, pimozid, ranolazin, rivaroxaban, romidepsin, salmeterol, silodosin, simvastatin, tacrolimus, tamsulosin, thioridazin, ticagrelor, tolvaptan, toremifen, và vắc xin sống. (Lưu ý: Danh sách này không đầy đủ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ).

Tương tác dược lực học và dược động học:

• Imatinib ức chế CYP2C9 và CYP3A4, có thể làm tăng tác dụng chống đông của warfarin. Nên sử dụng heparin thay thế nếu cần điều trị chống đông.
• Thuốc ức chế CYP3A4 (clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết thanh.
• Thuốc cảm ứng CYP3A4 (carbamazepin, dexamethasone, phenobarbital, phenytoin, rifampicin, St. John’s wort) có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết thanh.
• Acetaminophen có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của imatinib.

Imatinib có thể làm tăng tác dụng của: Acetaminophen, alfuzosin, almotriptan, alosetron, aripiprazol, bortezomib, brentuximab vedotin, brinzolamid, budesonide, ciclesonid, clozapin, colchicin, conivaptan, và corticosteroid. (Danh sách này không đầy đủ)

Imatinib có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của: BCG, glycosid tim, test da Coccidioidin, codein, fludarabin, prasudrel, sipuleucel-T, ticagrelor, tramadol, thuốc đối kháng vitamin K, và vắc xin. (Danh sách này không đầy đủ)

Các thuốc sau có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của imatinib: Cyproteron, deferasirox, echinaceae, peginterferon alfa-2b, dẫn xuất rifamycin, tocilizumab. (Danh sách này không đầy đủ)

Tương tác với thực phẩm: Tránh uống rượu, nước ép bưởi và sử dụng thảo dược St. John’s wort khi dùng imatinib.

Chống chỉ định

Dị ứng với imatinib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều thông thường 400-800 mg/ngày. Uống 1 lần/ngày (liều 400-600 mg) hoặc chia 2 lần (liều 800 mg).

Liều cụ thể tùy thuộc vào bệnh lý và đáp ứng điều trị. (Xem chi tiết trong phần thông tin chi tiết về từng bệnh lý)

Trẻ em (>2 tuổi): Liều được tính toán theo diện tích bề mặt cơ thể (mg/m²/ngày). (Xem chi tiết)

Điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận và suy gan: Cần điều chỉnh liều tùy thuộc vào mức độ suy thận và suy gan. (Xem chi tiết)

Bệnh lý	Liều khởi đầu (người lớn)
Bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy Ph+ giai đoạn mạn	400 mg/ngày (có thể tăng lên đến 600 mg/ngày nếu đáp ứng kém)
Bệnh bạch cầu mạn tính dòng tủy Ph+ giai đoạn cấp hoặc bùng phát	600 mg/ngày (có thể tăng lên đến 800 mg/ngày nếu đáp ứng kém)
Bệnh bạch cầu cấp dòng lympho Ph+ tái phát hoặc khó điều trị	600 mg/ngày
U tổ chức liên kết dạ dày - ruột	400 mg/ngày (có thể tăng lên đến 800 mg/ngày)
Bệnh lý tăng tế bào mast xâm lấn toàn thân	100 mg/ngày (có thể tăng lên đến 400 mg/ngày)

(Lưu ý: Đây chỉ là liều khởi đầu, liều dùng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định.)

Tác dụng phụ

Thường gặp: Phù, mệt mỏi, sốt, đau đầu, phát ban, buồn nôn, tiêu chảy, giảm bạch cầu, tăng men gan.

Ít gặp: Viêm da giảm bạch cầu trung tính cấp tính, sốc phản vệ, suy tim, tăng calci máu, hội chứng Stevens-Johnson.

Hiếm gặp: Hội chứng ly giải khối u, thiếu máu tan máu.

(Danh sách này không đầy đủ, hãy tham khảo hướng dẫn sử dụng đầy đủ của thuốc)

Lưu ý

• Trẻ em dưới 2 tuổi: Chưa có đủ dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.
• Suy gan: Theo dõi chức năng gan cẩn thận.
• Người cao tuổi hoặc có bệnh tim: Nguy cơ suy tim tăng cao.
• Giảm tế bào máu: Theo dõi xét nghiệm máu định kỳ.
• Suy giáp: Theo dõi TSH ở bệnh nhân cắt tuyến giáp.
• Giữ nước: Cân nặng thường xuyên.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Tránh sử dụng hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây chóng mặt, mờ mắt hoặc buồn ngủ.

Quá liều

Triệu chứng quá liều bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phát ban, phù nề, mệt mỏi, giảm tiểu cầu. Xử trí bằng cách theo dõi và điều trị triệu chứng.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không dùng gấp đôi liều.

Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.