Goserelin - Thông tin về Goserelin

Mô tả Tag

Goserelin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Goserelin

Loại thuốc: Thuốc tương tự hormon giải phóng gonadotropin (GnRH).

Dạng thuốc và hàm lượng: Goserelin (Zoladex®): 3,6 mg (base); 10,8 mg (base), chứa trong 1 bơm tiêm chuyên dụng cấy dưới da 1 lần.

Chỉ định

Goserelin được sử dụng để điều trị:

• Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn
• Ung thư tử cung giai đoạn muộn
• Lạc nội mạc tử cung
• Ung thư vú giai đoạn muộn
• Làm mỏng nội mạc tử cung trước phẫu thuật
• U xơ tử cung
• Hỗ trợ sinh sản (trong một số trường hợp)

Dược lực học

Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của vùng dưới đồi, có vai trò điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Goserelin là một dạng tổng hợp của GnRH, với tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên. Khi sử dụng theo kiểu ngắt quãng, thuốc kích thích tiết gonadotropin; ngược lại, khi sử dụng liên tục, thuốc ức chế tiết gonadotropin.

Bảng so sánh hiệu lực tương đối và dạng thuốc của các thuốc tương tự GnRH:

Thuốc	Hiệu lực (tương đối với GnRH)	Dạng thuốc
GnRH (gonadorelin)	1	Tiêm tĩnh mạch
Leuprolid	15	Tiêm dưới da, tiêm bắp
Buserelin	20	Tiêm dưới da, xịt mũi
Nafarelin	150	Tiêm dưới da, xịt mũi
Histrelin	150	Tiêm dưới da
Goserelin	100	Cấy dưới da
Deslorelin	150	Tiêm dưới da, tiêm bắp

Động lực học

Hấp thu:

Khi cấy dưới da, goserelin được giải phóng chậm trong 8 ngày đầu, sau đó giải phóng nhanh hơn trong thời gian còn lại của 28 ngày. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 12-15 ngày, với nồng độ đỉnh khoảng 2,5 nanogam/ml.

Phân bố:

Thể tích phân bố là 13,7 lít.

Chuyển hóa và Thải trừ:

Nửa đời là 4,2 giờ, tăng nhẹ ở người suy thận. Hơn 90% liều được bài tiết qua nước tiểu, trong đó khoảng 20% là goserelin không biến đổi. Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận và suy gan (đối với dạng cấy).

Tương tác thuốc

Tương tác Goserelin với các thuốc khác: Vì điều trị loại bỏ nội tiết tố androgen có thể kéo dài khoảng QT, việc sử dụng đồng thời Goserelin với các thuốc kéo dài khoảng QT hoặc các thuốc có thể gây ra xoắn đỉnh (như thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và III, methadone, moxifloxacin, thuốc chống loạn thần,...) cần được đánh giá cẩn thận. Tuy nhiên, chưa có báo cáo về tương tác đáng kể giữa thuốc tương tự GnRH và các thuốc khác.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với goserelin hoặc bất kỳ thành phần nào trong công thức, các chất chủ vận GnRH khác, hoặc GnRH.
• Đang mang thai hoặc có thể mang thai.
• Đang cho con bú.
• Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.
• Que cấy 10,8 mg goserelin không nên dùng cho phụ nữ.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn: Liều lượng và cách dùng phụ thuộc vào chỉ định cụ thể. Xem thông tin chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ.

Trẻ em: Goserelin không được chỉ định sử dụng cho trẻ em.

Đối tượng khác (suy gan, suy thận, người cao tuổi): Thông thường không cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng (tùy theo giới tính):

• Nam giới: Nóng bừng, rối loạn chức năng tình dục, giảm cương cứng, các triệu chứng đường tiết niệu dưới, đau (nặng hơn trong tháng đầu tiên), to vú đàn ông.
• Phụ nữ: Bốc hỏa, viêm âm đạo, nhức đầu, dễ xúc động, giảm/tăng ham muốn tình dục, đổ mồ hôi, trầm cảm, mụn trứng cá, teo vú, phì đại tuyến vú, khí hư, chảy máu.

Đau ở chỗ tiêm.

Ít gặp: Phù, đau đầu, chèn ép tủy sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ, nổi ban, buồn nôn, nôn, chán ăn, tiêu chảy, tăng cân, mất chất xương, đau xương tăng lên, toát mồ hôi, tăng canxi huyết (ở phụ nữ), đau khớp, tắc nghẽn niệu quản (ở nam giới).

Lưu ý

• Phải loại trừ thai nghén trước khi dùng thuốc ở phụ nữ. Phải tránh mang thai trong và sau khi điều trị (ít nhất 12 tuần sau liều cuối cùng 3,6mg).
• Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú, ban đầu có thể tăng tạm thời testosteron hoặc estrogen huyết thanh. Có thể cần điều trị phối hợp với thuốc kháng androgen để giảm thiểu tác dụng này.
• Bệnh nhân có nguy cơ cao bị chèn ép cột sống hoặc tắc nghẽn niệu quản cần được điều trị thích hợp trước khi dùng Goserelin.
• Theo dõi canxi huyết thanh ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú.
• Theo dõi tuổi xương và tốc độ phát triển ở trẻ em (nếu được chỉ định).
• Không dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Goserelin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều: Liên hệ bác sĩ.

Quá liều: Không có nghiên cứu cụ thể về quá liều. Trong trường hợp quá liều, cần điều trị triệu chứng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.