Galantamine - Thông tin về Galantamine

Thuốc Reminyl 8mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Galantamine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Galantamine (Galantamin)

Loại thuốc: Thuốc chống sa sút trí tuệ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 4 mg, 8 mg, 12 mg
Viên nang giải phóng chậm: 8 mg, 16 mg, 24 mg
Dung dịch uống: 4 mg/mL

Chỉ định

Điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Dược lực học

Galantamine là chất ức chế enzyme acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục. Thuốc gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholine, làm tăng nồng độ acetylcholine tại synapse cholinergic. Ngoài ra, galantamine còn làm tăng hoạt tính của acetylcholine trên thụ thể nicotinic.

Sự thiếu hụt acetylcholine ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamine làm tăng hàm lượng acetylcholine, giúp làm chậm sự tiến triển của bệnh. Tuy nhiên, tác dụng của galantamine có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít neuron tiết acetylcholine còn hoạt động.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Galantamine hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường uống. Sinh khả dụng khoảng 90%. Thức ăn không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng làm giảm nồng độ tối đa khoảng 25% và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh khoảng 1,5 giờ. Thuốc đạt nồng độ đỉnh sau khoảng 1 giờ.
Phân bố	Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp (khoảng 18%). Nồng độ thuốc trong não cao gấp 2–3 lần trong huyết tương.
Chuyển hóa	Galantamine chuyển hóa ở gan chủ yếu qua cytochrome P450 (isoenzyme CYP2D6 và CYP3A4) và liên hợp glucuronic.
Thải trừ	Thời gian bán thải là 7–8 giờ. Phần lớn liều uống được đào thải qua nước tiểu (khoảng 6% qua phân), 20–30% liều được thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc gây mê (ví dụ: succinylcholine): Galantamine có thể hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ này, cần thận trọng khi sử dụng chung.
Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng tác dụng của galantamine.
Thuốc kích thích cholinergic: Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs): Tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
Thuốc làm chậm nhịp tim (digoxin, thuốc chẹn beta): Có khả năng tương tác.
Thuốc cảm ứng/ức chế cytochrome P450: Có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamine.
Cimetidine, paroxetine: Tăng sinh khả dụng của galantamine.
Erythromycin, ketoconazole: Tăng diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian của galantamine.
Amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, quinidine: Giảm thanh thải galantamine.
Thuốc kéo dài khoảng QT: Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT khi sử dụng chung.

Tương tác với thức ăn: Thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của galantamine đối với viên nén thông thường hoặc dung dịch uống. Đối với viên nang giải phóng chậm, ảnh hưởng của thức ăn không đáng kể.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với galantamine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 9 mL/phút).

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng (người lớn):

Liều khởi đầu: 4 mg x 2 lần/ngày trong 4 tuần. Nếu dung nạp tốt, tăng lên 8 mg x 2 lần/ngày (tối thiểu 4 tuần).
Có thể tăng liều lên 12 mg x 2 lần/ngày tùy thuộc vào đáp ứng và khả năng dung nạp.
Chế phẩm giải phóng chậm: Sử dụng 1 lần/ngày với liều tương đương chế phẩm thông thường.
Liều cao hơn 16 mg x 2 lần/ngày thường không hiệu quả hơn và dung nạp kém hơn.
Gián đoạn điều trị > 3 ngày: Bắt đầu lại với liều thấp nhất.
Không đáp ứng hoặc không dung nạp 24 mg/ngày: xem xét giảm xuống 16 mg/ngày.

Trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em.

Đối tượng khác: Sử dụng thận trọng trên người suy gan hoặc suy thận nhẹ đến trung bình với liều không quá 16 mg/ngày. Chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 9 mL/phút).

Cách dùng: Uống 2 lần/ngày (sáng và tối) với thức ăn, trừ khi dùng chế phẩm giải phóng chậm thì dùng 1 lần/ngày.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu
Ít gặp	Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, rối loạn nhịp tim khác nhau (block nhĩ-thất, hồi hộp, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài...), khó tiêu, viêm dạ dày-ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mất ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần, rối loạn tiểu tiện (tiểu không kìm được, tiểu nhiều lần, tiểu đêm, tiểu ra máu, bí tiểu), viêm đường tiết niệu, sỏi thận, tăng đường huyết, tăng enzyme phosphatase kiềm, thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.
Hiếm gặp	Thủng thực quản
Không xác định tần suất	Da bọng nước hoặc tróc vảy, ho, ớn lạnh, sốt, mệt mỏi, đau đầu, khàn giọng, kích ứng, đau sưng khớp, ngứa da, đỏ mắt, sưng mí mắt hoặc mặt, môi, tức ngực, giảm thính giác.

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng khi dùng cho người bệnh tim mạch, tiêu hóa, tiết niệu, thần kinh, hô hấp; người suy gan hoặc suy thận nhẹ đến trung bình; người dùng thuốc gây mê succinylcholine; phụ nữ có thai và cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây choáng váng, ngủ gà.

Quá liều

Biểu hiện: Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (nước mắt, nước mũi, nước bọt, mồ hôi), nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co giật, liệt cơ hoặc co cứng cơ, suy hô hấp.

Xử trí: Thuốc kháng cholinergic (atropine), các biện pháp hỗ trợ.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần liều kế tiếp.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.