Ethambutol - Thông tin về Ethambutol

Mô tả Tag

Ethambutol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ethambutol

Loại thuốc: Thuốc chống lao

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén Ethambutol hydroclorid 100 mg và 400 mg.
• Viên nén hỗn hợp Ethambutol hydroclorid 400 mg phối hợp với rifampicin, isoniazid; hoặc phối hợp ethambutol, rifampicin, isoniazid, pyrazinamid.

Chỉ định

Ethambutol được chỉ định để điều trị cả lao mới và lao tái phát. Quan trọng: Ethambutol luôn phải được sử dụng phối hợp với các thuốc chống lao khác như isoniazid, rifampicin, streptomycin và pyrazinamid để ngăn ngừa sự phát triển kháng thuốc.

Dược lực học

Ethambutol là một thuốc chống lao tổng hợp, thuộc nhóm thuốc đầu tay trị lao, có tác dụng kìm khuẩn. Thuốc có tính đặc hiệu cao, chỉ tác dụng trên các chủng thuộc họ Mycobacteria. Hầu hết các chủng Mycobacterium tuberculosis, M. kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với Ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của nhiều chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với các Mycobacteria nhạy cảm từ 1 - 8 μg/ml, tùy thuộc vào môi trường nuôi cấy.

Quan trọng: Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh nếu chỉ dùng Ethambutol đơn độc. Không bao giờ được sử dụng Ethambutol đơn độc để điều trị bệnh lao. Phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác theo hướng dẫn điều trị của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO).

Cơ chế tác dụng của Ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra, thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA. Ethambutol chỉ có tác dụng khi tế bào vi khuẩn lao đang phân chia.

Động lực học

Hấp thu:

Ethambutol được hấp thu nhanh (75 - 80%) qua đường tiêu hóa. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sau khi uống liều đơn 25 mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 2-4 giờ (2-5 μg/ml) và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết thanh. Ở người bệnh suy thận, nồng độ thuốc trong huyết thanh có thể cao hơn và có tích lũy.

Phân bố:

Thuốc phân bố vào hầu hết các mô và dịch cơ thể, nồng độ cao nhất ở hồng cầu, phổi, thận và nước bọt; nồng độ thấp hơn ở dịch màng bụng, dịch màng phổi, não và dịch não tủy. Ở người bị viêm màng não, uống liều 25 mg/kg, nồng độ đỉnh trong dịch não tủy dao động từ 0,15 - 2,0 μg/ml. Ethambutol qua nhau thai vào máu dây rốn và nước ối, và vào sữa mẹ với nồng độ xấp xỉ nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố là 1,6 lit/kg.

Chuyển hóa:

Ethambutol chuyển hóa một phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hóa, tạo thành dẫn chất aldehyde và acid dicarboxylic.

Thải trừ:

Thời gian bán thải của thuốc sau khi uống là 3-4 giờ, kéo dài hơn ở người bệnh có rối loạn chức năng thận hoặc gan (có thể kéo dài đến 8 giờ nếu suy thận). Ethambutol thải trừ qua nước tiểu tới 80% trong vòng 24 giờ (khoảng 50% ở dạng không chuyển hóa và 15% ở dạng chuyển hóa không có hoạt tính). Khoảng 20-22% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không chuyển hóa. Loại trừ được ethambutol bằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn bằng thẩm phân máu.

Tương tác thuốc

Với isoniazid và các thuốc độc thần kinh khác (disulfiram, chloroquin, hydralazine...): Dùng đồng thời Ethambutol với các thuốc này có thể tăng nguy cơ độc thần kinh (viêm dây thần kinh thị giác và ngoại biên).

Với các antacid: Nhôm hydroxyd làm giảm hấp thu ethambutol ở một số người bệnh. Không dùng các thuốc này trong vòng 4 giờ sau khi dùng Ethambutol.

Chống chỉ định

• Viêm dây thần kinh thị giác.
• Tiền sử quá mẫn với ethambutol.
• Trẻ em dưới 13 tuổi.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Ethambutol:

Đối tượng	Liều dùng	Ghi chú
Người lớn (Lao mới)	15-20 mg/kg thể trọng/ngày
Người lớn (Lao tái phát)	25 mg/kg/ngày trong 60 ngày đầu, sau đó 15 mg/kg/ngày nếu xét nghiệm âm tính	Liều tối đa 1.6 g/ngày. Liều cách quãng 3 lần/tuần: 30 mg/kg (25-35 mg/kg)
Trẻ em trên 13 tuổi	20 mg/kg/ngày (15-25 mg/kg), tối đa 1 g/ngày
Trẻ em trên 13 tuổi (dự phòng)	15 mg/kg/ngày	Liều duy nhất
Người cao tuổi	Như người lớn
Suy thận (Thanh thải Creatinin 70-100 ml/phút)	≤ 15 mg/kg/ngày	Giảm liều và điều chỉnh khoảng cách giữa các liều tùy thuộc mức độ suy thận
Suy thận (Thanh thải Creatinin < 70 ml/phút)	Giảm liều hoặc điều chỉnh khoảng cách giữa các liều	Tham khảo bác sĩ

Cách dùng: Uống Ethambutol một lần duy nhất trong ngày. Chia nhỏ liều sẽ không đạt nồng độ điều trị trong huyết thanh. Thuốc có thể uống cùng thức ăn nếu bị kích ứng đường tiêu hóa. Viên thuốc có thể nghiền thành bột, trộn với nước ép táo; không trộn với các nước ép khác hoặc siro khác.

Lưu ý: Dùng điều trị bệnh lao hoặc nhiễm trùng phức hợp Mycobacterium avium, phối hợp với các thuốc chống lao khác theo phác đồ điều trị để tránh vi khuẩn kháng thuốc.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Tăng acid uric máu (2 tuần đầu), sốt, đau khớp
Ít gặp	Viêm dây thần kinh thị giác (giảm thị lực, hẹp trường nhìn, ám điểm, rối loạn nhận cảm màu sắc)
Hiếm gặp	Đau đầu, sốt, đau khớp, phản ứng da; giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu; buồn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng; viêm gan, quá mẫn ngoài da; viêm dây thần kinh ngoại biên, bệnh thần kinh ngoại biên, tê; phát ban, ngứa, mề đay
Không xác định tần suất	Tiêu chảy, đầy hơi, khó chịu dạ dày; rối loạn gan mật

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Giảm liều ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (dựa vào nồng độ ethambutol trong huyết thanh). Nên đánh giá chức năng thận trước khi điều trị.
• Thận trọng khi điều trị với người có bệnh mắt (đục thủy tinh thể, viêm mắt tái phát, bệnh lý võng mạc do đái tháo đường), người già và trẻ em.
• Viêm dây thần kinh thị giác thường phụ thuộc liều, hay gặp khi dùng liều > 25 mg/kg thể trọng sau 2 tháng điều trị. Kiểm tra chức năng thị giác định kỳ.
• Định kỳ xét nghiệm kiểm tra chức năng thận, gan và huyết học.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Mặc dù ethambutol qua nhau thai, chưa có báo cáo về nguy cơ dùng thuốc trong thai kỳ ở người. Chỉ dùng khi lợi ích lớn hơn nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Ethambutol vào sữa mẹ, nhưng chưa có báo cáo độc tính ở trẻ bú mẹ. Chỉ sử dụng khi lợi ích cho mẹ lớn hơn nguy cơ cho trẻ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Bệnh nhân bị suy giảm thị lực hoặc các tác dụng phụ như chóng mặt, mất phương hướng, tê tay… không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và độc tính:

Ngộ độc cấp thường xảy ra khi dùng liều cao hơn 10 g, với các triệu chứng như buồn nôn, đau bụng, sốt, lú lẫn, ảo giác và các bệnh lý thần kinh thị giác.

Cách xử lý khi quá liều:

Rửa dạ dày và tiến hành thẩm phân thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc để giảm nhanh nồng độ thuốc trong máu.

Quên liều:

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.