Estriol - Thông tin về Estriol

Mô tả Tag

Estriol: Thông tin thuốc và hướng dẫn sử dụng

Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Estriol dựa trên các nguồn tài liệu y tế đáng tin cậy. Tuy nhiên, thông tin này không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Estriol

Loại thuốc:

Estrogen

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 0,25 mg, 1 mg, 2 mg
• Kem bôi âm đạo: 0,01%, 0,1%
• Thuốc đặt âm đạo: 0,03 mg

Chỉ định:

Estriol được sử dụng để điều trị các triệu chứng sau:

• Các triệu chứng tiết niệu - sinh dục do thiếu estrogen: Teo âm đạo, khô và ngứa âm đạo, giao hợp đau, phòng ngừa nhiễm khuẩn tái diễn ở âm đạo và đường tiết niệu dưới, tiểu rắt và tiểu khó.
• Phòng ngừa loãng xương ở thời kỳ mãn kinh.
• Suy buồng trứng tiên phát hoặc cắt bỏ buồng trứng và giảm năng tuyến sinh dục nữ.
• Chảy máu tử cung bất thường (do mất cân bằng nội tiết). (Cần thận trọng và cần được bác sĩ chỉ định)

Dược lực học:

Estriol là một trong ba estrogen tự nhiên chính ở nữ giới. Nó là sản phẩm của quá trình khử estradiol và estron, với nồng độ cao được tìm thấy trong nước tiểu, đặc biệt là nước tiểu của phụ nữ mang thai. Estriol có hoạt tính estrogen tương đối yếu hơn so với estradiol và được chuyển hóa tương tự như các estrogen khác.

Estriol kích thích tăng sinh tế bào ở nội mạc tử cung, do đó có thể là một yếu tố nguy cơ nếu có tế bào ung thư. Tuy nhiên, khi sử dụng ở liều khuyến cáo, rủi ro này được giảm thiểu đáng kể. Estriol góp phần ngăn ngừa tiêu xương, duy trì khối lượng xương và có thể cải thiện hồ sơ lipid máu bằng cách làm tăng HDL và giảm LDL ở phụ nữ mãn kinh. Tuy nhiên, thuốc không được chỉ định để phòng ngừa bệnh tim mạch.

Estriol có tác dụng chọn lọc lên biểu mô tiết niệu - sinh dục và tác dụng vừa phải lên nội mạc tử cung. Tác dụng lên hệ thống đông máu của estriol vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Estriol đặc biệt hiệu quả trong điều trị các triệu chứng mãn kinh, chống teo âm đạo và các triệu chứng bốc hỏa không ổn định. Estriol cũng được sử dụng để phòng ngừa loãng xương sau mãn kinh. Teo âm đạo và biểu mô đường tiết niệu thường đáp ứng tốt với liệu trình ngắn estriol bôi âm đạo trong vài tuần, giúp phục hồi vi khuẩn chí âm đạo bình thường và pH sinh lý, tăng sức đề kháng chống nhiễm khuẩn và viêm.

Khác với các estrogen khác, estriol có tác dụng ngắn do thời gian lưu lại trong nhân tế bào nội mạc tử cung ngắn, làm giảm nguy cơ tăng sinh nội mạc tử cung khi dùng đúng liều khuyến cáo hàng ngày. Liệu pháp toàn thân cần thiết để điều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch và thường cần sử dụng ít nhất 1 năm. Đối với phụ nữ còn tử cung, cần bổ sung progestogen để giảm nguy cơ ung thư nội mạc tử cung. Nếu sử dụng estrogen tại chỗ lâu dài, cần bổ sung progestogen trong 10-14 ngày mỗi tháng để phòng ngừa tăng sản nội mạc tử cung.

Động học học:

Hấp thu: Estriol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Khi bôi âm đạo, estriol đủ để có tác dụng tại chỗ và cũng được hấp thu vào tuần hoàn hệ thống. Nồng độ đỉnh đạt được trong 1-2 giờ sau khi bôi.

Phân bố: Khác với các estrogen khác, estriol liên kết ít với SHBG; hầu hết (90%) liên kết với albumin huyết tương.

Chuyển hóa: Estriol được chuyển hóa chủ yếu qua liên hợp và khử liên hợp trong chu trình gan-ruột.

Thải trừ: Sản phẩm chuyển hóa cuối cùng được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp. Chỉ một lượng nhỏ (2%) được bài tiết qua phân, chủ yếu dưới dạng estriol không liên hợp.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

• Rifampicin và các thuốc cảm ứng enzym gan khác (barbiturat, carbamazepin, phenylbutazon, phenytoin, primidon) có thể làm giảm hiệu quả của estriol.
• Estrogen có thể tăng cường tác dụng của hydrocortison và có thể làm giảm chuyển hóa corticosteroid. Điều chỉnh liều corticosteroid có thể cần thiết.
• Estrogen có thể làm giảm hiệu quả của thuốc chống đông máu uống.
• Thuốc chống co giật có thể làm giảm hiệu quả của estrogen.
• Oxcarbazepin có thể làm giảm hiệu quả của estrogen.
• Do hấp thu toàn thân tối thiểu khi dùng đường âm đạo, tương tác thuốc ít khi xảy ra.
• Thuốc đặt âm đạo có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai diệt tinh trùng.

Chống chỉ định:

• Quá mẫn với estrogen.
• Mang thai hoặc nghi ngờ mang thai.
• Ung thư phụ thuộc estrogen (nghi ngờ hoặc đã được chẩn đoán).
• Tiền sử viêm tắc tĩnh mạch, huyết khối hoặc bệnh huyết khối nghẽn mạch liên quan đến việc sử dụng estrogen trước đây.
• Ung thư vú (nghi ngờ hoặc đã được chẩn đoán).
• Chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân.
• Bệnh gan cấp tính hoặc tiền sử bệnh gan chưa hồi phục.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Tăng sản nội mạc tử cung chưa được điều trị.

Liều lượng & Cách dùng:

Người lớn: Liều lượng và cách dùng estriol phụ thuộc vào đường dùng và chỉ định cụ thể. Luôn tuân theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Trị liệu ngắn ngày: Liều uống thường từ 0,5 - 3 mg/ngày trong 1 tháng; sau đó giảm xuống 0,5 - 1 mg/ngày cho đến khi biểu mô âm đạo phục hồi.

Điều trị lâu dài: Liều uống thường từ 250 mcg đến 2 mg mỗi ngày, thường theo chu kỳ và đôi khi phối hợp với progestogen.

Điều trị ngắn ngày viêm teo âm đạo: Liều ban đầu thường là 500 mcg (kem bôi 0,01% hoặc 0,1% hoặc viên đặt âm đạo), giảm dần liều mỗi tuần.

Điều trị vô sinh: 0,25 - 1 mg/ngày, uống từ ngày thứ 6 đến ngày thứ 15 của chu kỳ kinh nguyệt.

Trẻ em: Không có chỉ định sử dụng estriol ở trẻ em.

Lưu ý: Khi dùng estriol cho phụ nữ còn tử cung, cần bổ sung progestogen, đặc biệt là khi dùng lâu dài.

Tác dụng phụ:

Tác dụng phụ của estrogen phụ thuộc vào liều dùng. Một số tác dụng phụ thường gặp bao gồm:

• Buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, tiêu chảy, tàn nhang.
• Tăng cân, giữ nước.
• Thay đổi kinh nguyệt, mất kinh, đau bụng kinh, hội chứng tiền kinh, viêm âm đạo do nấm.
• Đau đầu, đau nửa đầu, thay đổi ham muốn tình dục.
• Không dung nạp kính áp tròng, rối loạn thị lực.

Các tác dụng phụ ít gặp hơn bao gồm rậm lông, rụng tóc, trầm cảm, chóng mặt, giảm dung nạp glucose, tăng triglycerid, thiếu folate, tăng huyết áp, huyết khối, vàng da ứ mật, u gan, thay đổi chức năng gan.

Lưu ý:

Lưu ý chung: Trước khi bắt đầu sử dụng estrogen, cần khám kỹ lưỡng và đánh giá nguy cơ cá nhân. Estrogen thường không được sử dụng quá một năm mà không được khám lại. Khám cần chú trọng huyết áp, vú, bụng, tiểu khung và xét nghiệm Pap smear. Tự khám vú hàng tháng và khám vú định kỳ bởi bác sĩ.

Cần ngừng sử dụng estrogen ít nhất 4 tuần trước phẫu thuật có nguy cơ huyết khối.

Sử dụng thận trọng ở người suy thận, suy gan, rối loạn chuyển hóa xương, tăng canxi máu, đau nửa đầu, suy tim, suy thận hoặc suy gan.

Theo dõi cẩn thận người có tiền sử trầm cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Estrogen gây độc cho thai nhi. Không sử dụng khi mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Estrogen làm giảm chất lượng và số lượng sữa mẹ. Cần cân nhắc giữa việc cho con bú và điều trị.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Điều trị bằng đường âm đạo không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Quá liều cấp tính thường không gây độc tính nghiêm trọng, trừ buồn nôn và nôn. Xử trí bao gồm rửa âm đạo (nếu dùng đường âm đạo) hoặc rửa dạ dày (nếu dùng đường uống).

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn và điều trị phù hợp.