Estradiol valerate - Thông tin về Estradiol valerate
Mô tả Tag
Estradiol Valerate (E2V): Mô tả và Thông tin
Estradiol valerate (E2V) là một este tiền thuốc của estradiol (17β-estradiol, [DB00783]), một hormone sinh dục nữ tự nhiên. Estradiol là dạng estrogen mạnh nhất trong cơ thể động vật có vú và đóng vai trò hormone sinh dục nữ chính. Là một tiền thuốc, E2V có tác dụng tương tự như estradiol bằng cách liên kết với thụ thể estrogen (ER), bao gồm các tiểu loại ERα và ERβ, trong các mô khác nhau như vú, tử cung, buồng trứng, da, tuyến tiền liệt, xương, mô mỡ và não.
Estradiol nội sinh có khả dụng sinh học đường uống rất thấp (2-10%) do chuyển hóa nhanh chóng ở ruột và gan. Quá trình este hóa, như trong trường hợp Estradiol valerate, nhằm mục đích cải thiện khả dụng sinh học đường uống hoặc duy trì sự giải phóng thuốc từ tiêm bắp, thông qua việc tăng thời gian lưu lại trong cơ thể. Sau khi hấp thụ, este bị thủy phân, giải phóng estradiol hoạt động.
Chỉ định
Estradiol valerate có sẵn dưới dạng tiêm bắp (ví dụ: Delestrogen) và được chỉ định để điều trị:
- Triệu chứng bốc hỏa từ trung bình đến nặng do mãn kinh.
- Teo âm đạo do mãn kinh.
- Ung thư tuyến tiền liệt phụ thuộc androgen (nhằm mục đích làm giảm nhẹ triệu chứng).
E2V cũng được sử dụng kết hợp với dienogest ([DB09123]) trong sản phẩm Natazia để ngừa thai và điều trị chảy máu kinh nguyệt nặng.
Dược lực học
Estradiol tác động lên cơ thể bằng cách hoạt động như chất chủ vận mạnh của thụ thể estrogen (ER). Nó liên kết với cả ERα và ERβ. Estradiol cũng là chất chủ vận mạnh của thụ thể estrogen liên kết protein G (GPER), đóng vai trò quan trọng trong việc trung gian các hiệu ứng tế bào nhanh chóng của estradiol.
Dược động học
Estradiol đi vào các tế bào đích và tương tác với thụ thể estrogen. Phức hợp thụ thể-hormone sau đó đi vào nhân tế bào và điều chỉnh biểu hiện gen, dẫn đến tổng hợp protein mới. Estrogen cũng làm tăng tổng hợp gan globulin gắn hormone sinh dục (SHBG), globulin gắn với tuyến giáp (TBG) và các protein huyết thanh khác, đồng thời ức chế hormone kích thích nang trứng (FSH) từ tuyến yên.
Những thay đổi này giúp đảo ngược một số triệu chứng của mãn kinh, chủ yếu do sự suy giảm hoạt động estrogen.
Trao đổi chất
Estradiol ngoại sinh được chuyển hóa tương tự như estradiol nội sinh, một phần thông qua hệ thống cytochrom P450.
Mức độ estrogen trong cơ thể
Ở phụ nữ trong độ tuổi sinh sản, buồng trứng tiết ra 70-500 mcg estradiol mỗi ngày, tùy thuộc vào giai đoạn chu kỳ kinh nguyệt. Sau mãn kinh, phần lớn estrogen nội sinh được sản xuất từ sự chuyển đổi androstenedione (từ vỏ thượng thận) thành estrone ở các mô ngoại biên. Estrone và estrone sulfate là các dạng estrogen lưu hành chủ yếu ở phụ nữ sau mãn kinh. Tuy nhiên, estradiol vẫn là estrogen nội bào chính và mạnh hơn estrone và estriol về hiệu lực ở mức độ thụ thể. Sự suy giảm estradiol trong mãn kinh là nguyên nhân chính gây ra các triệu chứng như bốc hỏa, khô âm đạo, thay đổi tâm trạng, rối loạn kinh nguyệt, ớn lạnh và khó ngủ. Việc bổ sung estradiol, như E2V, giúp cải thiện các triệu chứng này.
Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.