Emtricitabine - Thông tin về Emtricitabine

Mô tả Tag

Emtricitabine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Emtricitabine (Emcitritabin)

Loại thuốc: Thuốc kháng virus, chất ức chế men sao chép ngược nucleoside của HIV (NRTI).

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nang cứng 200 mg
• Viên nén phối hợp 100 mg, 200 mg
• Dung dịch uống 10 mg/ml

Chỉ định

Emtricitabine được sử dụng:

• Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 4 tháng tuổi trở lên, luôn kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
• Dự phòng phơi nhiễm HIV-1 (PrEP).

Dược lực học

Emtricitabine là một chất tương tự nucleoside tổng hợp của cytidine, có hoạt tính đặc hiệu với HIV-1 và HIV-2. Emtricitabine được phosphoryl hóa bởi các enzym tế bào thành emtricitabine 5'-triphosphate, một chất chuyển hóa hoạt động. Thuốc ức chế sự nhân lên của HIV bằng cách ức chế cạnh tranh men sao chép ngược của HIV-1, dẫn đến việc chấm dứt chuỗi DNA.

Emtricitabine là chất ức chế yếu đối với DNA polymerase α, β và ε của động vật có vú và DNA polymerase γ của ty thể. In vitro và in vivo, emtricitabine không cho thấy độc tính tế bào đáng kể đối với tế bào đơn nhân máu ngoại vi (PBMC), các dòng tế bào lympho và monocyte-đại thực bào, hay các tế bào tiền thân của tủy xương. Không có bằng chứng về độc tính đối với ty thể.

Động lực học

Hấp thu:

• Hấp thu nhanh chóng; nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1-2 giờ.
• Sinh khả dụng của viên nang emtricitabine là 93%, dung dịch uống là 75%.
• Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hấp thu.

Phân bố:

• Emtricitabine phân bố vào nước bọt, mô âm đạo và dịch âm đạo.
• Đi qua nhau thai.
• Được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
• Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương rất thấp (<4%).

Chuyển hóa:

• Trải qua quá trình oxy hóa và liên hợp với axit glucuronic.
• Trong tế bào, emtricitabine được phosphoryl hóa thành chất chuyển hóa hoạt động.

Thải trừ:

• Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (86%) và một phần nhỏ qua phân (14%).
• Thải trừ qua lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận.
• Thời gian bán thải khoảng 10 giờ.

Tương tác thuốc

Không khuyến cáo sử dụng đồng thời emtricitabine với didanosine, stavudine, và lamivudine do nguy cơ tăng độc tính.

Tác dụng cộng hợp hoặc hiệp đồng được ghi nhận khi phối hợp với delavirdine, efavirenz, nelfinavir, nevirapine, ritonavir, saquinavir, tipranavir, và zidovudine.

Chống chỉ định

Quá mẫn với emtricitabine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn:

Viên nang cứng (200 mg): Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều khuyến cáo là 200 mg/ngày. Nếu nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống, nên uống thêm một liều. Nếu nôn sau hơn 1 giờ, không cần uống thêm.

Dung dịch uống (10 mg/ml): Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Liều khuyến cáo là 240 mg (24 ml) mỗi ngày. Nếu nôn trong vòng 1 giờ sau khi uống, nên uống thêm một liều. Nếu nôn sau hơn 1 giờ, không cần uống thêm.

Trẻ em:

• Trẻ sơ sinh (0-3 tháng): Dung dịch uống 10 mg/ml: 3 mg/kg x 1 lần/ngày.
• Trẻ em và thanh thiếu niên (3 tháng - 17 tuổi): Dung dịch uống 10 mg/ml: 6 mg/kg (tối đa 240 mg) một lần mỗi ngày. Viên nang: Trẻ em >33 kg có thể dùng viên nang 200 mg/ngày.

Suy thận:

Độ thanh thải Creatinine (mL/phút)	Liều viên nang 200 mg	Liều dung dịch uống 10mg/ml (mg/ngày)
≥ 30	200 mg mỗi 24 giờ	240 mg (24 mL)
15-29	200 mg mỗi 72 giờ	80 mg (8 mL)
<15	200 mg mỗi 96 giờ	60 mg (6 mL)

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Nhức đầu, chóng mặt, rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, buồn nôn).
• Phát ban, ngứa, mày đay.
• Tăng creatine kinase, giảm bạch cầu, tăng triglyceride, tăng đường huyết, tăng men gan, tăng bilirubin.
• Mất ngủ, ác mộng, đau, suy nhược.
• Ở trẻ em: Thiếu máu, thay đổi sắc tố da.

Ít gặp:

• Phù mạch

Hiếm gặp:

• Nhiễm toan lactic

Không xác định tần suất:

• Đợt cấp viêm gan B sau khi ngừng điều trị.
• Hội chứng kích hoạt miễn dịch.
• Hoại tử xương.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Nhiễm toan lactic và gan to kèm theo nhiễm mỡ, có thể dẫn đến tử vong, đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng NRTI cùng với các thuốc kháng retrovirus khác.
• Đợt cấp viêm gan B có thể xảy ra sau khi ngừng sử dụng emtricitabine ở bệnh nhân đồng nhiễm HIV-1 và HBV.
• Emtricitabine không được khuyến cáo dùng đơn trị liệu.
• Không nên phối hợp emtricitabine và lamivudine.
• Bệnh nhân cần được theo dõi sát sao để điều trị các bệnh liên quan đến HIV, kể cả khi đang dùng thuốc.
• Cần có biện pháp phòng ngừa lây truyền qua đường tình dục.
• Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây tăng cân, tăng lipid máu và glucose máu.
• Có thể gặp các rối loạn chuyển hóa mỡ (loạn dưỡng mỡ) và các bất thường chức năng gan.
• Hội chứng phục hồi miễn dịch có thể xảy ra.
• Hoại tử xương đã được báo cáo, đặc biệt ở bệnh nhân HIV tiến triển và/hoặc điều trị lâu dài.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không có bằng chứng về dị tật bẩm sinh liên quan đến emtricitabine. Việc sử dụng có thể được xem xét nếu cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Emtricitabine bài tiết vào sữa mẹ. Không nên dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú. Phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây nhiễm.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có bằng chứng cho thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên cần thận trọng do thuốc có thể gây chóng mặt.

Quên liều và Quá liều

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần đến liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.

Quá liều: Quá liều trên 1200 mg có thể gây ra các triệu chứng tương tự như tác dụng phụ nhưng trầm trọng hơn. Cần theo dõi bệnh nhân và áp dụng điều trị hỗ trợ. Thẩm tách máu có thể loại bỏ tới 30% liều emtricitabine.

Lưu ý: Thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.