Drotaverine - Thông tin về Drotaverine

Mô tả Tag

Drotaverin: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Drotaverin (drotaverin hydroclorid)

Loại thuốc: Thuốc giãn cơ trơn, thuốc ức chế phosphodiesterase IV.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 40 mg, 80 mg
• Viên nén bao phim: 40 mg
• Viên nén phân tán: 40 mg
• Viên nang cứng: 40 mg, 80 mg
• Viên nang mềm: 40 mg
• Dung dịch tiêm: 40 mg/2 ml

Chỉ định

Drotaverin được sử dụng để điều trị co thắt cơ trơn. Các chỉ định cụ thể bao gồm:

• Cơn đau quặn mật: Do co thắt cơ trơn liên quan đến các bệnh đường mật như sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật và viêm tụy cấp.
• Cơn đau quặn thận: Do co thắt cơ trơn trong các bệnh đường tiết niệu - sinh dục như sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang và co thắt bàng quang.
• Điều trị hỗ trợ:
• Đau bụng, đau quặn bụng do co thắt cơ trơn đường tiêu hóa (ví dụ: co thắt trong loét dạ dày tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột non và viêm đại tràng, co thắt đại tràng với táo bón và các dạng chướng bụng do hội chứng ruột kích thích). Drotaverin cải thiện nhanh chóng các triệu chứng đau bụng do co thắt nhưng không che lấp các dấu hiệu cần phẫu thuật.
• Các bệnh phụ khoa: Đau bụng kinh, dọa sảy thai, cơn co cứng tử cung.

Dược lực học

Drotaverin là dẫn chất của isoquinoleine, có tác dụng chống co thắt cơ trơn bằng cách ức chế chọn lọc enzyme phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng). Cơ chế này khác với papaverin, một thuốc giãn cơ khác. Cụ thể:

• PDE4 là enzym phân hủy cyclic adenosine monophosphate (cAMP).
• Ức chế PDE IV làm tăng nồng độ cAMP nội bào.
• Sự gia tăng cAMP dẫn đến ức chế hoạt động của myosin light chain kinase (MLCK) và giảm nồng độ calci nội bào (Ca²⁺), từ đó gây giãn cơ trơn.
• Drotaverin ức chế chọn lọc PDE IV, không ảnh hưởng đến isoenzyme PDE III và PDE V. Điều này giải thích tại sao drotaverin hiệu quả trong điều trị co thắt cơ trơn mà không gây tác dụng phụ đáng kể lên tim mạch (PDE III đóng vai trò chính trong cơ tim).
• Tác dụng của drotaverin trên cơ trơn không phụ thuộc vào hệ thần kinh thực vật.
• Drotaverin được hấp thu nhanh hơn và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverin, dẫn đến tác dụng mạnh hơn.
• Drotaverin không có tác dụng kháng cholinergic.

Động học

Hấp thu:

Drotaverin hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (C_max) trong khoảng 45-60 phút. Sinh khả dụng biến thiên, trung bình khoảng 58,2% sau khi uống liều 80mg.

Phân bố:

Thể tích phân bố khoảng 193-195 L. Gắn kết với protein huyết tương cao (95-98%), chủ yếu là albumin. Phân bố đồng đều trong cơ thể, vào tế bào cơ trơn, không qua hàng rào máu não nhưng có thể qua nhau thai.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa chủ yếu ở gan. Khoảng 65% liều uống được tìm thấy ở dạng không đổi trong tuần hoàn. Các chất chuyển hóa chính là 4'-desethyl-drotaverin, 6-desethyl-drotaverin, drotaveraldine và 4'-desethyl-drotaveraldine, đều được glucuronid hóa trong mật. 4'-desethyl-drotaveraldine là chất chuyển hóa chính được thải trừ vào mật.

Thải trừ:

Bài tiết chủ yếu qua phân (67%) và nước tiểu (20%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình khoảng 9 giờ.

Tương tác thuốc

Drotaverin có thể tương tác với một số thuốc khác, bao gồm:

• Levodopa: Giảm tác dụng chống Parkinson và tăng run rẩy.
• Isosorbide mononitrate: Tăng tác dụng giãn mạch.
• Patent Blue: Giảm hiệu quả điều trị drotaverin.
• Riociguat: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
• Có tác dụng hiệp đồng với thuốc giảm đau, thuốc kháng muscarinic hoặc benzodiazepine.

Chống chỉ định

Drotaverin chống chỉ định trong các trường hợp:

• Mẫn cảm với drotaverin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Suy gan nặng, suy thận nặng hoặc suy tim nặng (phân suất tống máu thấp).
• Block nhĩ thất độ II, III.
• Trẻ em dưới 1 tuổi (thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả).

Liều lượng & cách dùng

Người lớn:

• Đường uống: 120-240 mg/ngày, chia 2-3 lần.
• Đường tiêm: 40-80 mg/ngày, tiêm dưới da hoặc bắp, 1-3 lần/ngày. Trong trường hợp đau quặn cấp: tiêm tĩnh mạch chậm 40-80 mg.

Trẻ em:

• Trên 6 tuổi: 80-200 mg/ngày, chia 2-5 lần.
• 1-6 tuổi: 40-120 mg/ngày, chia 2-3 lần.

Lưu ý: Bệnh nhân suy gan, thận nhẹ và trung bình cần được theo dõi thận trọng khi sử dụng, có thể cần điều chỉnh liều.

Tác dụng phụ

Thông tin về tần suất tác dụng phụ còn hạn chế. Các tác dụng phụ hiếm gặp có thể bao gồm:

• Buồn nôn
• Táo bón
• Nhức đầu
• Chóng mặt
• Mất ngủ
• Đánh trống ngực
• Hạ huyết áp
• Phản ứng dị ứng (phù mạch, mề đay, phát ban, ngứa)

Lưu ý

• Phản ứng dị ứng: Cần đi cấp cứu ngay nếu có các dấu hiệu dị ứng như khó thở, tức ngực, phù nề, phát ban.
• Rối loạn chuyển hóa porphyrin: Thận trọng khi dùng cho người bệnh này.
• Hạ huyết áp: Thận trọng hơn khi dùng cho người bị hạ huyết áp.
• Lactose: Không dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
• Phụ nữ có thai: Cần thận trọng, chưa có đủ bằng chứng về an toàn.
• Phụ nữ cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng do thuốc có thể gây chóng mặt, buồn nôn.

Quá liều

Quá liều drotaverin có thể gây rối loạn nhịp tim và dẫn truyền, bao gồm block nhánh và ngưng tim, có thể dẫn đến tử vong. Xử trí: Giám sát chặt chẽ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ, có thể gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.