Diosmin - Thông tin về Diosmin

Mô tả Tag

Diosmin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Diosmin

Loại thuốc: Thuốc hỗ trợ tim mạch, đặc biệt hiệu quả trong điều trị các vấn đề về tĩnh mạch.

Dạng thuốc và hàm lượng: Thường được bào chế dưới dạng viên nén bao phim chứa phân đoạn flavonoid vi hạt tinh chế (MPFF), với tỷ lệ diosmin 90% và hesperidin 10%. Hàm lượng phổ biến là diosmin 450 mg/hesperidin 50 mg mỗi viên.

Chỉ định

Diosmin được chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau, nhưng cần lưu ý rằng phải được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ:

• Suy tĩnh mạch mãn tính (CVI): Giảm các triệu chứng như giãn tĩnh mạch, tĩnh mạch mạng nhện, phù nề, huyết khối tĩnh mạch sâu, viêm da ứ nước, và loét tĩnh mạch.
• Điều trị triệu chứng trĩ cấp: Giảm đau, sưng và chảy máu.

Dược lực học

Diosmin hoạt động bằng cách cải thiện các khía cạnh chuyển hóa trong suy tĩnh mạch mạn tính. Cụ thể:

• Điều chỉnh trương lực tĩnh mạch: Tăng cường khả năng co bóp của tĩnh mạch, giúp cải thiện lưu thông máu.
• Tăng sức đề kháng mao mạch: Giảm tính thấm của mao mạch, làm giảm phù nề.
• Cải thiện dẫn lưu bạch huyết: Tăng cường khả năng loại bỏ chất lỏng dư thừa khỏi mô.
• Giảm viêm: Ức chế sản xuất các chất trung gian gây viêm như prostaglandin và leukotrienes.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng và lâm sàng cho thấy diosmin hoạt động bằng cách:

1. Tăng trương lực tĩnh mạch thông qua việc kéo dài phản ứng sau synap đối với norepinephrine (NE) và tăng độ nhạy cảm của cơ trơn mạch máu với NE và canxi.
2. Ức chế enzym catechol-O-methyltransferase (COMT), enzym phân hủy NE.
3. Tăng cường dẫn lưu bạch huyết, giảm phù nề bằng cách tăng tần số và biên độ co bóp mạch bạch huyết.
4. Giảm sản xuất các yếu tố gây viêm và ROS (Reactive Oxygen Species) do tăng áp lực tĩnh mạch gây ra.

Động học

Hấp thu: Diosmin là một flavone glycoside tự nhiên, khó hòa tan trong nước, dẫn đến khả dụng sinh học khác nhau giữa các cá thể.

Phân bố: Diosmin ít được tìm thấy trong huyết tương. Chủ yếu là diosmetin (aglycone của diosmin) được tìm thấy, đạt nồng độ đỉnh (Tmax) khoảng 400 ng/mL sau 1 giờ. Thời gian bán thải (T1/2) khoảng 31,5 ± 8,6 giờ.

Chuyển hóa: Chuyển hóa gần như hoàn toàn, tạo ra các acid phenol bài tiết qua nước tiểu.

Thải trừ: Chủ yếu qua phân, khoảng 14% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác: Nồng độ trong huyết thanh có thể tăng lên khi dùng chung với các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P450 (CYP-450) 2E1 hoặc 2C9, hoặc bởi P-glycoprotein. Ví dụ:

• Chlorzoxazone (chất nền CYP2E1)
• Diclofenac natri (chất nền CYP2C9)
• Fexofenadine (chất nền P-glycoprotein)

Tương tác với thực phẩm: Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định

• Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử ung thư (thiếu dữ liệu nghiên cứu).
• Không khuyến cáo sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
• Không khuyến khích sử dụng cho trẻ em.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng và thời gian điều trị phụ thuộc vào tình trạng bệnh cụ thể và theo chỉ định của bác sĩ. Một số ví dụ:

Tình trạng bệnh	Liều dùng
Suy tĩnh mạch mãn tính	1000 mg/ngày (chia làm 2 lần) trong tối đa 6 tháng
Trĩ cấp	1000 mg/ngày trong 3 tháng
Trước phẫu thuật tim (CABG)	Liều điều chỉnh theo phác đồ bác sĩ

Lưu ý: Đây chỉ là một số ví dụ, liều lượng cụ thể phải được bác sĩ chỉ định.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa (đau dạ dày, buồn nôn, tiêu chảy), nhức đầu, rối loạn nhịp tim, ngứa, ban đỏ, viêm da.

Ít gặp: Viêm ruột kết.

Hiếm gặp: Co thắt mạch ngoại vi quá mức, tổn thương do thiếu máu cục bộ, chóng mặt.

Không xác định tần suất: Đau bụng, phù cục bộ, phù Quincke (hiếm).

Lưu ý

• Suy tĩnh mạch mạn tính cần được bác sĩ chẩn đoán và theo dõi.
• Không khuyến cáo cho bệnh nhân có tiền sử ung thư.
• Chưa được thử nghiệm trên trẻ em.
• Không thay thế các phương pháp điều trị khác cho bệnh trĩ.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng.
• Lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng đáng kể (chưa có nghiên cứu cụ thể).

Quá liều

Quá liều và độc tính: Các nghiên cứu an toàn chưa ghi nhận nguy cơ độc tính đáng kể. Không có báo cáo về trường hợp quá liều gây nguy hiểm. Tuy nhiên, nếu xảy ra, cần xử trí triệu chứng.

Xử trí khi quá liều: Điều trị triệu chứng.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.